lincomycin hydrochloride | 859-18-7

• 物质功能分类: 原料药 - 抗生素类药物 - 林可胺类药
• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机酸及其衍生物 - 羧酸及其衍生物
• 英文名称: lincomycin hydrochloride
• 英文别名: (2S,4R)-N-[2-hydroxy-1-[(2R,3R,4S,5R,6R)-3,4,5-trihydroxy-6-methylsulfanyloxan-2-yl]propyl]-1-methyl-4-propylpyrrolidine-2-carboxamide;hydrochloride
• CAS: 859-18-7；17233-07-7；26389-84-4；32124-14-4；40009-92-5；40009-99-2；40371-88-8
• 化学式: C₁₈H₃₄N₂O₆S*ClH
• 分子量: 443.005
• InChiKey: POUMFISTNHIPTI-GQYOKNPUSA-N

物化性质

• 熔点：
  156-158C
• 溶解度：
  H2O：50 mg/mL，澄清，无色

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  -0.44
• 重原子数：
  28
• 可旋转键数：
  7
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.94
• 拓扑面积：
  148
• 氢给体数：
  6
• 氢受体数：
  8

安全信息

• 危险品标志：
  Xi
• 安全说明：
  S26
• 危险类别码：
  R36/37/38
• WGK Germany：
  2
• 海关编码：
  2941904000
• 危险品运输编号：
  NONH for all modes of transport
• 危险标志：
  GHS07
• 危险性描述：
  H315,H319,H335
• 危险性防范说明：
  P261,P305 + P351 + P338

制备方法与用途

抗生素类药物：盐酸林可霉素 盐酸林可霉素概述

盐酸林可霉素又称盐酸氯洁霉素、济民力克、洁霉素、丽可胜、林肯霉素、洛霉素或盐酸林肯霉素。常温下为白色结晶性粉末，有微臭或特殊臭味，易溶于水和甲醇，在饲料中常用其盐酸盐形式。

药物来源与作用机制

该药物是由链丝菌（Streptomyces lincolnensis）的代谢产物所组成的一种林可胺类碱性抗生素。通过作用于敏感细菌核糖体的50S亚基，阻止肽链延长，从而抑制细菌细胞蛋白质合成，表现出抑菌作用；但在高浓度时对高度敏感细菌也具有杀菌作用。

抗菌谱

其抗菌谱与林可霉素相似但更强，口服吸收快且完全（约90%），进食对其吸收影响不大。主要用于革兰阳性菌、某些厌氧菌和霉形体的感染治疗，如金黄色葡萄球菌、溶血性链球菌、肺炎球菌及猪肺炎霉形体、鸡败血霉形体等。

适应症

• 治疗由革兰阳性菌引起的各种感染。
• 镉形体引起的家禽慢性呼吸道病、猪喘气病，以及厌氧菌感染如鸡的坏死性肠炎。
• 喷用于革兰阳性菌化脓性感染。

特性

盐酸克林霉素抗感染能力强、治疗范围广，被认为是20种最重要的抗生素之一。从结构上看，它是由林可酰胺和丙基脯氨酸缩合并后修饰而成。近年来，其生物合成机理的研究取得了实质性进展，生物合成途径日渐清晰。

临床应用 口服制剂

适用于敏感葡萄球菌属、链球菌属、肺炎球菌及厌氧菌所致的呼吸道感染、腹腔感染、女性生殖道感染、盆腔感染、皮肤软组织感染等。

注射制剂

除用于上述感染外，还用于治疗链球菌、肺炎球菌和葡萄球菌引起的严重感染，如败血症、骨和关节感染、慢性骨和关节感染的外科辅助治疗及葡萄球菌所致的急性血源性骨髓炎。本品不能渗入脑脊液，故不适用于脑膜炎的治疗。

片剂与注射液

• 片剂：每片0.25g或0.5g
• 注射液：每支0.2g或0.6g

药物相互作用

• 与大观霉素合用有协同作用。
• 与庆大霉素等合用时对葡萄球菌、链球菌等具有协同作用。
• 与红霉素合用则有拮抗作用。
• 与氨基糖苷类和多肽类抗生素合用可能加剧神经-肌肉接头的阻滞作用。
• 与抑制肠道蠕动的止泻药合用，使肠内毒素延迟排出，可能导致腹泻加剧及时间延长。

生物活性

林可霉素（Lincomycin）是一种在23S rRNA的肽基转移酶环状区域内形成交联并抑制细菌蛋白质合成的抗生素。其盐酸形式为Lincocin (NSC 70731)，是链丝菌属的一种成员生长产生的物质。

主要用途

林可霉素作为一种强效的抗菌剂，适用于多种感染性疾病的治疗，尤其对耐青霉素葡萄球菌引起的感染具有显著疗效。