lincomycin | 154-21-2

• 物质功能分类: 原料药 - 抗生素类药物 - 林可胺类药
• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机酸及其衍生物 - 羧酸及其衍生物
• 英文名称: lincomycin
• 英文别名: Lincomycin-ξ-T-labeled；(2S,4R)-N-[2-hydroxy-1-[(2R,3R,4S,5R,6R)-3,4,5-trihydroxy-6-methylsulfanyloxan-2-yl]propyl]-1-methyl-4-propylpyrrolidine-2-carboxamide
• CAS: 154-21-2；17017-22-0；35410-84-5；145920-50-9
• 化学式: C₁₈H₃₄N₂O₆S
• 分子量: 406.544
• InChiKey: OJMMVQQUTAEWLP-NOWPCOIGSA-N

物化性质

• 熔点：
  148-150°C
• 沸点：
  646.8±55.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.1704 (rough estimate)
• 溶解度：
  可溶于酸性水溶液（轻微）、DMSO（轻微）、甲醇（轻微）、水

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0.2
• 重原子数：
  27
• 可旋转键数：
  7
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.94
• 拓扑面积：
  148
• 氢给体数：
  5
• 氢受体数：
  8

安全信息

• 海关编码：
  2941904000
• 危险品标志：
  Xi
• 危险类别码：
  R36/37/38
• 安全说明：
  S26

制备方法与用途

理化性质

林可霉素是由林可链霉菌(Streptomyces lincolnensis)产生的林可酰胺类抗生素，它通过与敏感菌50S亚基23SrRNA基因的中心环相结合，阻止肽链延长，从而抑制细菌细胞的蛋白质合成。临床上主要用于治疗革兰氏阳性菌引起的感染性疾病，并常用于半合成制备克林霉素。

药动学

口服后可从胃肠道吸收，不被胃酸灭活，广泛迅速分布于各体液和组织中，特别是肾、胆汁及尿液。药物还可通过胎盘进入胎儿血循环，在眼内也可达有效抑菌浓度。主要在肝脏代谢，儿童的代谢率较成人高。

药理作用

林可霉素是一种链霉菌产生的碱性抗生素（Lincosamides），具有显著的抗菌作用，尤其对各类厌氧菌和革兰阳性菌有良好的效果。其高浓度下也可对高度敏感细菌产生杀菌作用。

抗菌作用

林可霉素又名洁霉素，得自链霉菌(Streptomyces lincolnensis)变种的发酵滤液。它抗菌作用与红霉素相似但抗菌谱较窄，主要对革兰阳性菌、某些厌氧菌和霉形体有较强抗菌作用。

临床应用

林可霉素用于治疗由葡萄球菌、化脓性链球菌、肺炎球菌及厌氧菌引起的呼吸道感染、腹腔感染、女性生殖道感染、盆腔感染及皮肤软组织感染。此外，也适用于链球菌和葡萄球菌所致的败血症、骨和关节感染等。

不良反应

常见胃肠道症状如腹痛、胃痛、严重胀气、恶心、呕吐等。偶见皮疹、瘙痒、荨麻疹等过敏反应。少数可出现肝功能异常、黄疸，中性粒细胞减低及血小板减少等血液系统问题。长期用药可能引起念珠菌感染或静脉炎，大剂量静脉给药还可能导致血压下降、心电图异常甚至呼吸停止。

制剂与规格

盐酸林可霉素片 0.25g/0.5g
盐酸林可霉素胶囊 0.25g/0.5g
盐酸林可霉素口服溶液 10ml：0.5g；100ml：5g
盐酸林可霉素注射液 1ml:0.3g；2ml:0.6g；10ml:3g

化学性质

林可霉素盐酸盐为白色结晶性粉末，稍有臭味，易溶于水。

用途

作为抗生素主要用于治疗鸡的慢性呼吸道疾病和耐青霉素G的金色葡萄球菌及链球菌感染。同时也能促进鸡肉生长。

生产方法

由链霉菌（Streptomyces lincolnensis）变异株发酵产生。