LG121071 | 179897-70-2

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 喹啉及其衍生物
• 英文名称: LG121071
• 英文别名: LG-121071；ETPQ；6-ethyl-4-(trifluoromethyl)-1H,2H,6H,7H,8H,9H-pyrido[3,2-g]quinolin-2-one；6-ethyl-4-(trifluoromethyl)-6,7,8,9-tetrahydro-1H-pyrido[3,2-g]quinolin-2-one
• CAS: 179897-70-2
• 化学式: C₁₅H₁₅F₃N₂O
• 分子量: 296.292
• InChiKey: SZPPQFARTYXRKU-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 沸点：
  370.8±42.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.268±0.06 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3
• 重原子数：
  21
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.4
• 拓扑面积：
  41.1
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  5

制备方法与用途

LG-121071 是一种选择性雄激素受体调节剂 (SARM)，具备良好的口服活性。作为一种雄激素受体（AR）的高亲和力全激动剂，其Ki值为17 nM。

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  甲酸 、 LG121071 在 乙酸酐 作用下， 生成 4-Ethyl-8-oxo-6-trifluoromethyl-3,4,8,9-tetrahydro-2H-pyrido[3,2-g]quinoline-1-carbaldehyde
  参考文献：
  名称：

  4-烷基-和3,4-二烷基-1,2,3,4-四氢-8-吡啶并[5,6-g]喹啉：有效的非甾体雄激素受体激动剂。

  摘要：

  基于4-烷基-的一系列人类雄激素受体（hAR）激动剂；4,4-二烷基-; 合成了3,4-二烷基-1,2,3,4-四氢-8-吡啶并[5,6-g]喹啉，并在哺乳动物细胞背景下通过竞争性受体结合试验和雄激素受体共转染试验进行了评估。该系列中的许多化合物在两种测定法中均显示出与二氢睾丸激素相同或更好的活性，代表了用于雄激素替代疗法的一类新型化合物。

  DOI：

  10.1016/s0960-894x(99)00186-9
• 作为产物：
  描述：

  4-Ethyl-7-nitro-1,2,3,4-tetrahydro-quinoline 在 palladium on activated charcoal 氢气 、 zinc(II) chloride 作用下， 以 乙醇 、 乙酸乙酯 为溶剂， 反应 24.0h， 生成 LG121071
  参考文献：
  名称：

  发现有效的口服活性非甾体雄激素受体激动剂：4-乙基-1,2,3,4-四氢-6-（三氟甲基）-8-吡啶并[5,6-g]-喹啉（LG121071）。

  摘要：

  DOI：

  10.1021/jm9806648

文献信息

• METHOD OF ENANTIOSELECTIVE ADDITION TO ENONES
  申请人：UANG Biing-Jiun

  公开号：US20110282101A1

  公开（公告）日：2011-11-17

  The present invention relates to a method of enantioselective addition to enones, including: reacting R 3 (CH 2 ) p CH═CR 5 C(═O)Y(CH 2 ) q R 4 with R 6 ZnR 7 in the presence of a compound represented by the following formula (I) and a transition metal catalyst, in which Y, p, q, R 1 , R 2 , R 3 , R 4 , R 5 , R 6 and R 7 are defined the same as the specification. Accordingly, the present invention can perform asymmetric conjugate addition in high yields and enantioselectivity.

  本发明涉及一种对烯酮进行对映选择性加成的方法，包括：在存在以下式（I）所代表的化合物和过渡金属催化剂的情况下，将R3(CH2)pCH═CR5C(═O)Y(CH2)qR4与R6ZnR7反应，其中Y、p、q、R1、R2、R3、R4、R5、R6和R7的定义与规范相同。因此，本发明可以在高产率和对映选择性下进行不对称共轭加成。
• Non-Steroidal Antiandrogens
  申请人：Scanlan S. Thomas

  公开号：US20070049629A1

  公开（公告）日：2007-03-01

  The invention provides non-steroidal ligands for the androgen receptor, methods for making non-steroidal ligands of the androgen receptor, compositions of non-steroidal ligands of the androgen receptor and methods of using non-steroidal ligands and compositions of non-steroidal ligands of the androgen receptor for treating or preventing diseases (e.g., prostate cancer) associated with androgen binding to the androgen receptor.

  该发明提供了用于雄激素受体的非类固醇配体，制备雄激素受体非类固醇配体的方法，雄激素受体非类固醇配体的组成物以及使用非类固醇配体和雄激素受体的组成物治疗或预防与雄激素结合雄激素受体相关的疾病（例如前列腺癌）的方法。
• PHARMACEUTICAL COMPOSITION FOR INHIBITING ACCUMULATION OF AMYLOID- BETA PROTEIN
  申请人：Sumitomo Chemical Company, Limited

  公开号：EP2199284A1

  公开（公告）日：2010-06-23

  The present invention provides: a pharmaceutical composition for inhibiting amyloid-β protein accumulation comprising a compound represented by the formulas including (I) or a pharmaceutically acceptable salt thereof; a method for inhibiting amyloid-β protein accumulation, comprising a step of administering an effective amount of the compound represented by the formulas including (I) or a pharmaceutically acceptable salt thereof to a mammal which may be diagnosed with an amyloid-β protein-related disease; and so on.

  本发明提供了：一种用于抑制淀粉样蛋白-β蛋白积累的药物组合物，该组合物由包括（I）在内的式子所代表的化合物或其药学上可接受的盐；一种抑制淀粉样蛋白-β蛋白积累的方法，该方法包括向可能被诊断患有淀粉样蛋白-β蛋白相关疾病的哺乳动物施用有效量的包括（I）在内的式子所代表的化合物或其药学上可接受的盐的步骤；等等。
• PHARMACEUTICAL COMPOSITION FOR INHIBITING AMYLOID-beta PROTEIN ACCUMULATION
  申请人：Motonaga Kozo

  公开号：US20100204216A1

  公开（公告）日：2010-08-12

  The present invention provides: a pharmaceutical composition for inhibiting amyloid-β protein accumulation comprising a compound represented by the formulas including (I) or a pharmaceutically acceptable salt thereof; a method for inhibiting amyloid-β protein accumulation, comprising a step of administering an effective amount of the compound represented by the formulas including (I) or a pharmaceutically acceptable salt thereof to a mammal which may be diagnosed with an amyloid-β protein-related disease; and so on.
• US7645885B2
  申请人：——

  公开号：US7645885B2

  公开（公告）日：2010-01-12