ethyl 5-chloro-3-chlorosulfonyl-7-nitro-1H-indole-2-carboxylate | 1403879-02-6

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吲哚及其衍生物
• 英文名称: ethyl 5-chloro-3-chlorosulfonyl-7-nitro-1H-indole-2-carboxylate
• CAS: 1403879-02-6
• 化学式: C₁₁H₈Cl₂N₂O₆S
• 分子量: 367.166
• InChiKey: QFYKVUIKXKDUMR-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3.1
• 重原子数：
  22
• 可旋转键数：
  4
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.18
• 拓扑面积：
  130
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  6

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  ethyl 5-chloro-3-chlorosulfonyl-7-nitro-1H-indole-2-carboxylate 在 氨 、 铁粉 、 氯化铵 、 三乙胺 、 N,N-二异丙基乙胺 作用下， 以 乙醇 、 二氯甲烷 、 异丙醇 为溶剂， 反应 6.0h， 生成 (S)-5-chloro-7-((4-fluorobenzyl)amino)-3-((2-(phenoxymethyl)morpholino)sulfonyl)-1H-indole-2-carboxamide
  参考文献：
  名称：

  [EN] A PROCESS FOR THE PREPARATION OF MORPHOLINO SULFONYL INDOLE DERIVATIVES
  [FR] PROCÉDÉ POUR LA PRÉPARATION DE DÉRIVÉS DE MORPHOLINOSULFONYLINDOLE

  摘要：

  本发明涉及一种制备式(I)化合物的方法，这些化合物是吗啡啶磺酰基吲哚衍生物。式(I)化合物能够抑制、调节或调控胰岛素样生长因子I受体或胰岛素受体。本发明还涉及制备式(I)化合物的药用可接受盐的方法。

  公开号：

  WO2012143874A1
• 作为产物：
  描述：

  2-[(4-chloro-2-nitro-phenyl)-hydrazono]-propionic acid ethyl ester 在 N,N-二甲基甲酰胺 草酰氯 、 硫酸 、 乙酸酐 作用下， 以 二氯甲烷 为溶剂， 反应 12.0h， 生成 ethyl 5-chloro-3-chlorosulfonyl-7-nitro-1H-indole-2-carboxylate
  参考文献：
  名称：

  [EN] A PROCESS FOR THE PREPARATION OF MORPHOLINO SULFONYL INDOLE DERIVATIVES
  [FR] PROCÉDÉ POUR LA PRÉPARATION DE DÉRIVÉS DE MORPHOLINOSULFONYLINDOLE

  摘要：

  本发明涉及一种制备式(I)化合物的方法，这些化合物是吗啡啶磺酰基吲哚衍生物。式(I)化合物能够抑制、调节或调控胰岛素样生长因子I受体或胰岛素受体。本发明还涉及制备式(I)化合物的药用可接受盐的方法。

  公开号：

  WO2012143874A1

文献信息

• A CRYSTALLINE FORM OF A SALT OF A MORPHOLINO SULFONYL INDOLE DERIVATIVE AND A PROCESS FOR ITS PREPARATION
  申请人：Piramal Enterprises Limited

  公开号：EP2699568A1

  公开（公告）日：2014-02-26
• CRYSTALLINE FORM OF A SALT OF A MORPHOLINO SULFONYL INDOLE DERIVATIVE AND A PROCESS FOR ITS PREPARATION
  申请人：Chennamsetty Suneel Manohar Babu

  公开号：US20140045847A1

  公开（公告）日：2014-02-13

  The present invention relates to a crystalline form of a pharmaceutically acceptable salt of a morpholino sulphonyl indole derivative, that is capable of inhibiting, modulating and/or regulating Insulin-Like-Growth Factor I Receptor and Insulin Receptor. The present invention also relates to a process for the preparation of the crystalline form of said compound. Formula (I):
• [EN] A CRYSTALLINE FORM OF A SALT OF A MORPHOLINO SULFONYL INDOLE DERIVATIVE AND A PROCESS FOR ITS PREPARATION<br/>[FR] FORME CRISTALLINE D'UN SEL D'UN DÉRIVÉ DE MORPHOLINOSULFONYLINDOLE ET SON PROCÉDÉ DE PRÉPARATION
  申请人：PIRAMAL HEALTHCARE LTD

  公开号：WO2012143879A1

  公开（公告）日：2012-10-26

  The present invention relates to a crystalline form of a pharmaceutically acceptable salt of a morpholino sulphonyl indole derivative, that is capable of inhibiting, modulating and/or regulating Insulin-Like-Growth Factor I Receptor and Insulin Receptor. The present invention also relates to a process for the preparation of the crystalline form of said compound. Formula (I):
• [EN] A PROCESS FOR THE PREPARATION OF MORPHOLINO SULFONYL INDOLE DERIVATIVES<br/>[FR] PROCÉDÉ POUR LA PRÉPARATION DE DÉRIVÉS DE MORPHOLINOSULFONYLINDOLE
  申请人：PIRAMAL HEALTHCARE LTD

  公开号：WO2012143874A1

  公开（公告）日：2012-10-26

  The present invention relates to a process for the preparation of the compounds of formula (I) which are morpholino sulphonyl indole derivatives. The compounds of formula (I) are capable of inhibiting, modulating or regulating Insulin-Like-Growth Factor I Receptors or Insulin Receptors. The present invention also relates to the processes for preparation of the pharmaceutically acceptable salts of the compounds of formula (I).

  本发明涉及一种制备式(I)化合物的方法，这些化合物是吗啡啶磺酰基吲哚衍生物。式(I)化合物能够抑制、调节或调控胰岛素样生长因子I受体或胰岛素受体。本发明还涉及制备式(I)化合物的药用可接受盐的方法。