Latrepirdine dihydrochloride | 14292-23-0

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吲哚及其衍生物
• 英文名称: Latrepirdine dihydrochloride
• 英文别名: Dimebolin hydrochloride；2,8-dimethyl-5-[2-(6-methylpyridin-3-yl)ethyl]-3,4-dihydro-1H-pyrido[4,3-b]indole;hydrochloride
• CAS: 14292-23-0
• 化学式: C₂₁H₂₅N₃*2ClH
• 分子量: 392.371
• InChiKey: WGQCGOMSKOHLMD-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  4.31
• 重原子数：
  25
• 可旋转键数：
  3
• 环数：
  4.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.38
• 拓扑面积：
  21.1
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  2

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  Latrepirdine dihydrochloride 在 sodium hydroxide 作用下， 以 2-甲基四氢呋喃 、 水 为溶剂， 反应 1.25h， 生成 2,3,4,5-四氢-2,8-二甲基-5-[2-(6-甲基吡啶-3-基)乙基]-1H-吡啶并[4,3-b]吲哚
  参考文献：
  名称：

  [EN] NOVEL FORMS OF (2,8-DIMETHYL-5-[2-(6-METHYLPYRIDIN-3-YL)ETHYL]-3,4-DIHYDRO-1H-PYRIDO[4,3-B] INDOLE)
  [FR] NOUVELLES FORMES DE 2,8-DIMÉTHYL-5-[2-(6-MÉTHYLPYRIDIN-3-YL)ÉTHYL]-3,4-DIHYDRO-1H-PYRIDO[4,3-B]INDOLE

  摘要：

  本发明涉及拉替匹林（也称为地美邦）的新型固体形式，包括A型、B型和非晶态形式，以及制备每种形式的方法。本发明还涉及一种新型MVP草酸盐及其水合物，以及其制备和在制备拉替匹林中的用途。

  公开号：

  WO2011039670A1
• 作为产物：
  描述：

  5-乙酰基-2-甲基吡啶 在 盐酸 、 sodium tetrahydroborate 、 水 、 1-羟基苯并三唑 、 sulfur 、 溶剂黄146 、 盐酸-N-乙基-Nˊ-(3-二甲氨基丙基)碳二亚胺 、 N,N-二异丙基乙胺 、 sodium hydroxide 作用下， 以 1,4-二氧六环 、 甲醇 、 乙醇 、 水 、 N,N-二甲基甲酰胺 、 甲苯 为溶剂， 反应 81.5h， 生成 Latrepirdine dihydrochloride
  参考文献：
  名称：

  Sustained-release composition containing tetrahydropyrido[4,3-b]indole derivatives and preparation of the derivatives

  摘要：

  本发明涉及一种缓释组合物，其包含2,3,4,5-四氢-2,8-二甲基-5-[2-(6-甲基-3-吡啶基)乙基]-1H-吡啶并[4,3-b]吲哚或其药学上可接受的盐作为活性成分，以及其制备方法和该化合物。该组合物适用于每天一次口服，口服后1.0至3小时达到峰值血浆浓度。该组合物适用于制造治疗认知功能障碍综合征、阿尔茨海默病、帕金森病、亨廷顿病或老年性痴呆的药物。

  公开号：

  US20120122914A1

文献信息

• [EN] METHODS FOR PREPARING PYRIDYLETHYL-SUBSTITUTED CARBOLINES<br/>[FR] PROCÉDÉS POUR PRÉPARER DES CARBOLINES SUBSTITUÉES PAR PYRIDYLÉTHYLE
  申请人：MEDIVATION NEUROLOGY INC

  公开号：WO2009111540A1

  公开（公告）日：2009-09-11

  Methods of preparing pyridylethyl-substituted carbolines under reaction conditions that use fewer molar equivalents of MVP to produce the pyridylethyl-substituted carboline as compared to reported methods of preparing pyridylethyl-substituted carbolines using MVP are provided. Also provided are methods of preparing a pyridylethyl-substituted carboline using non-commercial MVP.

  提供了一种在反应条件下制备吡啶乙基取代的咔啉类化合物的方法，该方法使用较少的MVP摩尔当量来生产吡啶乙基取代的咔啉类化合物，与使用MVP制备吡啶乙基取代的咔啉类化合物的报道方法相比。还提供了使用非商业MVP制备吡啶乙基取代的咔啉类化合物的方法。
• PYRIDOINDOLE MODULATORS OF NMDA RECEPTOR AND ACETYLCHOLINESTERASE
  申请人：Gant Thomas G.

  公开号：US20100125085A1

  公开（公告）日：2010-05-20

  The present invention relates to new pyridoindole modulators of NMDA receptors, AMPA receptors, and/or L-type calcium channels, and/or inhibitors of acetylcholinesterase, pharmaceutical compositions thereof, and methods of use thereof.

  本发明涉及新的吡啶吲哚调节NMDA受体、AMPA受体和/或L型钙通道，和/或抑制乙酰胆碱酯酶的药物组合物，以及其使用方法。
• METHODS AND COMBINATION THERAPIES FOR TREATING ALZHEIMER'S DISEASE
  申请人：Hung David T.

  公开号：US20100152108A1

  公开（公告）日：2010-06-17

  The invention provides methods and combination therapies for treating and/or preventing and/or slowing the onset and/or development of Alzheimer's disease using a hydrogenated pyrido (4,3-b) indole (e.g., dimebon) in conjunction with another compound, pharmaceutically acceptable salt thereof or therapy for Alzheimer's disease.

  该发明提供了一种治疗和/或预防和/或减缓阿尔茨海默病的发作和/或发展的方法和联合疗法，使用氢化吡啶并哌啶(例如二甲苯胺)与另一化合物、其药用盐或治疗阿尔茨海默病的疗法结合。
• Stereoselective reduction of the active substance of the medicinal preparation dimeb n to the corresponding cis- and trans-1,2,3,4,4a,9b-hexahydro derivatives
  作者：R. S. Alekseyev、A. S. Ivanov、A. V. Kurkin、M. A. Yurovskaya

  DOI：10.1007/s10593-011-0658-7

  日期：2011.1

  methods have been developed for the reduction of the active substance of the medicinal preparation Dimebon (2,8-dimethyl-5-[2-(6-methylpyrid-3-yl)ethyl]-1,2,3,4-tetrahydro-γ-carboline) to the corresponding racemic cis- and trans-1,2,3,4,4a,9b-hexahydro derivatives, distinguished by a high degree of stereoselectivity. The structures of the obtained diastereomeric hexahydro-γ-carbolines were confirmed

  已经开发出用于减少药物制剂Dimebon（2,8-二甲基-5- [2-（6-（6-甲基吡啶-3-基）乙基] -1,2,3,4-四氢-γ-咔啉）形成相应的外消旋顺式和反式1,2,3,4,4a，9b-六氢衍生物，其立体选择性很高。通过各种物理化学方法，包括X射线结构分析，确认了所获得的非对映异构体六氢-γ-咔啉的结构。
• SUSTAINED RELEASE COMPOSITION CONTAINING TETRAHYDROPYRIDO [4, 3-B]INDOLE DERIVATIVE
  申请人：Institute of Pharmacology and Toxicology Academy of Military Medical Sciences P.L.A.

  公开号：EP2417973B1

  公开（公告）日：2013-08-28