1-amino-2,3-dihydro-3,3-dimethyl-7-phenylsulfonyl-4(1H)-quinolinone | 174776-84-2

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 喹啉及其衍生物
• 英文名称: 1-amino-2,3-dihydro-3,3-dimethyl-7-phenylsulfonyl-4(1H)-quinolinone
• 英文别名: 1-amino-7-(benzenesulfonyl)-3,3-dimethyl-2H-quinolin-4-one
• CAS: 174776-84-2
• 化学式: C₁₇H₁₈N₂O₃S
• 分子量: 330.408
• InChiKey: YWDZOWXWHPVREV-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.5
• 重原子数：
  23
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.24
• 拓扑面积：
  88.8
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  5

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  1-amino-2,3-dihydro-3,3-dimethyl-7-phenylsulfonyl-4(1H)-quinolinone 在 乙酸酐 作用下， 以 吡啶 、 (2S)-N-methyl-1-phenylpropan-2-amine hydrate 为溶剂， 以77%的产率得到1-Acetoamino-2,3-dihydro-3,3-dimethyl-7-phenylsulfonyl-4(1H)-quinolinone
  参考文献：
  名称：

  4-quinolinone derivative or salt thereof

  摘要：

  这项发明涉及一种由以下一般式（1）表示的4-喹啉酮衍生物：其中R.sup.1和R.sup.2分别表示H、卤素、氰基或较低的烷基、较低的烷基磺酰基、较低的烷基亚砜基、较低的烷基硫基或较低的烷氧基，这些基团可能被卤素取代，或苯基磺酰基、苯基亚砜基或苯基硫基，这些基团可能带有取代基；R.sup.3和R.sup.4分别表示H、较低的烷基或环烷基，这些基团可能被卤素取代，或吡啶基、呋喃基或苯基，这些基团可能带有取代基，或R.sup.3和R.sup.4可以形成4-、5-或6-成员杂环，或其盐，以及用于其制备的中间体，以及包含该化合物作为活性成分的药物组合物。该化合物（1）或其盐具有出色的钾通道激活作用，并可用作循环和支气管系统疾病的预防和治疗药物。

  公开号：

  US05789419A1
• 作为产物：
  描述：

  2,3-dihydro-3,3-dimethyl-7-phenylsulfonyl-4(1H)-quinolinone 、 锌 在 溶剂黄146 、 sodium nitrite 作用下， 以 乙醇 、 水 为溶剂， 以56%的产率得到1-amino-2,3-dihydro-3,3-dimethyl-7-phenylsulfonyl-4(1H)-quinolinone
  参考文献：
  名称：

  4-quinolinone derivative or salt thereof

  摘要：

  这项发明涉及一种由以下一般式（1）表示的4-喹啉酮衍生物：其中R.sup.1和R.sup.2分别表示H、卤素、氰基或较低的烷基、较低的烷基磺酰基、较低的烷基亚砜基、较低的烷基硫基或较低的烷氧基，这些基团可能被卤素取代，或苯基磺酰基、苯基亚砜基或苯基硫基，这些基团可能带有取代基；R.sup.3和R.sup.4分别表示H、较低的烷基或环烷基，这些基团可能被卤素取代，或吡啶基、呋喃基或苯基，这些基团可能带有取代基，或R.sup.3和R.sup.4可以形成4-、5-或6-成员杂环，或其盐，以及用于其制备的中间体，以及包含该化合物作为活性成分的药物组合物。该化合物（1）或其盐具有出色的钾通道激活作用，并可用作循环和支气管系统疾病的预防和治疗药物。

  公开号：

  US05789419A1

文献信息

• 4-QUINOLINONE DERIVATIVE OR SALT THEREOF
  申请人：SS PHARMACEUTICAL CO., LTD.

  公开号：EP0764639A1

  公开（公告）日：1997-03-26

  This invention relates to a 4-quinolinone derivative represented by the following general formula (1): wherein R1 and R2 mean individually H, halogen, cyano, or lower alkyl, lower alkylsulfonyl, lower alkylsulfinyl, lower alkylthio or lower alkoxy which may be substituted by halogen, or phenylsulfonyl, phenylsulfinyl or phenylthio which may have a substituent; and R3 and R4 denote individually H, lower alkyl or cycloalkyl which may be substituted by halogen, or pyridyl, furanyl or phenyl which may have a substituent, or R3 and R4 may form a 4-, 5- or 6-membered heterocyclic ring, or a salt thereof, and an intermediate useful for the preparation thereof, and besides a medicinal composition comprising this compound as an active ingredient. The compound (1) or the salt thereof has an excellent potassium channel-activating effect and is useful as, for example, a prophylactic and therapeutic agent for diseases of circulatory and bronchial systems.

  本发明涉及一种由以下通式（1）表示的 4-喹啉酮衍生物： 其中 R1 和 R2 分别表示 H、卤素、氰基或可被卤素取代的低级烷基、低级烷基磺酰基、低级烷基亚磺酰基、低级烷硫基或低级烷氧基，或可具有取代基的苯磺酰基、苯亚磺酰基或苯硫基；R3和R4分别表示H、可被卤素取代的低级烷基或环烷基，或可被取代基取代的吡啶基、呋喃基或苯基，或R3和R4可形成4、5或6元杂环，或其盐，以及可用于制备该化合物的中间体，此外还可制备包含该化合物作为活性成分的药物组合物。化合物(1)或其盐具有极佳的钾通道激活效果，可用作循环系统和支气管系统疾病的预防和治疗药物。
• US5789419A
  申请人：——

  公开号：US5789419A

  公开（公告）日：1998-08-04
• 4-quinolinone derivative or salt thereof
  申请人：SS Pharmaceutical Co., Ltd.

  公开号：US05789419A1

  公开（公告）日：1998-08-04

  This invention relates to a 4-quinolinone derivative represented by the following general formula (1): ##STR1## wherein R.sup.1 and R.sup.2 mean individually H, halogen, cyano, or lower alkyl, lower alkylsulfonyl, lower alkylsulfinyl, lower alkylthio or lower alkoxy which may be substituted by halogen, or phenylsulfonyl, phenylsulfinyl or phenylthio which may have a substituent; and R.sup.3 and R.sup.4 denote individually H, lower alkyl or cycloalkyl which may be substituted by halogen, or pyridyl, furanyl or phenyl which may have a substituent, or R.sup.3 and R.sup.4 may form a 4-, 5- or 6-membered heterocyclic ring, or a salt thereof, and an intermediate useful for the preparation thereof, and besides a medicinal composition comprising this compound as an active ingredient. The compound (1) or the salt thereof has an excellent potassium channel-activating effect and is useful as, for example, a prophylactic and therapeutic agent for diseases of circulatory and bronchial systems.

  这项发明涉及一种由以下一般式（1）表示的4-喹啉酮衍生物：其中R.sup.1和R.sup.2分别表示H、卤素、氰基或较低的烷基、较低的烷基磺酰基、较低的烷基亚砜基、较低的烷基硫基或较低的烷氧基，这些基团可能被卤素取代，或苯基磺酰基、苯基亚砜基或苯基硫基，这些基团可能带有取代基；R.sup.3和R.sup.4分别表示H、较低的烷基或环烷基，这些基团可能被卤素取代，或吡啶基、呋喃基或苯基，这些基团可能带有取代基，或R.sup.3和R.sup.4可以形成4-、5-或6-成员杂环，或其盐，以及用于其制备的中间体，以及包含该化合物作为活性成分的药物组合物。该化合物（1）或其盐具有出色的钾通道激活作用，并可用作循环和支气管系统疾病的预防和治疗药物。