5-chloro-2-(2,4-difluorophenoxy)pyrido[3,2-d]pyridazine | 1221271-66-4

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机氧化合物
• 英文名称: 5-chloro-2-(2,4-difluorophenoxy)pyrido[3,2-d]pyridazine
• 英文别名: 5-Chloro-2-(2,4-difluorophenoxy)pyrido[3,2-d]pyridazine；5-chloro-2-(2,4-difluorophenoxy)pyrido[2,3-d]pyridazine
• CAS: 1221271-66-4
• 化学式: C₁₃H₆ClF₂N₃O
• 分子量: 293.66
• InChiKey: IKDAZKDSGRHMOP-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3.1
• 重原子数：
  20
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.0
• 拓扑面积：
  47.9
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  6

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  4-methyl-3-(4,4,5,5-tetramethyl-1,3,2-dioxaborolan-2-yl)benzamide 、 5-chloro-2-(2,4-difluorophenoxy)pyrido[3,2-d]pyridazine 在 bis-triphenylphosphine-palladium(II) chloride sodium carbonate decahydrate 作用下， 以 乙二醇二甲醚 、 乙醇 、 水 为溶剂， 反应 0.5h， 生成 3-(2-(2,4-difluorophenoxy)pyrido[3,2-d]pyridazin-5-yl)-4-methylbenzamide
  参考文献：
  名称：

  [EN] AZA- AND DIAZA-PHTHALAZINE COMPOUNDS AS P38 MAP KINASE MODULATORS AND METHODS OF USE THEREOF
  [FR] COMPOSÉS D'AZA- ET DE DIAZA-PHTALAZINE EN TANT QUE MODULATEURS DE MAP KINASE P38 ET PROCÉDÉS POUR LES UTILISER

  摘要：

  本发明涵盖了一种新的化合物类别，用于预防和治疗蛋白激酶介导的疾病，包括炎症和相关疾病。该化合物具有一般式(I)，其中A1、A2、A3、A4、L、R1、R2、R3、R5和m的定义如本文所述。本发明还包括含有一种或多种I式化合物的制药组合物，以及用于治疗p38地图激酶介导的疾病，包括类风湿性关节炎、牛皮癣、慢性阻塞性肺疾病、强直性脊柱炎、疼痛和其他炎症性疾病的化合物和组合物的用途，以及用于制备I式化合物的中间体和过程。

  公开号：

  WO2010042646A1
• 作为产物：
  描述：

  2-(2,4-difluorophenoxy)pyrido[3,2-d]pyridazin-5(6H)-one 在 三氯氧磷 作用下， 反应 4.0h， 生成 5-chloro-2-(2,4-difluorophenoxy)pyrido[3,2-d]pyridazine
  参考文献：
  名称：

  [EN] AZA- AND DIAZA-PHTHALAZINE COMPOUNDS AS P38 MAP KINASE MODULATORS AND METHODS OF USE THEREOF
  [FR] COMPOSÉS D'AZA- ET DE DIAZA-PHTALAZINE EN TANT QUE MODULATEURS DE MAP KINASE P38 ET PROCÉDÉS POUR LES UTILISER

  摘要：

  本发明涵盖了一种新的化合物类别，用于预防和治疗蛋白激酶介导的疾病，包括炎症和相关疾病。该化合物具有一般式(I)，其中A1、A2、A3、A4、L、R1、R2、R3、R5和m的定义如本文所述。本发明还包括含有一种或多种I式化合物的制药组合物，以及用于治疗p38地图激酶介导的疾病，包括类风湿性关节炎、牛皮癣、慢性阻塞性肺疾病、强直性脊柱炎、疼痛和其他炎症性疾病的化合物和组合物的用途，以及用于制备I式化合物的中间体和过程。

  公开号：

  WO2010042646A1

文献信息

• Aza- and Diaza-Phthalazine Compounds as P38 Map Kinase Modulators and Methods of Use Thereof
  申请人：Tasker Andrew

  公开号：US20120108587A1

  公开（公告）日：2012-05-03

  The present invention comprises a new class of compounds useful for the prophylaxis and treatment of protein kinase mediated diseases, including inflammation and related conditions. The compounds have a general Formula (I) wherein A 1 , A 2 , A 3 , A 4 , L, R 1 , R 2 , R 3 , R 5 and m are as defined herein. The invention also comprises pharmaceutical compositions including one or more compounds of Formula I, uses of such compounds and compositions for treatment of p38 map kinase mediated diseases including rheumatoid arthritis, psoriasis, chronic obstructive pulmonary disease, ankylosing spondylitis, pain and other inflammatory disorders, as well as intermediates and processes useful for the preparation of compounds of Formula (I).

  本发明涉及一类新型化合物，用于预防和治疗蛋白激酶介导的疾病，包括炎症和相关疾病。该化合物具有一般式（I），其中A1，A2，A3，A4，L，R1，R2，R3，R5和m如本文所定义。本发明还包括制药组合物，包括一种或多种I式化合物，以及用于治疗p38地图激酶介导的疾病，包括类风湿性关节炎，牛皮癣，慢性阻塞性肺疾病，强直性脊柱炎，疼痛和其他炎症性疾病的该化合物和组合物的用途，以及用于制备I式化合物的中间体和过程。
• Aza- and diaza-phthalazine compounds as P38 map kinase modulators and methods of use thereof
  申请人：Tasker Andrew

  公开号：US08772481B2

  公开（公告）日：2014-07-08

  The present invention comprises a new class of compounds useful for the prophylaxis and treatments of protein kinase mediated diseases, including inflammation and related conditions.

  本发明涉及一种新型化合物类，可用于预防和治疗蛋白激酶介导的疾病，包括炎症及相关疾病。
• US8772481B2
  申请人：——

  公开号：US8772481B2

  公开（公告）日：2014-07-08
• [EN] AZA- AND DIAZA-PHTHALAZINE COMPOUNDS AS P38 MAP KINASE MODULATORS AND METHODS OF USE THEREOF<br/>[FR] COMPOSÉS D'AZA- ET DE DIAZA-PHTALAZINE EN TANT QUE MODULATEURS DE MAP KINASE P38 ET PROCÉDÉS POUR LES UTILISER
  申请人：AMGEN INC

  公开号：WO2010042646A1

  公开（公告）日：2010-04-15

  The present invention comprises a new class of compounds useful for the prophylaxis and treatment of protein kinase mediated diseases, including inflammation and related conditions. The compounds have a general Formula (I) wherein A1, A2, A3, A4, L, R1, R2, R3, R5 and m are as defined herein. The invention also comprises pharmaceutical compositions including one or more compounds of Formula I, uses of such compounds and compositions for treatment of p38 map kinase mediated diseases including rheumatoid arthritis, psoriasis, chronic obstructive pulmonary disease, ankylosing spondylitis, pain and other inflammatory disorders, as well as intermediates and processes useful for the preparation of compounds of Formula (I).

  本发明涵盖了一种新的化合物类别，用于预防和治疗蛋白激酶介导的疾病，包括炎症和相关疾病。该化合物具有一般式(I)，其中A1、A2、A3、A4、L、R1、R2、R3、R5和m的定义如本文所述。本发明还包括含有一种或多种I式化合物的制药组合物，以及用于治疗p38地图激酶介导的疾病，包括类风湿性关节炎、牛皮癣、慢性阻塞性肺疾病、强直性脊柱炎、疼痛和其他炎症性疾病的化合物和组合物的用途，以及用于制备I式化合物的中间体和过程。