PL-225B | 1403506-13-7

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吲哚及其衍生物
• 英文名称: PL-225B
• 英文别名: (S)-ethyl 4-((2-carbamoyl-5-chloro-3-((2-(phenoxymethyl)morpholino)sulfonyl)-1H-indol-7-yl)amino)piperidine-1-carboxylate；(S)-Ethyl 4-((2-carbamoyl-5-chloro-3-((2-(phenoxymethyl)morpholino) sulfonyl)-1H-indol-7-yl)amino)piperidine-1-carboxylate；ethyl 4-[[2-carbamoyl-5-chloro-3-[(2S)-2-(phenoxymethyl)morpholin-4-yl]sulfonyl-1H-indol-7-yl]amino]piperidine-1-carboxylate
• CAS: 1403506-13-7
• 化学式: C₂₈H₃₄ClN₅O₇S
• 分子量: 620.126
• InChiKey: AXUPVOMJDXRNOB-NRFANRHFSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3.2
• 重原子数：
  42
• 可旋转键数：
  10
• 环数：
  5.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.43
• 拓扑面积：
  165
• 氢给体数：
  3
• 氢受体数：
  9

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  甲烷磺酸 、 PL-225B 以 四氢呋喃 为溶剂， 反应 1.5h， 生成 (S)-ethyl 4-((2-carbamoyl-5-chloro-3-((2-(phenoxymethyl)morpholino)sulfonyl)-1H-indol-7-yl)amino)piperidine-1-carboxylate methanesulfonic acid
  参考文献：
  名称：

  [EN] A PROCESS FOR THE PREPARATION OF MORPHOLINO SULFONYL INDOLE DERIVATIVES
  [FR] PROCÉDÉ POUR LA PRÉPARATION DE DÉRIVÉS DE MORPHOLINOSULFONYLINDOLE

  摘要：

  本发明涉及一种制备式(I)化合物的方法，这些化合物是吗啡啶磺酰基吲哚衍生物。式(I)化合物能够抑制、调节或调控胰岛素样生长因子I受体或胰岛素受体。本发明还涉及制备式(I)化合物的药用可接受盐的方法。

  公开号：

  WO2012143874A1
• 作为产物：
  描述：

  ethyl 5-chloro-3-chlorosulfonyl-7-nitro-1H-indole-2-carboxylate 在 铁粉 、 氯化铵 、 三乙胺 作用下， 以 乙醇 、 二氯甲烷 为溶剂， 反应 25.67h， 生成 PL-225B
  参考文献：
  名称：

  [EN] A PROCESS FOR THE PREPARATION OF MORPHOLINO SULFONYL INDOLE DERIVATIVES
  [FR] PROCÉDÉ POUR LA PRÉPARATION DE DÉRIVÉS DE MORPHOLINOSULFONYLINDOLE

  摘要：

  本发明涉及一种制备式(I)化合物的方法，这些化合物是吗啡啶磺酰基吲哚衍生物。式(I)化合物能够抑制、调节或调控胰岛素样生长因子I受体或胰岛素受体。本发明还涉及制备式(I)化合物的药用可接受盐的方法。

  公开号：

  WO2012143874A1

文献信息

• PROCESS FOR THE PREPARATION OF MORPHOLINO SULFONYL INDOLE DERIVATIVES
  申请人：Mascarenhas Malcolm

  公开号：US20140046059A1

  公开（公告）日：2014-02-13

  The present invention relates to a process for the preparation of the compounds of formula (I) which are morpholino sulphonyl indole derivatives. The compounds of formula (I) are capable of inhibiting, modulating or regulating Insulin-Like-Growth Factor I Receptors or Insulin Receptors. The present invention also relates to the processes for preparation of the pharmaceutically acceptable salts of the compounds of formula (I).

  本发明涉及一种制备公式（I）化合物的方法，该化合物是吗啡啶磺酰基吲哚衍生物。公式（I）化合物能够抑制、调节或调节胰岛素样生长因子I受体或胰岛素受体。本发明还涉及制备公式（I）化合物的药物可接受的盐的方法。
• Insulin-Like Growth Factor-1 Receptor Inhibitors
  申请人：Balachandran Sarala

  公开号：US20140045832A1

  公开（公告）日：2014-02-13

  The present invention relates to compounds that are capable of inhibiting, modulating and/or regulating Insulin-Like-Growth Factor I Receptor and Insulin Receptor. The compounds of the instant invention possess a core structure that comprises a sulfonyl indole moiety. The present invention is also related to the pharmaceutically acceptable salts, hydrates and stereoisomers of these compounds.

  本发明涉及一种能够抑制、调节和/或调节胰岛素样生长因子I受体和胰岛素受体的化合物。本发明的化合物具有包含磺酰基吲哚基团的核心结构。本发明还涉及这些化合物的药学上可接受的盐、水合物和立体异构体。
• CRYSTALLINE FORM OF A SALT OF A MORPHOLINO SULFONYL INDOLE DERIVATIVE AND A PROCESS FOR ITS PREPARATION
  申请人：Chennamsetty Suneel Manohar Babu

  公开号：US20140045847A1

  公开（公告）日：2014-02-13

  The present invention relates to a crystalline form of a pharmaceutically acceptable salt of a morpholino sulphonyl indole derivative, that is capable of inhibiting, modulating and/or regulating Insulin-Like-Growth Factor I Receptor and Insulin Receptor. The present invention also relates to a process for the preparation of the crystalline form of said compound. Formula (I):
• METHODS FOR THE TREATMENT OF SCLERODERMA AND RELATED CONDITIONS
  申请人：HZNP Limited

  公开号：US20210253686A1

  公开（公告）日：2021-08-19

  Provided herein are antibodies against insulin-like growth factor 1 receptor (IGF-1R) and their use in methods of treatment of, and achievement of clinical outcomes in, scleroderma and forms thereof, including diffuse cutaneous systemic sclerosis.
• METHODS FOR THE TREATMENT OF THYROID EYE DISEASE
  申请人：HZNP Limited

  公开号：US20210253719A1

  公开（公告）日：2021-08-19

  Provided herein are methods of treating or reducing the severity of thyroid eye disease (TED), also known as thyroid-associated ophthalmopathy (TAO), or Graves' ophthalmopathy or orbitopathy (GO), as well as antibodies, or antigen binding fragments thereof, and pharmaceutical compositions comprising them, useful in the methods.