(S)-methyl 2-(7-(4-(allyloxy)-4-methylpiperidin-1-yl)-2-(3-bromophenyl)-5-methylpyrazolo[1,5-a]pyrimidin-6-yl)-2-(tert-butoxy)acetate 、
(4-(but-3-en-2-yloxy)pyridin-3-yl)boronic acid 在
四(三苯基膦)钯 、 sodium carbonate 作用下,
以
水 、
N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂,
反应 1.0h,
以72%的产率得到(2S)-methyl 2-(7-(4-(allyloxy)-4-methylpieridin-1-yl)-2-(3-(4-(but-3-en-2-yloxy)pyridin-3-yl)phenyl)-5-methylpyrazolo[1,5-a]pyrimidin-6-yl)-2-(tert-butoxy)acetate