4-(benzo[d]oxazol-5-yloxy)-3-methylaniline | 937263-66-6

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机氧化合物
• 英文名称: 4-(benzo[d]oxazol-5-yloxy)-3-methylaniline
• 英文别名: 4-(Benzo[d]oxazol-5-yloxy)-3-methylbenzenamine；4-(1,3-benzoxazol-5-yloxy)-3-methylaniline
• CAS: 937263-66-6
• 化学式: C₁₄H₁₂N₂O₂
• 分子量: 240.261
• InChiKey: AJTQOKGMUNBSAT-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 沸点：
  397.1±32.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.273±0.06 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3
• 重原子数：
  18
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.07
• 拓扑面积：
  61.3
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  4-氯-6-(2-甲氧基乙氧基)喹唑啉 、 4-(benzo[d]oxazol-5-yloxy)-3-methylaniline 在 碳酸氢钠 、 乙酸乙酯 、 Brine 、 Sodium sulfate-III 作用下， 以 异丙醇 、 1,2-二氯乙烷 为溶剂， 反应 12.0h， 以to provide the product (0.100 g, 27%) as off-white solids的产率得到N-(4-(benzo[d]oxazol-5-yloxy)-3-methylphenyl)-6-(2 methoxyethoxy)quinazolin-4-amine
  参考文献：
  名称：

  N4-PHENYL-QUINAZOLINE-4-AMINE DERIVATIVES AND RELATED COMPOUNDS AS ERBB TYPE I RECEPTOR TYROSINE KINASE INHIBITORS FOR THE TREATMENT OF HYPERPROLIFERATIVE DISEASES

  摘要：

  本发明提供了I式化合物，其中B、G、A、E、R1、R2、R3、m和n如本文所定义，它们可用作I型受体酪氨酸激酶抑制剂，并且在哺乳动物的增殖过度疾病治疗中使用的方法。

  公开号：

  US20140023643A1
• 作为产物：
  描述：

  5-(2-methyl-4-nitrophenoxy)benzo[d]oxazole 在 钯 氢气 作用下， 以 乙醇 为溶剂， 反应 16.0h， 以to provide the product (0.81 g, 55%) as yellow oil的产率得到4-(benzo[d]oxazol-5-yloxy)-3-methylaniline
  参考文献：
  名称：

  N4-PHENYL-QUINAZOLINE-4-AMINE DERIVATIVES AND RELATED COMPOUNDS AS ERBB TYPE I RECEPTOR TYROSINE KINASE INHIBITORS FOR THE TREATMENT OF HYPERPROLIFERATIVE DISEASES

  摘要：

  本发明提供了I式化合物，其中B、G、A、E、R1、R2、R3、m和n如本文所定义，它们可用作I型受体酪氨酸激酶抑制剂，并且在哺乳动物的增殖过度疾病治疗中使用的方法。

  公开号：

  US20140023643A1

文献信息

• N4-PHENYL-QUINAZOLINE-4-AMINE DERIVATIVES AND RELATED COMPOUNDS AS ERBB TYPE I RECEPTOR TYROSINE KINASE INHIBITORS FOR THE TREATMENT OF HYPERPROLIFERATIVE DISEASES
  申请人：ARRAY BIOPHARMA, INC.

  公开号：US20140023643A1

  公开（公告）日：2014-01-23

  This invention provides compounds of Formula I wherein B, G, A, E, R 1 , R 2 , R 3 , m and n are as defined herein, which are useful as type I receptor tyrosine kinase inhibitors, and methods of use thereof in the treatment of hyperproliferative disorders in mammals.

  本发明提供了I式化合物，其中B、G、A、E、R1、R2、R3、m和n如本文所定义，它们可用作I型受体酪氨酸激酶抑制剂，并且在哺乳动物的增殖过度疾病治疗中使用的方法。
• N4-Phenyl-Quinazoline-4-Amine Derivatives and Related Compounds as ErbB Type I Receptor Tyrosine Kinase Inhibitors for the Treatment of Hyperproliferative Diseases
  申请人：Lyssikatos Joseph P.

  公开号：US20110034689A1

  公开（公告）日：2011-02-10

  This invention provides compounds of Formula I wherein B, G, A, E, R 1 , R 2 , R 3 , m and n are as defined herein, which are useful as type I receptor tyrosine kinase inhibitors, and methods of use thereof in the treatment of hyperproliferative disorders in mammals.

  本发明提供了式I中的化合物，其中B、G、A、E、R1、R2、R3、m和n的定义如本文所述，这些化合物可用作I型受体酪氨酸激酶抑制剂，并且可以用于哺乳动物的增殖过度性疾病的治疗方法。
• [EN] AMINO-SUBSTITUTED HETEROCYCLES FOR TREATING CANCERS WITH EGFR MUTATIONS<br/>[FR] HÉTÉROCYCLES AMINO-SUBSTITUÉS POUR LE TRAITEMENT DE CANCERS AVEC DES MUTATIONS EGFR
  申请人：NUVALENT INC

  公开号：WO2022221227A1

  公开（公告）日：2022-10-20

  Disclosed are amino-substituted heteroaromatic compounds such as 4-amino-quinazolines, pharmaceutically acceptable salts of the compounds, and pharmaceutical compositions thereof. Also disclosed are methods of treating or preventing cancer using the amino-substituted heteroaromatic compounds, pharmaceutically acceptable salts of the compounds, and pharmaceutical compositions thereof.

  本发明涉及氨基取代的杂环芳香化合物，例如4-氨基喹唑啉，以及这些化合物的药学上可接受的盐和制药组合物。本发明还涉及使用氨基取代的杂环芳香化合物，药学上可接受的盐和制药组合物来治疗或预防癌症的方法。
• Processes and intermediates for the preparation of N4-phenyl-quinazoline-4-amine derivatives
  申请人：Array Biopharma, Inc.

  公开号：EP2090575B1

  公开（公告）日：2011-04-27
• N4-PHENYL-QUINAZOLINE-4 -AMINE DERIVATIVES AND RELATED COMPOUNDS AS ERBB TYPE I RECEPTOR TYROSINE KINASE INHIBITORS FOR THE TREATMENT OF HYPERPROLIFERATIVE DISEASES
  申请人：Array Biopharma Inc.

  公开号：EP1971601A2

  公开（公告）日：2008-09-24