N-tert-butoxycarbonyl-amido-tryptophan | 54503-12-7

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吲哚及其衍生物
• 英文名称: N-tert-butoxycarbonyl-amido-tryptophan
• 英文别名: Boc-Trp-NH2；Tert-butyl N-[1-carbamoyl-2-(1H-indol-3-YL)ethyl]carbamate；tert-butyl N-[1-amino-3-(1H-indol-3-yl)-1-oxopropan-2-yl]carbamate
• CAS: 54503-12-7
• 化学式: C₁₆H₂₁N₃O₃
• 分子量: 303.361
• InChiKey: DDMFCQAPZYKTON-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 沸点：
  573.9±50.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.226±0.06 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.8
• 重原子数：
  22
• 可旋转键数：
  6
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.38
• 拓扑面积：
  97.2
• 氢给体数：
  3
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  N-tert-butoxycarbonyl-amido-tryptophan 在 劳森试剂 、 盐酸 、 甲醇 、 caesium carbonate 作用下， 以 四氢呋喃 、 正丁醇 为溶剂， 反应 10.0h， 生成 2-(1H-indol-3-yl)-1-(5-propyl-1H-1,2,4-triazol-3-yl)ethanamine
  参考文献：
  名称：

  [EN] DI-AND TRI-HETEROARYL DERIVATIVES AS INHIBITORS OF PROTEIN AGGREGATION
  [FR] DÉRIVÉS DI- ET TRI-HÉTÉROARYLE UTILISÉS COMME INHIBITEURS DE L'AGRÉGATION DE PROTÉINES

  摘要：

  本发明涉及某些二元和三元杂环基衍生物，含有它们的药物组合物，以及使用它们的方法，包括用于预防、逆转、减缓或抑制蛋白聚集的方法，以及治疗与蛋白聚集相关的疾病的方法，包括帕金森病、阿尔茨海默病、路易体病和多系统萎缩等神经退行性疾病。

  公开号：

  WO2014014937A1
• 作为产物：
  描述：

  DL-色氨酸 在 N,N'-羰基二咪唑 、 sodium hydroxide 作用下， 以 1,4-二氧六环 、 水 、 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 反应 48.5h， 生成 N-tert-butoxycarbonyl-amido-tryptophan
  参考文献：
  名称：

  [EN] DI-AND TRI-HETEROARYL DERIVATIVES AS INHIBITORS OF PROTEIN AGGREGATION
  [FR] DÉRIVÉS DI- ET TRI-HÉTÉROARYLE UTILISÉS COMME INHIBITEURS DE L'AGRÉGATION DE PROTÉINES

  摘要：

  本发明涉及某些二元和三元杂环基衍生物，含有它们的药物组合物，以及使用它们的方法，包括用于预防、逆转、减缓或抑制蛋白聚集的方法，以及治疗与蛋白聚集相关的疾病的方法，包括帕金森病、阿尔茨海默病、路易体病和多系统萎缩等神经退行性疾病。

  公开号：

  WO2014014937A1

文献信息

• AMINOALKYLOXAZOLE AND AMINOALKYLTHIAZOLECARBOXYLIC ACID AMIDES AS REGENERATION-PROMOTING SUBSTANCES FOR SENSORY ORGANS AND POST-MITOTIC TISSUE
  申请人：Eickhoff Holger

  公开号：US20130012514A1

  公开（公告）日：2013-01-10

  Aminoalkyloxazole and aminoalkylthiazolecarboxylic acid amides of formulae (1) and (2) where X represents O or S, Y represents C or N, where the two atoms must be different from one another, R2 represents hydrogen or acyl and R1 and R3, which may be identical or different, represent a substituent selected from the group consisting of branched or straight-chain, substituted or unsubstituted alkyl groups, alkylcycloalkyl groups, alkylaryl groups, cycloalkyl groups, cycloalkylaryl groups, aryl groups and arylcycloalkyl groups which optionally contain heteroatoms, a pharmaceutically acceptable salt, a stereoisomer, a stereoisomer mixture, a tautomer or a prodrug compound, preferably a prodrug ester and a prodrug peptide, thereof.

  氨基烷氧唑和氨基硫唑羧酸酰胺的结构式（1）和（2），其中X代表O或S，Y代表C或N，其中两个原子必须互不相同，R2代表氢或酰基，R1和R3代表从以下组中选择的取代基，该组包括支链或直链、取代或未取代的烷基基团、烷基环烷基基团、烷基芳基基团、环烷基基团、环烷基芳基基团、芳基基团和芳基环烷基基团，其中可能包含杂原子，药用可接受的盐，立体异构体，立体异构体混合物，互变异构体或前药化合物，优选为前药酯和前药肽。
• BENZAMIDES AND NICOTINAMIDES AS SYK MODULATORS
  申请人：Jia Zhaozhong J.

  公开号：US20120142671A1

  公开（公告）日：2012-06-07

  The present invention is directed to compounds of formula I and pharmaceutically acceptable salts, esters, and prodrugs thereof which are inhibitors of Syk kinase. The present invention is also directed to intermediates used in making such compounds, the preparation of such a compound, pharmaceutical compositions containing such a compound, methods of inhibition Syk kinase activity, methods of inhibition the platelet aggregation, and methods to prevent or treat a number of conditions mediated at least in part by Syk kinase activity, such as Non Hodgkin's Lymphoma.

  本发明涉及公式I的化合物及其药学上可接受的盐、酯和前药，这些化合物是Syk激酶的抑制剂。本发明还涉及用于制备这些化合物的中间体，制备这种化合物的方法，含有这种化合物的药物组合物，抑制Syk激酶活性的方法，抑制血小板聚集的方法，以及预防或治疗至少部分由Syk激酶活性介导的多种疾病，如非霍奇金淋巴瘤的方法。
• AMINOALKYLOXAZOLE AND AMINOALKYLTHIAZOLECARBOXYLIC ACID AMIDES AS REGENERATION-PROMOTING SUBSTANCES FOR SENSORY ORGANS AND POST-MITOTIC TISSUES
  申请人：EMC microcollections GmbH

  公开号：US20140288135A1

  公开（公告）日：2014-09-25

  A method of treating inner ear hardness of hearing and restoring hearing of humans and animals after damage and loss of sensory hair cells in an organ of Corti based on regeneration biology includes administering a therapeutically effective amount of a compound including aminoalkyloxazole and aminoalkylthiazole carboxylic acid amides, or a pharmaceutically acceptable salt, a stereoisomer, a stereoisomer mixture, a tautomer or a prodrug compound thereof, directly or indirectly to damaged tissue structures in a cochlea, optionally, by transtympanal injection into a middle ear, by application to a round or oval window of an inner ear or by injection into the inner ear.

  一种基于再生生物学的治疗内耳听力障碍并恢复人类和动物在Corti器官感觉毛细胞损伤和丧失后听力的方法，包括直接或间接向耳蜗内的损伤组织结构施以治疗有效量的化合物，该化合物包括氨基烷基噁唑和氨基烷基噻唑羧酸酰胺，或其药学上可接受的盐、立体异构体、立体异构体混合物、互变异构体或其前药化合物，可通过经鼓膜注射进入中耳、涂抹于内耳的圆窗或卵圆窗处，或注射进入内耳。
• Lipopeptides as antibacterial agents
  申请人：Cubist Pharmaceutical Inc.

  公开号：EP2295444A2

  公开（公告）日：2011-03-16

  The preset invention relates to novel lipopeptide compounds. The invention also relates to pharmaceutical compositions of these compounds and methods of using these compounds as antibacterial compounds. The invention also relates to methods of producing these novel lipopeptide compounds and intermediates used in producing these compounds.

  本发明涉及新型脂肽化合物。本发明还涉及这些化合物的药物组合物以及将这些化合物用作抗菌化合物的方法。本发明还涉及生产这些新型脂肽化合物和用于生产这些化合物的中间体的方法。
• Daptomycin analogs as antibacterial agents
  申请人：Cubist Pharmaceuticals, Inc.

  公开号：EP2298790A1

  公开（公告）日：2011-03-23

  The present invention relates to novel lipopeptide compounds. The invention also relates to pharmaceutical compositions of these compounds and methods of using these compounds as antibacterial compounds. The invention also relates to methods of producing these novel lipopeptide compounds and intermediates used in producing these compounds.

  本发明涉及新型脂肽化合物。本发明还涉及这些化合物的药物组合物以及将这些化合物用作抗菌化合物的方法。本发明还涉及生产这些新型脂肽化合物和用于生产这些化合物的中间体的方法。