1-cyclopropyl-3-(3-fluoro-4-((2-(5-((4-(2-hydroxyacetyl)piperazin-1-yl)methyl)pyridin-2-yl)thieno[3,2-b]pyridin-7-yl)oxy)phenyl)urea | 1341216-03-2

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机氧化合物
• 英文名称: 1-cyclopropyl-3-(3-fluoro-4-((2-(5-((4-(2-hydroxyacetyl)piperazin-1-yl)methyl)pyridin-2-yl)thieno[3,2-b]pyridin-7-yl)oxy)phenyl)urea
• 英文别名: 1-cyclopropyl-3-(3-fluoro-4-(2-(5-((4-(2-hydroxyacetyl)piperazin-1-yl)methyl)pyridin-2-yl)thieno[3,2-b]pyridin-7-yloxy)phenyl)urea；1-cyclopropyl-3-[3-fluoro-4-[2-[5-[[4-(2-hydroxyacetyl)piperazin-1-yl]methyl]pyridin-2-yl]thieno[3,2-b]pyridin-7-yl]oxyphenyl]urea
• CAS: 1341216-03-2
• 化学式: C₂₉H₂₉FN₆O₄S
• 分子量: 576.651
• InChiKey: HNUAPDDOZOMEEF-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.2
• 重原子数：
  41
• 可旋转键数：
  8
• 环数：
  6.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.31
• 拓扑面积：
  148
• 氢给体数：
  3
• 氢受体数：
  9

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  1-cyclopropyl-3-(3-fluoro-4-((2-(5-((4-(2-hydroxyacetyl)piperazin-1-yl)methyl)pyridin-2-yl)thieno[3,2-b]pyridin-7-yl)oxy)phenyl)urea 在 吡啶 、 磺酰氯 作用下， 反应 0.5h， 以72%的产率得到2-(4-((6-(7-(4-(3-cyclopropylureido)-2-fluorophenoxy)thieno[3,2-b]pyridin-2-yl)pyridin-3-yl)methyl)piperazin-1-yl)-2-oxoethyl hydrogen sulfate
  参考文献：
  名称：

  [EN] INHIBITORS OF PROTEIN TYROSINE KINASE ACTIVITY
  [FR] INHIBITEURS DE L'ACTIVITÉ PROTÉINE TYROSINE KINASE

  摘要：

  本发明提供了用于治疗对激酶活性抑制敏感的疾病的新化合物和方法，例如对蛋白酪氨酸激酶活性抑制敏感的疾病，例如对生长因子受体蛋白酪氨酸激酶活性抑制敏感的疾病，例如对受体型酪氨酸激酶信号抑制敏感的疾病，或例如对VEGF受体信号抑制敏感的疾病。

  公开号：

  WO2013044361A1
• 作为产物：
  描述：

  2-(4-((6-(7-(4-(3-cyclopropylureido)-2-fluorophenoxy)thieno[3,2-b]pyridin-2-yl)pyridin-3-yl)methyl)piperazin-1-yl)-2-oxoethyl acetate 在 sodium hydroxide 作用下， 以 四氢呋喃 、 甲醇 、 水 为溶剂， 反应 3.0h， 以94%的产率得到1-cyclopropyl-3-(3-fluoro-4-((2-(5-((4-(2-hydroxyacetyl)piperazin-1-yl)methyl)pyridin-2-yl)thieno[3,2-b]pyridin-7-yl)oxy)phenyl)urea
  参考文献：
  名称：

  [EN] SELECTED INHIBITORS OF PROTEIN TYROSINE KINASE ACTIVITY
  [FR] INHIBITEURS CHOISIS D'UNE ACTIVITÉ PROTÉINE TYROSINE KINASE

  摘要：

  本发明提供了用于治疗对激酶活性抑制敏感的疾病的新化合物和方法，例如对蛋白酪氨酸激酶活性抑制敏感的疾病，例如对生长因子受体蛋白酪氨酸激酶活性抑制敏感的疾病，例如对受体型酪氨酸激酶信号抑制敏感的疾病，或例如对 VEGF 受体信号抑制敏感的疾病。

  公开号：

  WO2013044362A1

文献信息

• Selected Inhibitors of Protein Tyrosine Kinase Activity
  申请人：Raeppel Stëphane

  公开号：US20110257175A1

  公开（公告）日：2011-10-20

  The invention provides new compounds and compositions thereof. The invention also provides methods for treating ophthalmic diseases, disorders and conditions.

  本发明提供了新的化合物及其组合物。本发明还提供了治疗眼科疾病、紊乱和病情的方法。
• Selected inhibitors of protein tyrosine kinase activity
  申请人：Raeppel Stéphane

  公开号：US08455484B2

  公开（公告）日：2013-06-04

  The invention provides new compounds and compositions thereof. The invention also provides methods for treating ophthalmic diseases, disorders and conditions.

  该发明提供了新的化合物及其组合物。该发明还提供了治疗眼科疾病、紊乱和状况的方法。
• Inhibitors of Protein Tyrosine Kinase Activity
  申请人：METHYLGENE INC.

  公开号：US20130096088A1

  公开（公告）日：2013-04-18

  The present invention provides new compounds and methods for treating a disease responsive to inhibition of kinase activity, for example a disease responsive to inhibition of protein tyrosine kinase activity, for example a disease responsive to inhibition of protein tyrosine kinase activity of growth factor receptors, for example a disease responsive to inhibition of receptor type tyrosine kinase signaling, or for example, a disease responsive to inhibition of VEGF receptor signaling.

  本发明提供了新的化合物和方法，用于治疗对激酶活性抑制有反应的疾病，例如对蛋白酪氨酸激酶活性抑制有反应的疾病，例如对生长因子受体蛋白酪氨酸激酶活性抑制有反应的疾病，例如对受体型酪氨酸激酶信号抑制有反应的疾病，或例如对VEGF受体信号抑制有反应的疾病。
• US8455484B2
  申请人：——

  公开号：US8455484B2

  公开（公告）日：2013-06-04
• [EN] INHIBITORS OF PROTEIN TYROSINE KINASE ACTIVITY AND USE THEREOF TO TREAT OPHTHALMIC DISORDERS<br/>[FR] INHIBITEURS DE L'ACTIVITÉ PROTÉINE TYROSINE KINASE ET LEURS APPLICATIONS AU TRAITEMENT DE TROUBLES OPHTALMIQUES
  申请人：METHYLGENE INC

  公开号：WO2011127565A1

  公开（公告）日：2011-10-20

  Disclosed are compounds, and compositions of same, that are protein tyrosine kinase inhibitors. The compounds find use in the treatment of ophthalmic diseases, disorders and conditions. Said compounds are of the formulae (I), (II) or (III). Wherein R = (IV), (V), (VI), (VII), (VIII), (IX), (X), (XI) or (XII).