4-(furan-3-yl)-7-methoxy-2-quinolinone | 167763-91-9

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 喹啉及其衍生物
• 英文名称: 4-(furan-3-yl)-7-methoxy-2-quinolinone
• 英文别名: 4-(3-furyl)-7-methoxy-2-quinolinone；4-(furan-3-yl)-7-methoxy-1H-quinolin-2-one
• CAS: 167763-91-9
• 化学式: C₁₄H₁₁NO₃
• 分子量: 241.246
• InChiKey: LUGQNGIOEPQLEE-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.5
• 重原子数：
  18
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.07
• 拓扑面积：
  51.5
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  4-(furan-3-yl)-7-methoxy-2-quinolinone 在 lithium aluminium tetrahydride 、 ammonium cerium(IV) nitrate 作用下， 生成 4-(furan-3-yl)-7-methoxyquinoline
  参考文献：
  名称：

  喹啉作为有效的5-脂氧合酶抑制剂：L-746,530的合成和生物学特征。

  摘要：

  白三烯生物合成抑制剂作为哮喘和炎性疾病的新治疗剂具有潜力。已经合成了一系列新颖的取代的2-氰基喹啉，并就它们通过5-脂氧合酶抑制白三烯形成的能力评估了结构活性关系。[1S，5R] -2-氰基-4-（3-呋喃基）-7-¿3-氟-5- [3-（3α-羟基-6,8-二氧杂双环[3.2.1]-辛基）]苯氧基甲基喹啉（L-746,530）3代表一类独特的抑制剂，其体外和体内效价与萘类似物（L-739,010）2相当或更高。

  DOI：

  10.1016/s0960-894x(98)00201-7
• 作为产物：
  描述：

  Β-氧代-3-呋喃丙酸乙酯 在 吡啶 、 磷酸 作用下， 以 xylene 为溶剂， 生成 4-(furan-3-yl)-7-methoxy-2-quinolinone
  参考文献：
  名称：

  喹啉作为有效的5-脂氧合酶抑制剂：L-746,530的合成和生物学特征。

  摘要：

  白三烯生物合成抑制剂作为哮喘和炎性疾病的新治疗剂具有潜力。已经合成了一系列新颖的取代的2-氰基喹啉，并就它们通过5-脂氧合酶抑制白三烯形成的能力评估了结构活性关系。[1S，5R] -2-氰基-4-（3-呋喃基）-7-¿3-氟-5- [3-（3α-羟基-6,8-二氧杂双环[3.2.1]-辛基）]苯氧基甲基喹啉（L-746,530）3代表一类独特的抑制剂，其体外和体内效价与萘类似物（L-739,010）2相当或更高。

  DOI：

  10.1016/s0960-894x(98)00201-7

文献信息

• Heteroaryl quinolines as inhibitors of leukotriene biosynthesis
  申请人：Merck Frosst Canada, Inc.

  公开号：US05410054A1

  公开（公告）日：1995-04-25

  Compounds having the formula I: ##STR1## are inhibitors of leukotriene biosynthesis. These compounds are useful as anti-asthmatic, anti-allergic, anti-inflammatory, and cytoprotective agents. They are also useful in treating angina, cerebral spasm, glomerular nephritis, hepatitis, endotoxemia, uveitis, and allograft rejection and in preventing the formation of atherosclerotic plaques.

  具有以下化学式I的化合物是白三烯生物合成的抑制剂。这些化合物可用作抗哮喘、抗过敏、抗炎和细胞保护剂。它们还可用于治疗心绞痛、脑痉挛、肾小球肾炎、肝炎、内毒素血症、葡萄膜炎和移植排斥，并可预防动脉粥样硬化斑块的形成。
• Arylbicyclooctanes as inhibitors of leukotriene biosynthesis
  申请人：Merck Frosst Canada, Inc.

  公开号：US05459271A1

  公开（公告）日：1995-10-17

  Compounds having the formula I: ##STR1## are inhibitors of leukotriene biosynthesis. These compounds are useful as anti-asthmatic, anti-allergic, anti-inflammatory, and cytoprotective agents. They are also useful in treating angina, cerebral spasm, glomerular nephritis, hepatitis, endotoxemia, uveitis and allograft rejection and in preventing the formation of atherosclerotic plaques.

  具有以下化学式的化合物I: ##STR1## 是白三烯生物合成的抑制剂。这些化合物可用作抗哮喘、抗过敏、抗炎和细胞保护剂。它们还可用于治疗心绞痛、脑痉挛、肾小球肾炎、肝炎、内毒素血症、葡萄膜炎和移植排斥，并可预防动脉粥样硬化斑块的形成。
• US5459271A
  申请人：——

  公开号：US5459271A

  公开（公告）日：1995-10-17
• US5410054A
  申请人：——

  公开号：US5410054A

  公开（公告）日：1995-04-25
• [EN] HETEROARYL QUINOLINES AS INHIBITORS OF LEUKOTRIENE BIOSYNTHESIS<br/>[FR] HETEROARYL-QUINOLEINES UTILISEES COMME INHIBITEURS DE LA BIOSYNTHESE DES LEUCOTRIENES
  申请人：MERCK FROSST CANADA INC.

  公开号：WO1995003300A1

  公开（公告）日：1995-02-02

  (EN) Compounds having formula (I) are inhibitors of leukotriene biosynthesis. These compounds are useful as anti-asthmatic, anti-allergic, anti-inflammatory, and cytoprotective agents. They are also useful in treating angina, cerebral spasm, glomerular nephritis, hepatitis, endotoxemia, uveitis, and allograft rejection and in preventing the formation of atherosclerotic plaques.(FR) L'invention concerne des composés de la formule (I), inhibiteurs de la biosynthèse des leucotriènes. Ces composés sont utiles comme agents antiasthmatiques, antiallergiques, antiinflammatoires et cytoprotecteurs. Ils sont également utiles dans le traitement d'angines, de spasmes cérébraux, de la glomérulonéphrite, d'hépathites, d'endotoxémies, de l'uvéite et de rejets d'allogreffes, ainsi que dans la prévention de la formation de plaques athéroscléreuses.