[6-[2-Chloro-1-[(1-methyl-4-propylpyrrolidine-2-carbonyl)amino]propyl]-4,5-dihydroxy-2-methylsulfanyloxan-3-yl] dihydrogen phosphate | 24729-96-2

• 物质功能分类: 原料药 - 抗生素类药物 - 林可胺类药
• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机酸及其衍生物 - 羧酸及其衍生物
• 英文名称: [6-[2-Chloro-1-[(1-methyl-4-propylpyrrolidine-2-carbonyl)amino]propyl]-4,5-dihydroxy-2-methylsulfanyloxan-3-yl] dihydrogen phosphate
• CAS: 24729-96-2
• 化学式: C₁₈H₃₄ClN₂O₈PS
• 分子量: 505.0
• InChiKey: UFUVLHLTWXBHGZ-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 熔点：
  114 °C
• 沸点：
  159°C
• 密度：
  1.41±0.1 g/cm3(Predicted)
• 溶解度：
  DMSO：25°C 时可溶 224mg/mL
• 稳定性/保质期：
  避免接触氨茶碱、氨苄西林钠、巴比妥、葡萄糖酸钙、硫酸镁、苯妥英钠以及维生素B组。

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  -1.2
• 重原子数：
  31
• 可旋转键数：
  9
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.94
• 拓扑面积：
  174
• 氢给体数：
  5
• 氢受体数：
  10

安全信息

• 危险品标志：
  Xi
• 安全说明：
  S26,S36
• 危险类别码：
  R22
• WGK Germany：
  3
• 海关编码：
  2934999090
• RTECS号：
  GF2625000
• 储存条件：
  | 2-8℃ |

SDS

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模块 1. 化学品
1.1 产品标识符
: Clindamycin phosphate
产品名称
1.2 鉴别的其他方法
无数据资料
1.3 有关的确定了的物质或混合物的用途和建议不适合的用途
仅用于研发。不作为药品、家庭或其它用途。

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模块 2. 危险性概述
2.1 GHS-分类
急性毒性, 经口 (类别 4)
2.2 GHS 标记要素，包括预防性的陈述
象形图
警示词 警告
危险申明
H302 吞咽有害。
警告申明
预防措施
P264 操作后彻底清洁皮肤。
P270 使用本产品时不要进食、饮水或吸烟。
事故响应
P301 + P312 如果吞咽并觉不适: 立即呼叫解毒中心或就医。
P330 漱口。
废弃处置
P501 将内容物/ 容器处理到得到批准的废物处理厂。
2.3 其它危害物 - 无

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模块 3. 成分/组成信息
: C18H34ClN2O8PS
分子式
: 505 g/mol
分子量

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模块 4. 急救措施
4.1 必要的急救措施描述
一般的建议
请教医生。 向到现场的医生出示此安全技术说明书。
吸入
如果吸入,请将患者移到新鲜空气处。 如呼吸停止,进行人工呼吸。 请教医生。
皮肤接触
用肥皂和大量的水冲洗。 请教医生。
眼睛接触
用水冲洗眼睛作为预防措施。
食入
切勿给失去知觉者通过口喂任何东西。 用水漱口。 请教医生。
4.2 主要症状和影响，急性和迟发效应
消化系统失调, 呕吐, 腹泻
4.3 及时的医疗处理和所需的特殊处理的说明和指示
无数据资料

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模块 5. 消防措施
5.1 灭火介质
灭火方法及灭火剂
用水雾,抗乙醇泡沫,干粉或二氧化碳灭火。
5.2 源于此物质或混合物的特别的危害
碳氧化物, 氮氧化物, 硫氧化物, 磷的氧化物, 氯化氢气体
5.3 给消防员的建议
如必要的话,戴自给式呼吸器去救火。
5.4 进一步信息
无数据资料

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模块 6. 泄露应急处理
6.1 作业人员防护措施、防护装备和应急处置程序
使用个人防护用品。 避免粉尘生成。 避免吸入蒸气、烟雾或气体。 保证充分的通风。 避免吸入粉尘。
6.2 环境保护措施
不要让产品进入下水道。
6.3 泄漏化学品的收容、清除方法及所使用的处置材料
收集和处置时不要产生粉尘。 扫掉和铲掉。 放入合适的封闭的容器中待处理。
6.4 参考其他部分
丢弃处理请参阅第13节。

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模块 7. 操作处置与储存
7.1 安全操作的注意事项
避免接触皮肤和眼睛。 避免形成粉尘和气溶胶。
在有粉尘生成的地方,提供合适的排风设备。
7.2 安全储存的条件,包括任何不兼容性
贮存在阴凉处。 使容器保持密闭，储存在干燥通风处。
建议的贮存温度： -20 °C
7.3 特定用途
无数据资料

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模块 8. 接触控制和个体防护
8.1 容许浓度
最高容许浓度
没有已知的国家规定的暴露极限。
8.2 暴露控制
适当的技术控制
根据良好的工业卫生和安全规范进行操作。 休息前和工作结束时洗手。
个体防护设备
眼/面保护
带有防护边罩的安全眼镜符合 EN166要求请使用经官方标准如NIOSH (美国) 或 EN 166(欧盟)
检测与批准的设备防护眼部。
皮肤保护
戴手套取 手套在使用前必须受检查。
请使用合适的方法脱除手套(不要接触手套外部表面),避免任何皮肤部位接触此产品.
使用后请将被污染过的手套根据相关法律法规和有效的实验室规章程序谨慎处理. 请清洗并吹干双手
所选择的保护手套必须符合EU的89/686/EEC规定和从它衍生出来的EN 376标准。
身体保护
全套防化学试剂工作服, 防护设备的类型必须根据特定工作场所中的危险物的浓度和数量来选择。
呼吸系统防护
如须暴露于有害环境中,请使用P95型(美国)或P1型(欧盟 英国
143)防微粒呼吸器。如需更高级别防护,请使用OV/AG/P99型(美国)或ABEK-P2型 (欧盟 英国 143)
防毒罐。
呼吸器使用经过测试并通过政府标准如NIOSH（US）或CEN（EU）的呼吸器和零件。

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模块 9. 理化特性
9.1 基本的理化特性的信息
a) 外观与性状
形状: 固体
b) 气味
无数据资料
c) 气味阈值
无数据资料
d) pH值
无数据资料
e) 熔点/凝固点
无数据资料
f) 沸点、初沸点和沸程
无数据资料
g) 闪点
无数据资料
h) 蒸发速率
无数据资料
i) 易燃性(固体,气体)
无数据资料
j) 高的/低的燃烧性或爆炸性限度 无数据资料
k) 蒸气压
无数据资料
l) 蒸汽密度
无数据资料
m) 密度/相对密度
无数据资料
n) 水溶性
无数据资料
o) n-辛醇/水分配系数
无数据资料
p) 自燃温度
无数据资料
q) 分解温度
无数据资料
r) 粘度
无数据资料

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模块 10. 稳定性和反应活性
10.1 反应性
无数据资料
10.2 稳定性
无数据资料
10.3 危险反应
无数据资料
10.4 应避免的条件
无数据资料
10.5 不相容的物质
氨茶碱, 氨苄青霉素钠, 巴比妥盐, 葡萄糖酸钙, 硫酸镁, 苯妥英, B族维生素钠盐
10.6 危险的分解产物

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模块 11. 毒理学资料
11.1 毒理学影响的信息
急性毒性
半数致死剂量 (LD50) 经口 - 大鼠 - 1,832 mg/kg
备注: 行为的：嗜睡（全面活力抑制）。
皮肤刺激或腐蚀
无数据资料
眼睛刺激或腐蚀
无数据资料
呼吸道或皮肤过敏
无数据资料
生殖细胞致突变性
无数据资料
致癌性
IARC:
此产品中没有大于或等于 0。1%含量的组分被 IARC鉴别为可能的或肯定的人类致癌物。
生殖毒性
无数据资料
特异性靶器官系统毒性（一次接触）
无数据资料
特异性靶器官系统毒性（反复接触）
无数据资料
吸入危险
无数据资料
潜在的健康影响
吸入 吸入可能有害。 可能引起呼吸道刺激。
摄入 误吞对人体有害。
皮肤 通过皮肤吸收可能有害。 可能引起皮肤刺激。
眼睛 可能引起眼睛刺激。
接触后的征兆和症状
消化系统失调, 呕吐, 腹泻
附加说明
化学物质毒性作用登记: GF2625000

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模块 12. 生态学资料
12.1 生态毒性
无数据资料
12.2 持久性和降解性
无数据资料
12.3 潜在的生物累积性
无数据资料
12.4 土壤中的迁移性
无数据资料
12.5 PBT 和 vPvB的结果评价
无数据资料
12.6 其它不良影响
无数据资料

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模块 13. 废弃处置
13.1 废物处理方法
产品
将剩余的和不可回收的溶液交给有许可证的公司处理。
与易燃溶剂相溶或者相混合，在备有燃烧后处理和洗刷作用的化学焚化炉中燃烧
受污染的容器和包装
按未用产品处置。

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模块 14. 运输信息
14.1 联合国危险货物编号
欧洲陆运危规: - 国际海运危规: - 国际空运危规: -
14.2 联合国运输名称
欧洲陆运危规: 非危险货物
国际海运危规: 非危险货物
国际空运危规: 非危险货物
14.3 运输危险类别
欧洲陆运危规: - 国际海运危规: - 国际空运危规: -
14.4 包裹组
欧洲陆运危规: - 国际海运危规: - 国际空运危规: -
14.5 环境危险
欧洲陆运危规: 否 国际海运危规 国际空运危规: 否
海洋污染物（是/否）: 否
14.6 对使用者的特别提醒
无数据资料

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模块 15 - 法规信息
N/A

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模块16 - 其他信息
N/A

制备方法与用途

适应症

克林霉素磷酸酯（clindamycin phosphate）进入机体后水解为具有抗菌活性的克林霉素。它对金黄色葡萄球菌、链球菌等革兰阳性菌以及厌氧菌中的拟杆菌属和梭状杆菌属有显著的抗菌作用，并且与青霉素类和头孢菌素类抗生素无交叉过敏反应，因此可用于青霉素过敏患者。

不良反应

克林霉素磷酸酯长期静脉滴注可能导致静脉炎。偶见恶心、呕吐、腹痛及腹泻等不良反应，少数患者可出现药物性皮疹。极少数情况下，可能发生假膜性结肠炎。肝肾功能损害者、4岁以下儿童、孕妇和哺乳期妇女应慎用。对克林霉素或林可霉素过敏的患者禁用。

克林霉素衍生物

克林霉素磷酸酯是一种化学半合成的克林霉素衍生物，常温下为白色或类白色的结晶性粉末，无臭且味道苦涩，并具有一定的吸湿性。体外没有抗菌活性，在体内迅速水解为克林霉素才能发挥药理作用。其作用机制、抗菌谱、适应症及治疗效果与克林霉素相同，但因其脂溶性和渗透性优于克林霉素，能够口服、肌肉注射和静脉滴注给药，并主要在肝脏内代谢，经胆汁、粪便及尿液排泄。

克林霉素磷酸酯对革兰氏阳性球菌（如耐青霉素G的金黄色葡萄球菌、表皮葡萄球菌、链球菌等）、革兰氏阳性杆菌（如梭状芽胞杆菌和白喉杆菌）以及厌氧菌（包括梭状芽孢杆菌属、拟杆菌属、梭状杆菌属、丙酸杆菌属、真杆菌及厌氧球菌）均有较强的抗菌活性。临床主要用于治疗扁桃体炎、化脓性中耳炎、鼻窦炎、急性支气管炎、慢性支气管炎急性发作、肺炎、肺脓肿、支气管扩张合并感染、皮肤软组织感染（如疖、痈、脓肿、蜂窝织炎等）、创伤和烧伤感染以及手术后感染，泌尿系的急性尿道炎、急性肾盂肾炎及前列腺炎，还可用于治疗骨髓炎、败血症、腹膜炎、口腔感染等。

生物活性

克林霉素磷酸酯（Clindamycin Phosphate, NSC 618653）是一种林可酰胺类抗生素，在对抗原虫病原体如恶性疟疾寄生虫（Plasmodium falciparum）方面表现出显著的抑制效果，其半数有效浓度为12 nM。

用途

克林霉素磷酸酯属于抗生素类药物。

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  Dehydro Clindamycin Phosphate 生成 [6-[2-Chloro-1-[(1-methyl-4-propylpyrrolidine-2-carbonyl)amino]propyl]-4,5-dihydroxy-2-methylsulfanyloxan-3-yl] dihydrogen phosphate
  参考文献：
  名称：

  一种克林霉素磷酸酯的制备方法

  摘要：

  本发明涉及一种克林霉素磷酸酯的制备方法，属于医药技术领域。它公开了把含有去氢克林霉素磷酸酯的克林霉素磷酸酯为原料溶解于水或含水的醇溶液中，加入原料量1/5~1/100的钯碳，并搅拌通入氢气反应1~48小时，使去氢克林霉素磷酸酯完全生成克林霉素磷酸酯，然后进行结晶。本发明能使去氢克林霉素磷酸酯反应生成克林霉素磷酸酯，减少药品中杂质含量，提高药品质量。

  公开号：

  CN102964401A

文献信息

• 三氮唑在合成克林霉素磷酸酯中的应用
  申请人：天方药业有限公司

  公开号：CN105037457A

  公开（公告）日：2015-11-11

  本发明涉及一种三氮唑在合成克林霉素磷酸酯中的应用，该应用中用三氮唑代替吡啶和三乙胺，使三氮唑、三氯氧磷和式I化合物在溶剂中进行磷酯化反应获得式II化合物溶液。三氮唑的应用使合成克林霉素磷酸酯的方法更高效、成本低、节能环保，所得克林霉素磷酸酯的产率高、纯度高。
• 一种克林霉素磷酸酯的制备方法
  申请人：福安药业集团重庆博圣制药有限公司

  公开号：CN107652332A

  公开（公告）日：2018-02-02

  本发明属于化学合成技术领域，涉及一种克林霉素磷酸酯的制备方法。本发明的方法以盐酸克林霉素醇化物为原料制备克林霉素异丙叉碱，再以三氯氧磷为磷酯化剂、1,2,4‑三氮唑作缚酸剂，发生磷酯化反应，得异丙叉克林霉素磷酸酯，最后经混合酸水解脱保护得克林霉素磷酸酯。本发明的方法通过有机酸水解一步法制备克林霉素磷酸酯，该方法节能环保，所得克林霉素磷酸酯的收率高、纯度好、成本低，能直接得到成品，无须后续再对产品进行精制，使得克林霉素磷酸酯的摩尔收率可达96.15％，且产品晶型好(堆密度、流动性)，非常有利于无菌分装。