2-anilino-6-fluoro-7-(hydroxymethyl)-1-phenyl-1,8-naphthyridin-4(1H)-one | 503435-74-3

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 喹啉及其衍生物
• 英文名称: 2-anilino-6-fluoro-7-(hydroxymethyl)-1-phenyl-1,8-naphthyridin-4(1H)-one
• 英文别名: 2-anilino-6-fluoro-7-(hydroxymethyl)-1-phenyl-1,8-naphthyridin-4-one
• CAS: 503435-74-3
• 化学式: C₂₁H₁₆FN₃O₂
• 分子量: 361.375
• InChiKey: OTSUCBUUGDSJNO-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 沸点：
  565.0±50.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.414±0.06 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3.5
• 重原子数：
  27
• 可旋转键数：
  4
• 环数：
  4.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.05
• 拓扑面积：
  65.5
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  6

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  2-anilino-6-fluoro-7-(hydroxymethyl)-1-phenyl-1,8-naphthyridin-4(1H)-one 在 二氧化锰 氩 、 silica gel 、 乙酸乙酯 作用下， 以 氯仿 为溶剂， 反应 72.0h， 以Hex provided 7-anilino-3-fluoro-5-oxo-8-phenyl-5,8-dihydro-1,8-naphthyridine-2-carbaldehyde (15 mg, 15%) as a white solid的产率得到7-anilino-3-fluoro-5-oxo-8-phenyl-5,8-dihydro-1,8-naphthyridine-2-carbaldehyde
  参考文献：
  名称：

  1,8-Naphthyridine derivatives and their use to treat diabetes and related disorders

  摘要：

  本发明涉及公式为的萘啶衍生物其中U、X、Y和Z中有一个是氮，其他是C-R，其中R是氢或取代基。更具体地，本发明涉及1,8-萘啶衍生物和含有这种衍生物的药物组合物。本发明的方法包括给予本发明的萘啶衍生物治疗糖尿病及相关疾病。

  公开号：

  US06900205B2
• 作为产物：
  描述：

  ethyl 7-anilino-3-fluoro-5-oxo-8-phenyl-5,8-dihydro-1,8-naphthyridine-2-carboxylate 在 lithium aluminium tetrahydride 、 盐酸 作用下， 以 四氢呋喃 、 二氯甲烷 为溶剂， 反应 0.75h， 以61%的产率得到2-anilino-6-fluoro-7-(hydroxymethyl)-1-phenyl-1,8-naphthyridin-4(1H)-one
  参考文献：
  名称：

  1,6-naphthyridine derivatives and their use to treat diabetes and related disorders

  摘要：

  本发明一般涉及萘啶衍生物，其公式为： ``` ... ``` 其中U、X、Y和Z中有一个是氮，其余是C-R，其中R是氢或取代基。更具体地说，本发明涉及1,6-萘啶衍生物和包含此类衍生物的药物组合物。本发明的方法包括用于治疗糖尿病和相关障碍的萘啶衍生物的给药。

  公开号：

  US06677352B1

文献信息

• [EN] 1, 8-NAPHTHYRIDINE DERIVATIVES AS ANTIDIABETICS<br/>[FR] DERIVES 1, 8-NAPHTYRIDINE UTILISES COMME ANTIDIABETIQUES
  申请人：BAYER AG

  公开号：WO2003027112A1

  公开（公告）日：2003-04-03

  The invention relates generally to naphthyridine derivatives of the formula wherein one of U, X, Y and Z is nitrogen and the others are C-R, where R is hydrogen or a substituent. More specifically, the invention relates to 1,8-naphthyridine derivatives and pharmaceutical compositions containing such derivatives. Methods of the invention comprise administration of a naphthyridine derivative of the invention for the treatment of diabetes and related disorders.

  本发明涉及公式的萘啶衍生物，其中U、X、Y和Z中的一个是氮，其余为C-R，其中R是氢或取代基。更具体地，本发明涉及1,8-萘啶衍生物和含有这种衍生物的药物组合物。本发明的方法包括给予本发明的萘啶衍生物治疗糖尿病及相关疾病。
• [EN] 1,6-NAPHTHYRIDINE DERIVATIVES AS ANTIDIABETICS<br/>[FR] DERIVES DE 1,6-NAPHTHYRIDINE ET LEUR UTILISATION DANS LE TRAITEMENT DU DIABETE ET DE TROUBLES ASSOCIES
  申请人：BAYER AG

  公开号：WO2003027113A1

  公开（公告）日：2003-04-03

  The invention relates generally to naphthyridine derivatives of the formula (A), wherein one of U, X, Y and Z is nitrogen and the others are C-R, where R is hydrogen or a substituent. More specifically, the invention relates to 1,6-naphthyridine derivatives and pharmaceutical compositions containing such derivatives. Methods of the invention comprise administration of a naphthyridine derivative of the invention for the treatment of diabetes and related disorders.

  本发明涉及公式（A）的萘啶衍生物，其中U、X、Y和Z中的一个是氮，其他为C-R，其中R是氢或取代基。更具体地，本发明涉及1,6-萘啶衍生物和含有这种衍生物的药物组合物。本发明的方法包括给予本发明的萘啶衍生物治疗糖尿病及相关疾病。
• 1,8 Naphthyridine derivatives and their use to treat diabetes and related disorders
  申请人：Bayer Pharmaceuticals Corporation

  公开号：US20040209866A1

  公开（公告）日：2004-10-21

  The invention relates generally to naphthyridine derivatives of the formula 1 wherein one of U, X, Y and Z is nitrogen and the others are C—R, where R is hydrogen or a substituent. More specifically, the invention relates to 1,8-naphthyridine derivatives and pharmaceutical compositions containing such derivatives. Methods of the invention comprise administration of a naphthyridine derivative of the invention for the treatment of diabetes and related disorders.

  本发明涉及公式1的萘啶衍生物，其中U、X、Y和Z中的一个是氮，其他为C—R，其中R为氢或取代基。更具体地，本发明涉及1,8-萘啶衍生物和含有这种衍生物的制药组合物。本发明的方法包括给予本发明的萘啶衍生物治疗糖尿病及相关疾病。
• 1, 6-Naphthyridine derivatives and their use to treat diabetes and related disorders
  申请人：Bayer Pharmaceuticals Corporation

  公开号：US20040157875A1

  公开（公告）日：2004-08-12

  The invention relates generally to naphthyridine derivatives of the formula 1 wherein one of U, X, Y and Z is nitrogen and the others are C—R, where R is hydrogen or a substituent. More specifically, the invention relates to 1,6-naphthyridine derivatives and pharmaceutical compositions containing such derivatives. Methods of the invention comprise administration of a naphthyridine derivative of the invention for the treatment of diabetes and related disorders.

  本发明涉及公式1的萘啶衍生物，其中U、X、Y和Z中的一个是氮，其余的是C-R，其中R是氢或取代基。更具体地，本发明涉及1,6-萘啶衍生物和含有这种衍生物的制药组合物。本发明的方法包括给予本发明的萘啶衍生物，以治疗糖尿病和相关疾病。
• 1, 8-Naphthyridine derivatives and their use to treat diabetes and related disorders
  申请人：Wang Yamin

  公开号：US20060189609A1

  公开（公告）日：2006-08-24

  The invention relates generally to naphthyridine derivatives of the formula wherein one of U, X, Y and Z is nitrogen and the others are C—R, where R is hydrogen or a substituent. More specifically, the invention relates to 1,8-naphthyridine derivatives and pharmaceutical compositions containing such derivatives. Methods of the invention comprise administration of a naphthyridine derivative of the invention for the treatment of diabetes and related disorders.

  该发明涉及公式为其中U、X、Y和Z之一为氮，其余为C-R，其中R为氢或取代基的萘啶衍生物。更具体地，该发明涉及1,8-萘啶衍生物和含有这种衍生物的药物组合物。该发明的方法包括给予该发明的萘啶衍生物治疗糖尿病和相关疾病。