5-hydroxy-8-methyl-1,2,3,4-tetrahydroquinolin-2-one | 141498-72-8

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 喹啉及其衍生物
• 英文名称: 5-hydroxy-8-methyl-1,2,3,4-tetrahydroquinolin-2-one
• 英文别名: 3,4-Dihydro-5-hydroxy-8-methylcarbostyril；5-hydroxy-8-methyl-3,4-dihydro-1H-quinolin-2-one
• CAS: 141498-72-8
• 化学式: C₁₀H₁₁NO₂
• 分子量: 177.203
• InChiKey: XRCGUPHEBFYJCV-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 沸点：
  372.1±42.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.234±0.06 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.1
• 重原子数：
  13
• 可旋转键数：
  0
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.3
• 拓扑面积：
  49.3
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  2

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  1-(3-chloropropyl)-4-(2-quinolylmethyl)piperazine 、 5-hydroxy-8-methyl-1,2,3,4-tetrahydroquinolin-2-one 在 四丁基溴化铵 、 potassium carbonate 作用下， 以 水 、 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 以17.2%的产率得到8-methyl-5-{3-[4-(2-quinolylmethyl)piperazinyl]propoxy}-1,2,3,4-tetrahydroquinolin-2-one
  参考文献：
  名称：

  Diamine derivatives and pharmaceutical containing the same

  摘要：

  该发明涉及以下式（1）所表示的二胺衍生物或其盐。其中R.sup.1代表H、OH、芳基氧基团或卤原子；R.sup.2代表H或低碳基团；A代表--C(R.sup.3).dbd.CH--、--CH.dbd.N--、--N(R.sup.4)--，其中R.sup.3为H或OH，R.sup.4为低碳基团或烷氧基烷基团，--O--或--S--；B代表单键、--C(R.sup.5)(R.sup.6)--(CH.sub.2).sub.k --，其中R.sup.5和R.sup.6为H或低碳基团，k为0至2的值，--S(O).sub.q CH(R.sup.7)，或--CH.dbd.CH--；E代表单键或--(CH.sub.2).sub.3--；W和Y分别代表--CH.sub.2--或--CO--；Z代表O或S；m为2或3的值，n为1至4的值；但E为--(CH.sub.2).sub.3--当B为单键时，且当B为除单键以外的团时，E为单键。该二胺衍生物或其盐具有抗白三烯作用和抗组胺作用，并且在大脑穿透性低，因此可用作哮喘的预防和治疗。

  公开号：

  US06127360A1
• 作为产物：
  描述：

  5-methoxy-8-methyl-3,4-dihydro-1H-quinolin-2-one 在 三溴化硼 、 水 作用下， 以 二氯甲烷 为溶剂， 反应 1.0h， 以100%的产率得到5-hydroxy-8-methyl-1,2,3,4-tetrahydroquinolin-2-one
  参考文献：
  名称：

  [EN] CARBOSTYRIL COMPOUND
  [FR] DÉRIVÉ DE CARBOSTYRILE

  摘要：

  本发明提供了一种由通式（1）表示的羧基吲哚化合物或其盐，其中A是直链键、较低的烷基烯基或较低的烷基亚烯基；X是氧原子或硫原子；R4和R5分别表示氢原子；羧基吲哚骨架的3和4位置之间的键是单键或双键；R1是氢原子，等等；R2是氢原子，等等；R3是氢原子，等等。本发明的羧基吲哚化合物或其盐诱导TFF的产生，因此可用于治疗和/或预防消化道疾病、口腔疾病、上呼吸道疾病、呼吸道疾病、眼部疾病、癌症和伤口等疾病。

  公开号：

  WO2006035954A1
• 作为试剂：
  描述：

  8-diethylaminomethyl-3,4-dihydro-5-hydroxy-6-methylcarbostyril 以 5-hydroxy-8-methyl-1,2,3,4-tetrahydroquinolin-2-one 为溶剂， 生成 3,4-dihydro-5-hydroxy-6,8-dimethylcarbostyril
  参考文献：
  名称：

  Carbostyril compounds connected via an oxyalkyl group with a piperidine

  摘要：

  Carbostyril衍生物的化学式I: ##STR1## 其中：m为0、1或2；n为0、1或2；R.sup.1为氢或较低烷基；R.sup.2为氢、卤素、羟基、较低烷基、较低烷氧基、芳基氧基或酰氧基；R.sup.3为氢、卤素、较低烷基或较低烷氧基；R.sup.4为氢、羟基、较低烷基、酰氧基，但当R.sup.4为羟基或酰氧基时，m和n均为1；R.sup.5为氢或较低烷基；R.sup.6为烷基、羟基烷基、烷氧基烷基或（二烷基氨基）烷基；以及它们的药学可接受的酸盐和N-氧化物（在carbostyril氮上），以及含有它们的组合物，在治疗心血管疾病，特别是心律失常方面是有用的。还公开了制备中间体、化合物、它们的配方和治疗方法的方法。

  公开号：

  US05082847A1

文献信息

• Quinoline derivatives or salt thereof and remedy for cardiac diseases
  申请人：Kowa Co., Ltd.

  公开号：US05576324A1

  公开（公告）日：1996-11-19

  A quinoline derivative represented by general formula (1), a medicinally acceptable salt thereof, and a remedy for cardiac diseases containing the same: ##STR1## [wherein ring A represents a furan, dihydrofuran or dioxolane ring, and R.sup.1 represents an aminoalkyl group]. The compound (1) has a positively inotropic effect on myocardia and an antiarrhythmic effect, and can dilate blood vessels without extremely increasing the heart rate. Therefore, a remedy for cardiac diseases containing the same as the active ingredient is remarkably useful for treating cardiac insufficiency, arrhythmia, and so forth.

  一种以一般式（1）表示的喹啉衍生物，其药学上可接受的盐，以及含有该物质的心脏疾病疗法：##STR1## [其中环A代表呋喃、二氢呋喃或二氧杂环戊烷环，R.sup.1代表氨基烷基基团]。化合物（1）对心肌具有正性肌力作用和抗心律失常作用，并且可以扩张血管而不会极大增加心率。因此，含有该物质作为活性成分的心脏疾病疗法对治疗心脏功能不全、心律失常等疾病非常有用。
• Carbostyril compound
  申请人：Kuroda Takeshi

  公开号：US20070179173A1

  公开（公告）日：2007-08-02

  The present invention provides a carbostyril compound represented by General Formula (1) or a salt thereof, wherein A is a direct bond, a lower alkylene group, or a lower alkylidene group; X is an oxygen atom or a sulfur atom; R 4 and R 5 each represent a hydrogen atom; the bond between the 3 and 4 positions of the carbostyril skeleton is a single bond or a double bond; R 1 is a hydrogen atom, etc; R 2 is a hydrogen atom, etc; and R 3 is a hydrogen atom, etc. The carbostyril compound or salt thereof of the present invention induces the production of TFF, and thus is usable for the treatment and/or prevention of disorders such as alimentary tract diseases, oral diseases, upper respiratory tract diseases, respiratory tract diseases, eye diseases, cancers, and wounds.

  本发明提供了一种由通式（1）表示的碳基噻吩化合物或其盐，其中A是直接键，较低的烷基烷基或较低的烷基亚烷基；X是氧原子或硫原子；R4和R5分别表示氢原子；碳基噻吩骨架的3和4位之间的键是单键或双键；R1是氢原子等；R2是氢原子等；R3是氢原子等。本发明的碳基噻吩化合物或其盐能够诱导TFF的产生，因此可用于治疗和/或预防消化道疾病、口腔疾病、上呼吸道疾病、呼吸道疾病、眼部疾病、癌症和伤口等疾病。
• PIPERAZINE-SUBSTITUTED BENZOTHIOPHENES FOR TREATMENT OF MENTAL DISORDERS
  申请人：YAMASHITA Hiroshi

  公开号：US20110152286A1

  公开（公告）日：2011-06-23

  The present invention provides a heterocyclic compound represented by the general formula (1): The compound of the present invention has a wide treatment spectrum for mental disorders including central nervous system disorders, no side effects and high safety.

  本发明提供了一个由通式（1）所代表的杂环化合物：该化合物具有广泛的治疗精神障碍的光谱，包括中枢神经系统障碍，无副作用且安全性高。
• CARBOSTYRIL COMPOUND
  申请人：Kuroda Takeshi

  公开号：US20100261705A1

  公开（公告）日：2010-10-14

  The present invention provides a carbostyril compound represented by General Formula (1) or a salt thereof, wherein A is a direct bond, a lower alkylene group, or a lower alkylidene group; X is an oxygen atom or a sulfur atom; R 4 and R 5 each represent a hydrogen atom; the bond between the 3 and 4 positions of the carbostyril skeleton is a single bond or a double bond; R 1 is a hydrogen atom, etc; R 2 is a hydrogen atom, etc; and R 3 is a hydrogen atom, etc. The carbostyril compound or salt thereof of the present invention induces the production of TFF, and thus is usable for the treatment and/or prevention of disorders such as alimentary tract diseases, oral diseases, upper respiratory tract diseases, respiratory tract diseases, eye diseases, cancers, and wounds.

  本发明提供了一种由通式（1）表示的羧基苯基咔唑化合物或其盐，其中A表示直接键，较低的烷基烷基或较低的烷基亚甲基烷基；X表示氧原子或硫原子；R4和R5各代表氢原子；羧基苯基咔唑骨架的3和4位置之间的键是单键或双键；R1是氢原子等；R2是氢原子等；R3是氢原子等。本发明的羧基苯基咔唑化合物或其盐可诱导TFF的产生，因此可用于治疗和/或预防消化道疾病、口腔疾病、上呼吸道疾病、呼吸道疾病、眼部疾病、癌症和创伤等疾病。
• Piperazine-substituted benzothiophenes for treatment of mental disorders
  申请人：Yamashita Hiroshi

  公开号：US20100179322A1

  公开（公告）日：2010-07-15

  The present invention provides a heterocyclic compound represented by the general formula (1): The compound of the present invention has a wide treatment spectrum for mental disorders including central nervous system disorders, no side effects and high safety.

  本发明提供了由通式（1）表示的杂环化合物：本发明的化合物具有广泛的治疗精神障碍的光谱，包括中枢神经系统障碍，没有副作用和高安全性。