1-[3-(2-Bromoethoxy)phenyl]ethanone | 1016495-38-7

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机氧化合物
• 英文名称: 1-[3-(2-Bromoethoxy)phenyl]ethanone
• CAS: 1016495-38-7
• 化学式: C₁₀H₁₁BrO₂
• 分子量: 243.1
• InChiKey: GZHFUOLEGOJPCJ-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.6
• 重原子数：
  13
• 可旋转键数：
  4
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.3
• 拓扑面积：
  26.3
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  2

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  腺嘌呤 、 1-[3-(2-Bromoethoxy)phenyl]ethanone 在 potassium carbonate 作用下， 以 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 以84.2%的产率得到
  参考文献：
  名称：

  腺嘌呤衍生物可逆转高葡萄糖诱导的硫氧还蛋白相互作用蛋白的过表达

  摘要：

  硫氧还蛋白相互作用蛋白（TXNIP）的过表达与胰岛素敏感性降低和β细胞凋亡有关。先前我们已经证明，W2476在INS-1E细胞的mRNA和蛋白水平上均抑制了葡萄糖诱导的高TXNIP表达。在这项研究中，我们描述了W2476的结构修饰和优化，从而导致了三种更多的活性衍生物8d，8g和9h，它们能够抑制BG73和INS-1E细胞中TXNIP的表达，增加胰岛素的产生并减少高糖诱导的细胞凋亡在INS-1E单元中。

  DOI：

  10.1111/cbdd.13371
• 作为产物：
  描述：

  3-羟基苯乙酮 、 1,2-二溴乙烷 在 苄基三乙基氯化铵 、 potassium carbonate 作用下， 以 乙酸乙酯 为溶剂， 以73.7%的产率得到1-[3-(2-Bromoethoxy)phenyl]ethanone
  参考文献：
  名称：

  腺嘌呤衍生物可逆转高葡萄糖诱导的硫氧还蛋白相互作用蛋白的过表达

  摘要：

  硫氧还蛋白相互作用蛋白（TXNIP）的过表达与胰岛素敏感性降低和β细胞凋亡有关。先前我们已经证明，W2476在INS-1E细胞的mRNA和蛋白水平上均抑制了葡萄糖诱导的高TXNIP表达。在这项研究中，我们描述了W2476的结构修饰和优化，从而导致了三种更多的活性衍生物8d，8g和9h，它们能够抑制BG73和INS-1E细胞中TXNIP的表达，增加胰岛素的产生并减少高糖诱导的细胞凋亡在INS-1E单元中。

  DOI：

  10.1111/cbdd.13371

文献信息

• [EN] DIPHENYLAZETIDINONE DERIVATES POSSESSING CHOLESTEROL ABSORPTION INHIBITORY ACTIVITY<br/>[FR] DERIVES DIPHENYLAZETIDINONE A ACTIVITE INHIBITRICE DE L'ABSORPTION DU CHOLESTEROL
  申请人：ASTRAZENECA AB

  公开号：WO2005061452A1

  公开（公告）日：2005-07-07

  Compounds of formula (I) (wherein variable groups are as defined within) pharmaceutically acceptable salts, solvates, solvates of such salts and prodrugs thereof and their use as cholesterol absorption inhibitors for the treatment of hyperlipidaemia are described. Processes for their manufacture and pharmaceutical compositions containing them are also described.

  化合物的结构式（其中变量基团如定义所示）及其药学上可接受的盐、溶剂合物、该类盐的溶剂合物和它们的前药，以及它们作为治疗高脂血症的胆固醇吸收抑制剂的用途被描述。还描述了它们的制备方法和含有它们的药物组合物。
• Diphenylazetidinone Derivatives Possessing Cholesterol Absorption Inhibitory Activity
  申请人：Alenfalk Susanne

  公开号：US20080064676A1

  公开（公告）日：2008-03-13

  Compounds of formula (I) (wherein variable groups are as defined within) pharmaceutically acceptable salts, solvates, solvates of such salts and prodrugs thereof and their use as cholesterol absorption inhibitors for the treatment of hyperlipidaemia are described. Processes for their manufacture and pharmaceutical compositions containing them are also described.

  本文描述了化学式(I)的化合物（其中变量基团如定义所示），其药学上可接受的盐、此类盐的溶剂化合物、其前药以及其作为治疗高脂血症的胆固醇吸收抑制剂的用途。本文还描述了其制造工艺和含有它们的制药组合物。
• ASK 1 INHIBITING PYRROLOPYRIMIDINE DERIVATIVES
  申请人：Witty David R.

  公开号：US20140038957A1

  公开（公告）日：2014-02-06

  This invention relates to pyrrolopyrimidine derivatives of formula (I): where R 1 , X, p, R 4 , R 2 and R 3 are as defined herein, and their use as pharmaceuticals.

  本发明涉及公式（I）的吡咯吡嘧啶衍生物：其中R1、X、p、R4、R2和R3如本文所定义，并且它们作为药物的用途。
• INDANYL COMPOUNDS
  申请人：Daiichi Sankyo Company, Limited

  公开号：EP2374788B1

  公开（公告）日：2013-04-03
• CYCLIC AMINE COMPOUNDS
  申请人：Daiichi Sankyo Company, Limited

  公开号：EP2374794B1

  公开（公告）日：2015-11-04