quinidine sulfate | 50-54-4

• 物质功能分类: 原料药 - 循环系统用药 - 抗心律失常药
• 分子结构分类: 有机化合物 - 生物碱及其衍生物 - 金鸡纳生物碱
• 英文名称: quinidine sulfate
• 英文别名: (S)-[(2R)-5-ethenyl-1-azabicyclo[2.2.2]octan-2-yl]-(6-methoxyquinolin-4-yl)methanol;sulfuric acid
• CAS: 50-54-4；549-56-4；747-45-5；804-63-7；3106-14-7；7778-93-0；20317-85-5；62389-49-5；62409-09-0；85135-87-1
• 化学式: C₂₀H₂₄N₂O₂*H₂O₄S
• 分子量: 422.502
• InChiKey: AKYHKWQPZHDOBW-VBMRUEJPSA-N

物化性质

• 熔点：
  212°C

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.52
• 重原子数：
  29.0
• 可旋转键数：
  4.0
• 环数：
  5.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.45
• 拓扑面积：
  120.19
• 氢给体数：
  3.0
• 氢受体数：
  6.0

安全信息

• 危险品标志：
  Xn
• 安全说明：
  S22,S45
• 危险类别码：
  R22
• 危险品运输编号：
  UN 1544

制备方法与用途

硫酸奎尼丁 适应症

硫酸奎尼丁是一种抗心律失常药，适用于房性早搏、心房颤动、心房扑动、阵发性室上性心动过速、预激综合征合并室上性心律失常、室性早搏、室性心动过速及心房颤动或心房扑动经电转复后的维持治疗。

作用机制

硫酸奎尼丁主要作用在房室肌和浦肯野纤维，为细胞膜抑制剂。直接作用于细胞膜离子通道，主要抑制Na+内流，亦阻滞K+外流和Ca2+内流，减慢动作电位0相上升速度，降低4相斜率，延长动作电位时程和有效不应期。可使阈电位升高而自律性、传导性及心肌收缩力降低，有利于消除折返激动和异位节律。

此外，硫酸奎尼丁尚有抗胆碱能作用，使心率增快。大量使用时可扩张血管并阻断α受体，引起血压降低。

理化性质

硫酸奎尼丁为白色细针状结晶体，无臭，味极苦。遇光渐变色，并呈右旋光性。溶于沸水、乙醇或丙酮，微溶于冷水及稀碱液。本品主要用于治疗各种心律失常。

不良反应

硫酸奎尼丁的不良反应较多见，常见心血管反应：严重心律失常如室性早搏、室性心动过速、室颤和传导阻滞等。消化道反应包括恶心、呕吐、痛性痉挛、腹泻等症状。其他不良反应还包括特异质反应、过敏反应以及金鸡纳反应。

用法与用量

本药治疗指数低，约1/3的患者会发生不良反应。使用时应注意剂量，并根据具体情况调整用药量。

注意事项

使用硫酸奎尼丁需谨慎，特别是对于原有器质性心脏病的患者。治疗过程中应定期监测心电图及血药浓度，并密切观察患者的临床症状变化。

与其他药物相互作用

本药与多种药物存在相互作用，如抗胆碱药、降压药、β阻滞剂等均可能增加不良反应的风险。

不良反应的处理

对于出现传导阻滞、心室停搏等症状时，可静脉滴注异丙肾上腺素或去甲肾上腺素，也可采用心脏起搏器治疗。对于室性早搏和快速心律失常等情况，则可用心得安、利多卡因、苯妥英钠或电复律等方法进行处理。

如发生扭转型室速时可使用异丙肾上腺素及碳酸氢钠（或乳酸钠）。视力障碍则可通过硝酸酯类及乙酰甲胆碱治疗。对于过量中毒，可用血液透析清除。

总之，硫酸奎尼丁在临床应用中需严格控制剂量并密切观察患者情况以减少不良反应的发生率。如有任何疑问，请咨询专业医师或药师。