5-bromo-3-(4-(trifluoromethoxy)phenyl)pyrazin-2-amine | 960247-93-2

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯酚醚
• 英文名称: 5-bromo-3-(4-(trifluoromethoxy)phenyl)pyrazin-2-amine
• 英文别名: 5-bromo-3-(4-trifluoromethoxy-phenyl)-pyrazin-2-ylamine；5-bromo-3-(4-trifluoromethoxy-phenyl)-pyrazine-2-ylamine；5-Bromo-3-(4-trifluoromethoxy-phenyl)-pyrazin-2-ylamine；5-bromo-3-[4-(trifluoromethoxy)phenyl]pyrazin-2-amine
• CAS: 960247-93-2
• 化学式: C₁₁H₇BrF₃N₃O
• 分子量: 334.095
• InChiKey: JGZOCZMOAHESET-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 沸点：
  342.7±42.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.670±0.06 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3.3
• 重原子数：
  19
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.09
• 拓扑面积：
  61
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  7

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  5-bromo-3-(4-(trifluoromethoxy)phenyl)pyrazin-2-amine 、 2-溴-1,1-二乙氧基乙烷 在 氢溴酸 作用下， 以 乙醇 、 水 为溶剂， 以59 %的产率得到6-bromo-8-(4-(trifluoromethoxy)phenyl)imidazo[1,2-a]pyrazine
  参考文献：
  名称：

  [EN] TEAD INHIBITORS AND USES THEREOF
  [FR] INHIBITEURS DE TEAD ET LEURS UTILISATIONS

  摘要：

  本申请涉及式(I')的化合物，其药学上可接受的组合物以及使用它们的方法。式I'的化合物是TEAD抑制剂，在癌症治疗中有用。

  公开号：

  WO2022204452A1
• 作为产物：
  描述：

  4-三氟甲氧基苯硼酸 在 四(三苯基膦)钯 sodium carbonate 作用下， 以 N,N-二甲基甲酰胺 、 乙二醇二甲醚 为溶剂， 反应 6.5h， 以79%的产率得到5-bromo-3-(4-(trifluoromethoxy)phenyl)pyrazin-2-amine
  参考文献：
  名称：

  Pyrazinecarboxamide derivatives as CB1 antagonists

  摘要：

  本发明涉及以下式I的化合物： 其中R1至R8如描述和索赔中定义，并且其药学上可接受的盐。这些化合物对于治疗和/或预防与调节CB1受体相关的疾病，如肥胖症，是有用的。

  公开号：

  US20070293509A1

文献信息

• 3-Pyridinecarboxamide derivatives as HDL-cholesterol raising agents
  申请人：Andjelkovic Mirjana

  公开号：US20080085906A1

  公开（公告）日：2008-04-10

  The present invention relates to a method of raising HDL cholesterol comprising administering to a patient in need thereof a compound of the formula wherein A, G, R 1 to R 8 and R 17 are as defined in the description.

  本发明涉及一种提高HDL胆固醇的方法，包括向需要的患者施用以下公式的化合物： 其中A、G、R1至R8和R17如描述中所定义。
• 3-Pyridinecarboxamide Derivatives as HDL-Cholesterol Raising Agents
  申请人：Andjelkovic Mirjana

  公开号：US20100267745A1

  公开（公告）日：2010-10-21

  The present invention relates to a method of raising HDL cholesterol comprising administering to a patient in need thereof a compound of the formula wherein A, G, R 1 to R 8 and R 17 are as defined in the description.

  本发明涉及一种提高HDL胆固醇的方法，包括向需要的患者给予下式化合物： 其中A、G、R1至R8和R17如描述中所定义。
• 3-PYRIDINECARBOXAMIDE DERIVATIVES AS HDL-CHOLESTEROL RAISING AGENTS
  申请人：Andjelkovic Mirjana

  公开号：US20090143409A1

  公开（公告）日：2009-06-04

  The present invention relates to a method of raising HDL cholesterol comprising administering to a patient in need thereof a compound of the formula wherein A, G, R 1 to R 8 and R 17 are as defined in the description.

  本发明涉及一种提高HDL胆固醇的方法，包括向需要的患者给予以下式子中的化合物：其中A、G、R1到R8和R17如描述中所定义。
• 3-Pyridinecarboxamide and 2-pyrazinecarboxamide derivatives as HDL-cholesterol raising agents
  申请人：F. Hoffmann-La Roche AG

  公开号：EP2450350A1

  公开（公告）日：2012-05-09

  The present invention relates to the use of compounds of the formula wherein A, G, R1 to R8 and R17 are as defined in the description, for the preparation of medicaments for the treatment and/or prophylaxis of diseases which can be treated with HDL-cholesterol raising agents, such as peripheral vascular disease, dyslipidemia, hyperbetalipoproteinemia, hypoalphalipoproteinemia, hypercholesterolemia, hypertriglyceridemia, familial hypercholesterolemia, cardiovascular disorders, angina, ischemia, cardiac ischemia, stroke, myocardial infarction, reperfusion injury, angioplastic restenosis, hypertension, and vascular complications of diabetes, obesity or endotoxemia.

  本发明涉及以下式子化合物的用途 其中 A、G、R1 至 R8 和 R17 如描述中所定义，用于制备治疗和/或预防可使用高密度脂蛋白胆固醇升高剂治疗的疾病的药物，如外周血管疾病、血脂异常、高脂蛋白血症、低脂蛋白血症、高胆固醇血症、高甘油三酯血症、家族性高胆固醇血症、心血管疾病、心绞痛、心肌缺血、高胆固醇血症、高甘油三酯血症、家族性高胆固醇血症、心血管疾病、心绞痛、心肌缺血、中风、心肌梗塞、再灌注损伤、血管再狭窄、高血压以及糖尿病、肥胖或内毒素血症的血管并发症。
• 2-PYRAZINECARBOXAMIDE DERIVATIVES
  申请人：F. Hoffmann-La Roche AG

  公开号：EP2035394A1

  公开（公告）日：2009-03-18