(E)-ethyl 3-(4-bromo-2,6-difluorophenyl)acrylate | 1241918-55-7

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯丙烷和聚酮 - 肉桂酸及其衍生物
• 英文名称: (E)-ethyl 3-(4-bromo-2,6-difluorophenyl)acrylate
• 英文别名: (E)-3-(4-bromo-2,6-difluorophenyl)prop-2-enoic acid ethyl ester；(E)-3-(4-bromo-2,6-difluoro-phenyl)-acrylic acid ethyl ester；3-(4-bromo-2,6-difluoro-phenyl)-acrylic acid ethyl ester；ethyl (E)-3-(4-bromo-2,6-difluorophenyl)acrylate；ethyl (E)-3-(4-bromo-2,6-difluorophenyl)prop-2-enoate
• CAS: 1241918-55-7
• 化学式: C₁₁H₉BrF₂O₂
• 分子量: 291.092
• InChiKey: JAHBLAABKMPGFZ-ONEGZZNKSA-N

物化性质

• 沸点：
  310.4±37.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.519±0.06 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3.5
• 重原子数：
  16
• 可旋转键数：
  4
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.18
• 拓扑面积：
  26.3
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  (E)-ethyl 3-(4-bromo-2,6-difluorophenyl)acrylate 在 三甲基碘化亚砜 、 sodium hydride 作用下， 以 二甲基亚砜 、 mineral oil 为溶剂， 反应 4.0h， 以48%的产率得到2-(4-bromo-2,6-difluoro-phenyl)-cyclopropanecarboxylic acid ethyl ester
  参考文献：
  名称：

  EP3239143

  摘要：

  公开号：
• 作为产物：
  描述：

  4-溴-2,6-二氟苯甲醛 、 溴乙酸乙酯 在 碳酸氢钠 、 三苯基膦 作用下， 以 水 、 乙酸乙酯 为溶剂， 以96%的产率得到(E)-ethyl 3-(4-bromo-2,6-difluorophenyl)acrylate
  参考文献：
  名称：

  [EN] ORTHO-FLUORO SUBSTITUTED COMPOUNDS FOR THE TREATMENT OF METABOLIC DISEASES
  [FR] COMPOSÉS ORTHO-FLUORO SUBSTITUÉS POUR TRAITER LES MALADIES MÉTABOLIQUES

  摘要：

  提供了一种新颖的氟取代化合物，能够调节G-蛋白偶联受体GPR40，包括这些化合物的组合物，以及它们在体内控制胰岛素水平和治疗诸如2型糖尿病、高血压、酮症酸中毒、肥胖、葡萄糖耐量不良、高胆固醇血症以及与异常高或低血浆脂蛋白、甘油三酯或葡萄糖水平相关的疾病的方法。

  公开号：

  WO2012136221A1

文献信息

• ORTHO AMINOAMIDES FOR THE TREATMENT OF CANCER
  申请人：Liang Chungen

  公开号：US20100216806A1

  公开（公告）日：2010-08-26

  Compounds of formula are HDAC inhibitors. These compounds are useful for the treatment of diseases such as cancer in humans or animals.

  这些化合物的化学式是HDAC抑制剂。这些化合物对于治疗人类或动物的癌症等疾病是有用的。
• [EN] COMPOUNDS<br/>[FR] COMPOSÉS
  申请人：GLAXOSMITHKLINE IP DEV LTD

  公开号：WO2016011930A1

  公开（公告）日：2016-01-28

  The present invention relates to novel compounds that inhibit Lp-PLA2 activity, processes for their preparation, to compositions containing them and to their use in the treatment of diseases associated with the activity of Lp-PLA2, for example Alzheimer's disease.

  本发明涉及抑制Lp-PLA2活性的新化合物，其制备方法，含有这些化合物的组合物以及它们在治疗与Lp-PLA2活性相关的疾病中的应用，例如阿尔茨海默病。
• ORTHO-FLUORO SUBSTITUTED COMPOUNDS FOR THE TREATMENT OF METABOLIC DISEASES
  申请人：Ulven Trond

  公开号：US20140058125A1

  公开（公告）日：2014-02-27

  There is provided novel fluoro-substituted compounds capable of modulating the G-protein-coupled receptor GPR40, compositions comprising the compounds, and methods for their use for controlling insulin levels in vivo and for the treatment of conditions such as type II diabetes, hypertension, ketoacidosis, obesity, glucose intolerance, and hypercholesterolemia and related disorders associated with abnormally high or low plasma lipoprotein, triglyceride or glucose levels.

  本发明提供了一种新型的氟取代化合物，能够调节G蛋白偶联受体GPR40，包括该化合物的组合物，以及其使用方法，用于控制体内胰岛素水平和治疗诸如2型糖尿病、高血压、酮症酸中毒、肥胖症、葡萄糖不耐受症和与异常高或低的血浆脂蛋白、甘油三酯或葡萄糖水平相关的疾病。
• BIARYL DERIVATIVE AS GPR120 AGONIST
  申请人：LG Chem, Ltd.

  公开号：EP3239143A2

  公开（公告）日：2017-11-01

  The present invention relates to a biaryl derivative expressed by the chemical formula 1, a method for producing the biaryl derivative, a pharmaceutical composition comprising same, and use of same, the biaryl derivative expressed by the chemical formula 1, as a GPR120 agonist, promoting GLP-1 generation in the gastro-intestinal tract, reducing insulin resistance in the liver, muscles and the like from anti-inflammatory activity in the macrophage, pancreatic cells and the like, and allowing effective use in prevention or treatment of inflammation or metabolic diseases such as diabetes, complications from diabetes, obesity, non-alcoholic fatty liver disease, fatty liver disease, and osteoporosis.

  本发明涉及一种由化学式1表示的生物芳基衍生物、生产该生物芳基衍生物的方法、包含该生物芳基衍生物的药物组合物以及该生物芳基衍生物的用途，由化学式1表示的生物芳基衍生物作为GPR120激动剂，促进胃肠道中GLP-1的生成、从巨噬细胞、胰腺细胞等的抗炎活性中降低肝脏、肌肉等的胰岛素抵抗，并可有效用于预防或治疗炎症或代谢性疾病，如糖尿病、糖尿病并发症、肥胖症、非酒精性脂肪肝、脂肪肝和骨质疏松症。
• Compounds
  申请人：GlaxoSmithKline Intellectual Property Development Limited

  公开号：US10125141B2

  公开（公告）日：2018-11-13

  The present invention relates to novel compounds that inhibit Lp-PLA2 activity, processes for their preparation, to compositions containing them and to their use in the treatment of diseases associated with the activity of Lp-PLA2, for example Alzheimer's disease.

  本发明涉及抑制脂蛋白-PLA2 活性的新型化合物、其制备工艺、含有这些化合物的组合物以及它们在治疗与脂蛋白-PLA2 活性有关的疾病（例如阿尔茨海默病）中的用途。