3-(2-hydroxyethyl)azetidin-3-ol 、
2-(2-氟-4-碘苯胺)-3,4-二氟苯甲酸 在
benzotriazol-1-yloxyl-tris-(pyrrolidino)-phosphonium hexafluorophosphate 、
三乙胺 作用下,
以
N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂,
反应 16.0h,
以78%的产率得到1-({3,4-difluoro-2-[(2-fluoro-4-iodophenyl)amino]phenyl}carbonyl)-3-(2-hydroxyethyl)azetidin-3-ol