2-[(6-chloropyridin-2-yl)oxy]ethanamine | 29449-85-2

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机氧化合物
• 英文名称: 2-[(6-chloropyridin-2-yl)oxy]ethanamine
• 英文别名: 2-Chlor-6-(2-aminoethoxy)-pyridin；2-(6-Chloropyridin-2-yloxy)ethanamine；2-(6-chloropyridin-2-yl)oxyethanamine
• CAS: 29449-85-2
• 化学式: C₇H₉ClN₂O
• 分子量: 172.614
• InChiKey: PJPZUGZYLHGLEO-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 沸点：
  274.1±30.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.243±0.06 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.2
• 重原子数：
  11
• 可旋转键数：
  3
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.29
• 拓扑面积：
  48.1
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  2,6-二氯吡啶 、 C.I.酸性橙108 在 sodium hydride 作用下， 以 1,4-二氧六环 、 mineral oil 为溶剂， 反应 3.5h， 以65%的产率得到2-[(6-chloropyridin-2-yl)oxy]ethanamine
  参考文献：
  名称：

  [EN] AMINE DERIVATIVES AS POTASSIUM CHANNEL BLOCKERS
  [FR] DÉRIVÉS D'AMINE AGISSANT COMME BLOQUEURS DU CANAL POTASSIUM

  摘要：

  本发明涉及一种在细胞中调节钾通道活性的化合物，特别是发现在T细胞中的Kv1.3通道的活性。该发明还涉及利用这些化合物治疗或预防自身免疫和炎症性疾病，包括多发性硬化症，含有这些化合物的药物组合物以及其制备方法。

  公开号：

  WO2012155199A1
• 作为试剂：
  描述：

  C.I.酸性橙108 、 sodium;hydride 、 2,6-二氯吡啶 、 二氯甲烷 在 水 、 乙醚 、 magnesium sulfate 、 2-[(6-chloropyridin-2-yl)oxy]ethanamine 、 乙酸乙酯 、 正己烷 、 2,6-二氯吡啶 、 甲醇 作用下， 以 1,4-二氧六环 为溶剂， 反应 3.5h， 以to afford crude 2-[(6-chloropyridin-2-yl)oxy]ethanamine which的产率得到2-[(6-chloropyridin-2-yl)oxy]ethanamine
  参考文献：
  名称：

  Amine Derivatives as Potassium Channel Blockers

  摘要：

  本发明涉及用于调节细胞中钾通道活性的化合物，特别是用于调节T细胞中发现的Kv1.3通道活性的化合物。本发明还涉及使用这些化合物治疗或预防自身免疫和炎症性疾病，包括多发性硬化症，含有这些化合物的制药组合物以及它们的制备方法。

  公开号：

  US20140336198A1

文献信息

• Amine derivatives
  申请人：Bionomics Limited

  公开号：EP2524912A1

  公开（公告）日：2012-11-21

  The present invention relates to Kv1.3 potassium channel blockers of Formula (I) and their use in the treatment of autoimmune and inflammatory diseases.

  本发明涉及公式（I）的Kv1.3钾通道阻滞剂及其在治疗自身免疫和炎症性疾病中的应用。
• Compounds for treating disorders sensitive to serotoninergic regulation controlled by the 5-HT1A receptors
  申请人：NEUROLIXIS

  公开号：US10562853B2

  公开（公告）日：2020-02-18

  The invention concerns compounds that possess a high affinity at 5-HT1A receptors and an agonist efficacy, as measured by Emax values from a cellular activation assay, that is higher than that of the compounds described in prior art. The capacity of the compounds of the invention to activate an effector protein complex is higher than that the most efficacious agonist described in prior art. Compounds of the invention also exhibit an exceptionally high selectivity (Ki ratio greater than 1000-fold) with respect, in particular, to dopamine D2 receptors and adrenergic receptors of the alpha1 subtype. This selectivity which constitutes a great advantage since it means that the compounds will avoid inducing (central and peripheral) effects associated with activating or inhibiting such receptors.

  本发明所涉及的化合物对 5-HT1A 受体具有高亲和力，并且根据细胞活化实验的 Emax 值衡量，其激动剂功效高于现有技术中所述的化合物。本发明化合物激活效应蛋白复合物的能力高于现有技术中最有效的激动剂。本发明的化合物还具有极高的选择性（Ki 比值大于 1000 倍），特别是对多巴胺 D2 受体和α1 亚型肾上腺素能受体。这种选择性具有很大的优势，因为它意味着本发明的化合物可以避免引起与激活或抑制这些受体相关的（中枢和外周）效应。
• AMINE DERIVATIVES AS POTASSIUM CHANNEL BLOCKERS
  申请人：Bionomics Limited

  公开号：EP2709985B1

  公开（公告）日：2017-10-04
• COMPOUNDS FOR TREATING DISORDERS SENSITIVE TO SEROTONINERGIC REGULATION CONTROLLED BY THE 5-HT1A RECEPTORS
  申请人：Neurolixis

  公开号：EP3475268A1

  公开（公告）日：2019-05-01
• US9493451B2
  申请人：——

  公开号：US9493451B2

  公开（公告）日：2016-11-15