一种N‑取代‑5‑亚
甲基‑
吡咯‑2‑
酮类化合物的合成方法,所述N‑取代‑5‑亚
甲基‑
吡咯‑2‑
酮类化合物的
化学结构式为:其中R为甘
氨酰胺、
荧光素、
生物素、炔丙基、抗癌药物
阿霉素或长链
烷烃固相载体。本发明的优点是:对含伯
氨基的化合物经过一步转化就得到标记分子,制备方法简单;此类分子在中性
水溶液中很稳定,可以高选择性地和半胱
氨酸的巯基发生迈克尔加成反应,反应速率快,无手性中心生成。加成产物在中性和弱酸性条件下稳定,在pH9.5的缓冲溶液或过量巯基
乙醇存在下,可以发生逆迈克尔反应从巯基上消除标记分子,实现标记分子的可控释放。