11-azide-1-{(methylsulfonyl)oxy}-3,6,9-trioxaundecane | 134179-43-4

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机酸及其衍生物 - 有机磺酸及其衍生物
• 英文名称: 11-azide-1-{(methylsulfonyl)oxy}-3,6,9-trioxaundecane
• 英文别名: 2-(2-(2-(2-azidoethoxy)ethoxy)ethoxy)ethyl methanesulfonate；1-azido-11-methanesulfonyloxy-3,6,9-trioxaundecane；11-azido-3,6,9-trioxaundecyl methanesulphonate；2-[2-[2-(2-azidoethoxy)ethoxy]ethoxy]ethyl methanesulfonate
• CAS: 134179-43-4
• 化学式: C₉H₁₉N₃O₆S
• 分子量: 297.332
• InChiKey: FEQHUCSCQXKLNK-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0.1
• 重原子数：
  19
• 可旋转键数：
  13
• 环数：
  0.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  1.0
• 拓扑面积：
  93.8
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  8

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  11-azide-1-{(methylsulfonyl)oxy}-3,6,9-trioxaundecane 在 palladium 10% on activated carbon 、 氢气 、 sodium hydride 作用下， 以 四氢呋喃 、 甲醇 、 mineral oil 为溶剂， 20.0 ℃ 、101.33 kPa 条件下， 反应 24.75h， 生成 2-{2-[2-(2-{2-[2-(2-{2-[2-(2-氨基-乙氧基)-乙氧基]-乙氧基}-乙氧基)-乙氧基]-乙氧基}-乙氧基)-乙氧基]-乙氧基}-乙基胺
  参考文献：
  名称：

  小分子免疫治疗剂对病原真菌的中和作用

  摘要：

  全身性真菌感染代表着重要的公共卫生问题，高度希望有新的抗真菌药。在本文中，我们描述了一种新型的抗真菌化合物的设计，合成和生物学评估，该化合物称为靶向真菌的抗体招募分子（ARM-Fs）。我们的方法依赖于使用非肽小分子，该小分子选择性结合真菌细胞，并在其表面募集内源性抗体，从而导致免疫介导的清除。使用机会性真菌病原体白色念珠菌作为模型，我们鉴定了一种高度特异性的双功能分子，能够在生物学相关的功能测定中介导人免疫细胞对白色念珠菌细胞的吞噬和吞噬作用。

  DOI：

  10.1002/anie.201707536
• 作为产物：
  描述：

  13,13,14,14-四甲基-3,6,9,12-四氧杂-13-硅-1-十五醇 在 sodium azide 、 四丁基氟化铵 、 三乙胺 作用下， 以 四氢呋喃 、 二氯甲烷 、 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 反应 30.0h， 生成 11-azide-1-{(methylsulfonyl)oxy}-3,6,9-trioxaundecane
  参考文献：
  名称：

  [EN] INHIBITORS OF HEPATITIS C VIRUS POLYMERASE
  [FR] INHIBITEURS DE POLYMÉRASE DU VIRUS DE L'HÉPATITE C

  摘要：

  本发明提供了一种由一般式I表示的化合物，以及其药学上可接受的盐，其中L和A（以及进一步的取代基）如本文中的类和子类中所定义，并且包括这些化合物的组合物（例如，药物组合物），这些化合物可用作丙型肝炎病毒聚合酶的抑制剂，因此可用作治疗HCV感染的药物。

  公开号：

  WO2016154241A1

文献信息

• USE OF ISOQUINOLONES FOR PREPARING DRUGS, NOVEL ISOQUINOLONES AND METHOD FOR SYNTHESISING SAME
  申请人：Popov Andrei

  公开号：US20130096083A1

  公开（公告）日：2013-04-18

  The use of isoquinolones for preparing drugs, including novel isoquinolones as well as their synthesis method. In particular, isoquinolone derivatives used in the treatment of pathological angiogenesis, and more particularly of cancer.

  使用异喹啉类化合物制备药物，包括新型异喹啉类化合物及其合成方法。特别是用于治疗病理性血管生成的异喹啉类衍生物，尤其是用于治疗癌症。
• [EN] THERAPEUTIC AGENT FOR TREATING TUMORS<br/>[FR] AGENT THÉRAPEUTIQUE POUR LE TRAITEMENT DE TUMEURS
  申请人：UNIV NEW YORK STATE RES FOUND

  公开号：WO2015143092A1

  公开（公告）日：2015-09-24

  The present disclosure relates to a therapeutic agent of the formula: Z-C(=O)-(CH2)n-ϕ-S-S-(CRR')m-(CH2)p-C(=O)- NH-(CH2)q-NH-Y[NH-(CH2)r-X-T-W][NH-(CH2-CH-O)t (CH2)s-NH-V] Formula I or a pharmaceutically acceptable salt thereof, useful for treating tumors, including cancers. Where the compound of Formula I also contains a radionuclide or an imaging agent or both, the compound of formula I is a theranostic agent useful for treating and diagnosing tumors, including cancers.

  本公开涉及一种治疗剂，其化学式为：Z-C(=O)-(CH2)n-ϕ-S-S-(CRR')m-(CH2)p-C(=O)- NH-(CH2)q-NH-Y[NH-(CH2)r-X-T-W][NH-(CH2-CH-O)t (CH2)s-NH-V] 化学式I或其药学上可接受的盐，用于治疗肿瘤，包括癌症。化合物I的化学式还包含放射性核素或成像剂或两者的情况下，化合物I是一种治疗和诊断肿瘤，包括癌症的治疗剂。
• Design, Synthesis, and Evaluation of Original Carriers for Targeting Vascular Endothelial Growth Factor Receptor Interactions
  作者：Mario Gonçalves、Karine Estieu-Gionnet、Thomas Berthelot、Georges Laïn、Mireille Bayle、Xavier Canron、Natacha Betz、Andreas Bikfalvi、Gérard Déléris

  DOI：10.1007/s11095-005-5265-9

  日期：2005.8

  Angiogenesis is a key event in tumor growth and metastasis, chronic inflammatory disease, and cardiovascular disease. It is controlled by positive and negative regulators, which include vascular endothelial growth factor (VEGF) as the most active of these. VEGF/VEGF receptors are important targets not only for therapy but also for imaging. Based on the structural study of VEGF, we developed a novel cyclopeptide (cyclo-VEGI) that exhibits powerful antitumor properties. We herein report the design of novel molecules derived from cyclo-VEGI as potential targeting agents in cancer and other angiogenesis-related diseases. We performed selective chemical modification of the most active VEGF-derived cyclopeptide (cyclo-VEGI). Original hydrophilic linkers were synthesized and coupled to cyclo-VEGI. These reactions provide nanocarriers for delivery. The inhibitory effect of the different compounds on VEGF binding was evaluated in competition assays with 125I-VEGF. A fluorescent cyclo-VEGI peptide was synthezised to assess direct binding and internalization of cyclo-VEGI. Chemical modifications of cyclo-VEGI do not diminish the biological activity of cyclo-VEGI as measured in competition assays; in fact, it is even increased. Moreover there is a strong cellular accumulation of the fluorescent-labeled cyclo-VEGI. Conjugates synthesized in this study may be useful leads to design delivery systems for targeting approaches in cancer and other angiogenesis-related diseases. The modified cyclo-VEGIs may have a wide range of applications and represent a useful tool to develop delivery/carrier systems for therapeutic targeting or imaging.

  血管生成是肿瘤生长和转移、慢性炎症疾病以及心血管疾病中的关键事件。它受到正负调节因子的控制，其中血管内皮生长因子（VEGF）是最为活跃的分子之一。VEGF/VEGF受体不仅是治疗的重要靶点，也是成像的关键目标。基于对VEGF结构的深入研究，我们开发出一种新型的环状肽（cyclo-VEGI），展现出强大的抗癌性能。本文报道了从cyclo-VEGI衍生的新型分子设计，旨在作为癌症和其他与血管生成相关疾病中的潜在靶向试剂。我们对源自VEGF的最活跃的环肽（cyclo-VEGI）进行了选择性的化学修饰。合成了原有的亲水性连接体并结合到cyclo-VEGI上，这些反应为递送提供了纳米载体。通过与125I-VEGF的竞争性试验，评估了不同化合物对VEGF结合的抑制效果。制作了荧光标记的cyclo-VEGI肽，以评估其直接结合及内化情况。化学修饰后的cyclo-VEGI并未降低其生物活性，在竞争性试验中甚至有所增强。此外，荧光标记的cyclo-VEGI在细胞内积累显著。本研究所合成的缀合物有望成为设计癌症和其他血管生成相关疾病靶向递送系统的有用先导。改良的cyclo-VEGI具有广泛的潜在应用，并可能成为开发治疗靶向或成像递送/载体系统的有效工具。
• [EN] TARGETED BIFUNCTIONAL DEGRADERS<br/>[FR] AGENTS DE DÉGRADATION BIFONCTIONNELS CIBLÉS
  申请人：UNIV YALE

  公开号：WO2021072269A1

  公开（公告）日：2021-04-15

  The present invention provides, in one aspect, bifunctional compounds that can be used to promote or enhance degradation of certain circulating proteins. In another aspect, the present invention provides bifunctional compounds that can be used to promote or enhance degradation of certain autoantibodies. In certain embodiments, treatment or management of a disease and/or disorder requires degradation, removal, or reduction in concentration of the circulating protein or the autoantibody in the subject. Thus, in certain embodiments, administration of a compound of the invention to the subject removes or reduces the circulation concentration of the circulating protein or the autoantibody, thus treating, ameliorating, or preventing the disease and/or disorder. In certain embodiments, the circulating protein is TNF.

  本发明在一个方面提供了可以用来促进或增强降解某些循环蛋白的双功能化合物。在另一个方面，本发明提供了可以用来促进或增强降解某些自身抗体的双功能化合物。在某些实施方式中，治疗或管理疾病和/或疾病需要降解、去除或减少受试者体内循环蛋白或自身抗体的浓度。因此，在某些实施方式中，将本发明的化合物给予受试者可去除或减少循环蛋白或自身抗体的循环浓度，从而治疗、改善或预防疾病和/或疾病。在某些实施方式中，循环蛋白是TNF。
• [EN] ENGINEERED ANTIBODIES AS MOLECULAR DEGRADERS THROUGH CELLULAR RECEPTORS<br/>[FR] ANTICORPS CONÇUS COMME AGENTS DE DÉGRADATION MOLÉCULAIRE PAR L'INTERMÉDIAIRE DE RÉCEPTEURS CELLULAIRES
  申请人：UNIV YALE

  公开号：WO2021072246A1

  公开（公告）日：2021-04-15

  The present disclosure provides, in one aspect, bifunctional compounds that can be used to promote or enhance degradation of certain circulating proteins. In certain embodiments, the circulating protein mediates a disease and/or disorder in a subject, and treatment or management of the disease and/or disorder requires degradation, removal, or reduction in concentration of the circulating protein in the subject. Thus, in certain embodiments, administration of a compound of the disclosure to the subject removes or reduces the circulation concentration of the circulating protein, thus treating, ameliorating, or preventing the disease and/or disorder.

  本公开提供了一种双功能化合物，可用于促进或增强特定循环蛋白的降解。在某些实施例中，循环蛋白在受试者中介导疾病和/或紊乱，治疗或管理该疾病和/或紊乱需要降解、去除或减少受试者中循环蛋白的浓度。因此，在某些实施例中，将本公开的化合物给予受试者可去除或减少循环蛋白的循环浓度，从而治疗、改善或预防疾病和/或紊乱。