8-fluoro-5-methylquinoline | 1241746-03-1

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 喹啉及其衍生物
• 英文名称: 8-fluoro-5-methylquinoline
• 英文别名: 8-F-5-Me-quinoline
• CAS: 1241746-03-1
• 化学式: C₁₀H₈FN
• mdl: MFCD22688901
• 分子量: 161.179
• InChiKey: CDPAWBWUZAAXOK-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 沸点：
  258.5±20.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.174±0.06 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.8
• 重原子数：
  12
• 可旋转键数：
  0
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.1
• 拓扑面积：
  12.9
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  2

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  8-fluoro-5-methylquinoline 、 N-Boc-4-羟基哌啶 在 sodium hydride 作用下， 以 N-甲基吡咯烷酮 、 mineral oil 为溶剂， 反应 64.0h， 生成 C₂₀H₂₆N₂O₃
  参考文献：
  名称：

  [EN] QUINOLINE DERIVATIVES AND THEIR USES FOR RHINITIS AND URTICARIA
  [FR] DÉRIVÉS DE QUINOLINE ET APPLICATIONS ASSOCIÉES DANS LA RHINITE ET L'URTICAIRE

  摘要：

  本发明涉及式(I)的化合物及其盐，其制备方法，含有它们的组合物，以及它们在治疗各种疾病（如过敏性鼻炎）中的用途。

  公开号：

  WO2010094643A1
• 作为产物：
  描述：

  2-氟-5-甲基苯胺 、 甘油 在 硫酸 、 硝基苯 作用下， 反应 2.0h， 以30%的产率得到8-fluoro-5-methylquinoline
  参考文献：
  名称：

  [EN] 8-THIO QUINAZOLINE DERIVATIVES AND 8-THIO QUINOLINE DERIVATIVES, PHARMACEUTICAL COMPOSITIONS THEREOF AND METHODS FOR JAMM PROTEIN INHIBITION
  [FR] COMPOSITIONS ET MÉTHODES D'INHIBITION DES PROTÉINES JAMM

  摘要：

  公开号：

  WO2014066506A3

文献信息

• From Anilines to Quinolines: Iodide- and Silver-Mediated Aerobic Double C−H Oxidative Annulation-Aromatization
  作者：Jiwei Wu、Zhixiong Liao、Dong Liu、Chien-Wei Chiang、Zheng Li、Zhonghao Zhou、Hong Yi、Xu Zhang、Zixin Deng、Aiwen Lei

  DOI：10.1002/chem.201703218

  日期：2017.11.13

  Quinoline synthesis from easily accessible raw materials such as anilines is a valuable and meaningful task. Herein, we communicate an iodide‐ and silver‐mediated C−H/C−H oxidative annulation–aromatization between anilines and allyl alcohols. This protocol provides a direct route to the synthesis of quinoline derivatives from inexpensive commodities. Various kinds of anilines, even heterocyclic anilines

  由苯胺等容易获得的原料合成喹啉是一项宝贵而有意义的任务。在本文中，我们传达了苯胺和烯丙醇之间碘化物和银介导的CH / CH氧化环化-芳香化反应。该协议提供了从廉价商品合成喹啉衍生物的直接途径。各种苯胺，甚至杂环苯胺，都是可行的底物，可产生高收率的相应多取代喹啉。
• PYRAZOLE DERIVATIVES AS MALT1 INHIBITORS
  申请人：Janssen Biotech, Inc.

  公开号：US20180170909A1

  公开（公告）日：2018-06-21

  Disclosed are compounds, compositions and methods for treating of diseases, syndromes, conditions, and disorders that are affected by the modulation of MALT1. Such compounds are represented by Formula (I) as follows: wherein R 1 , R 2 , R 3 , R 4 , R 5 , R 6 , R 5 , G 1 , and G 2 are defined herein.

  揭示了一种通过调节MALT1来治疗受影响的疾病、综合症、症状和疾病的化合物、组合物和方法。这些化合物由以下式（I）表示：其中R1、R2、R3、R4、R5、R6、R5、G1和G2在此处定义。
• NEW PYRIDAZIN-3(2H)-ONE DERIVATIVES
  申请人：Dal Piaz Vittorio

  公开号：US20090111819A1

  公开（公告）日：2009-04-30

  Pyridazin-3(2H)-one derivatives of formula (I) are found to inhibit PDE-4: wherein R 1 , R 2 and R 4 are organic radicals, R 3 is a cyclic group, and R 5 is an ester or an aryl or heteroaryl group.

  式(I)的吡啶并嗪-3(2H)-酮衍生物被发现能够抑制PDE-4，其中R1、R2和R4是有机基团，R3是环状基团，R5是酯基或芳基或杂环芳基基团。
• COMPOSITIONS AND METHODS FOR JAMM PROTEIN INHIBITION
  申请人：Cleave Biosciences, Inc.

  公开号：US20140235548A1

  公开（公告）日：2014-08-21

  Compounds, pharmaceutical compositions, and methods of using such compounds to treat or prevent diseases or disorders associated with or mediated by JAMM proteins are disclosed. The compounds and compositions inhibit the enzymatic activity of a JAMM domain, including the JAMM domain of the CSN5 subunit of the COP9-signalsome (CSN), the JAMM domain of the Rpn11/Poh1/Psmd14 subunit of the 26S proteasome, the JAMM domain of AMSH, the JAMM domain of AMSH-LP, the JAMM domain of BRCC36, among other JAMM domains.

  本文介绍了化合物、药物组合物以及使用这些化合物治疗或预防与JAMM蛋白相关或介导的疾病或障碍的方法。这些化合物和组合物抑制JAMM域的酶活性，包括COP9信号体（CSN）的CSN5亚基的JAMM域、26S蛋白酶的Rpn11/Poh1/Psmd14亚基的JAMM域、AMSH的JAMM域、AMSH-LP的JAMM域、BRCC36的JAMM域等其他JAMM域。
• TABLETS CONTAINING 4,6-DIAMINO-QUINOLINE-3-CARBONITRILE DERIVATIVES AS CANCER OSAKA THYROID (COT) MODULATORS FOR TREATING CANCER
  申请人：GILEAD SCIENCES, INC.

  公开号：EP3456717A1

  公开（公告）日：2019-03-20

  Tablets containing 4,6-diamino-quinoline-3-carbonitrile derivatives as cancer Osaka thyroid (COT) modulators for treating cancer.

  含有 4,6-二氨基-喹啉-3-甲腈衍生物的片剂，作为治疗癌症的大阪甲状腺（COT）调节剂。