(R)-tert-butyl 2-(((methylsulfonyl)oxy)methyl)morpholine-4-carboxylate | 503455-76-3

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 恶嗪烷类
• 英文名称: (R)-tert-butyl 2-(((methylsulfonyl)oxy)methyl)morpholine-4-carboxylate
• 英文别名: tert-butyl (2R)-2-(methylsulfonyloxymethyl)morpholine-4-carboxylate；tert-butyl (R)-2-(((methylsulfonyl)oxy)methyl)morpholine-4-carboxylate；(R)-tert-Butyl 2-(((methylsulfonyl)oxy)-methyl)morpholine-4-carboxylate
• CAS: 503455-76-3
• 化学式: C₁₁H₂₁NO₆S
• 分子量: 295.357
• InChiKey: UCVBBUBQPDCXCJ-SECBINFHSA-N

物化性质

• 沸点：
  433.3±30.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.227±0.06 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0.2
• 重原子数：
  19
• 可旋转键数：
  5
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.91
• 拓扑面积：
  90.5
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  6

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  (R)-tert-butyl 2-(((methylsulfonyl)oxy)methyl)morpholine-4-carboxylate 在 四丁基溴化铵 盐酸 、 sodium dithionite 、 C.I.酸性橙108 、 N,N-二异丙基乙胺 、 calcium carbonate 作用下， 以 2-甲基四氢呋喃 、 甲醇 、 乙醇 、 二氯甲烷 、 水 、 二甲基亚砜 、 甲苯 为溶剂， 反应 78.83h， 生成 (R)-methyl 2-((2-(2,6-difluoro-4-(methylcarbamoyl)phenyl)-5-methyl-1H-benzo[d]imidazol-1-yl)methyl)morpholine-4-carboxylate
  参考文献：
  名称：

  [EN] BENZOIMIDAZOLE COMPOUNDS AND USES THEREOF
  [FR] COMPOSÉS DE BENZOIMIDAZOLE ET UTILISATIONS DE CEUX-CI

  摘要：

  这项发明通常涉及取代苯并咪唑化合物，特别是甲基2-((2-(2,6-二氟-4-(甲基氨基甲酰)苯基)-5-甲基-1H-苯并[d]咪唑-1-基)甲基)吗啡啶-4-羧酸酯及其盐。这项发明还涉及包含这种化合物的药物组合物和试剂盒，以及这种化合物的用途（包括治疗方法和药物制剂等），制备这种化合物的方法，以及在这些过程中使用的中间体。

  公开号：

  WO2011062550A1
• 作为产物：
  描述：

  (2R)-2-[(benzyloxy)methyl]morpholine 在 palladium on activated charcoal 、 氢气 、 potassium carbonate 、 三乙胺 作用下， 以 甲醇 、 二氯甲烷 、 水 、 丙酮 为溶剂， 反应 8.0h， 生成 (R)-tert-butyl 2-(((methylsulfonyl)oxy)methyl)morpholine-4-carboxylate
  参考文献：
  名称：

  用于治疗与生物膜相关的MRSA感染的新型金缕梅宁类似物-一种支架跳跃方法。

  摘要：

  抗菌研究越来越集中在耐药性和生物膜形成的问题上。金缕梅宁（HAM）最近被确定为针对金黄色葡萄球菌的常规抗生素的抗菌增效剂。本文描述了具有替代中心支架的新型金缕梅宁类似物的合成和生物学评估。通过基于配体的方法，几种具有改善的合成可及性的有趣化合物被确定为万古霉素在MRSA感染治疗中的增强剂。

  DOI：

  10.1016/j.ejmech.2016.10.056

文献信息

• IRAK DEGRADERS AND USES THEREOF
  申请人：Kymera Therapeutics, Inc.

  公开号：US20190192668A1

  公开（公告）日：2019-06-27

  The present invention provides compounds, compositions thereof, and methods of using the same.

  本发明提供了化合物、其组合物以及使用这些化合物的方法。
• [EN] IRAK DEGRADERS AND USES THEREOF<br/>[FR] AGENTS DE DÉGRADATION D'IRAK ET LEURS UTILISATIONS
  申请人：KYMERA THERAPEUTICS INC

  公开号：WO2020264499A1

  公开（公告）日：2020-12-30

  The present invention provides compounds, compositions thereof, and methods of using the same. The compounds include an IRAK binding moiety capable of binding to IRAK4 and a degradation inducing moiety (DIM). The DIM could be DTM a ligase binding moiety (LBM) or lysine mimetic. The compounds could be useful as IRAK protein kinase inhibitors and applied to IRAK mediated disorders.

  本发明提供了化合物、其组合物以及使用这些化合物的方法。这些化合物包括能够结合到IRAK4的IRAK结合基团和诱导降解的基团（DIM）。DIM可以是DTM、一个连接酶结合基团（LBM）或赖氨酸类似物。这些化合物可以作为IRAK蛋白激酶抑制剂，并应用于IRAK介导的疾病。
• [EN] BICYCLIC UREA, THIOUREA, GUANIDINE AND CYANOGUANIDINE COMPOUNDS USEFUL FOR THE TREATMENT OF PAIN<br/>[FR] COMPOSÉS DE THIO-URÉE, GUANIDINE, CYNOGUANIDINE ET D'URÉE BICYCLIQUES UTILES POUR LE TRAITEMENT DE LA DOULEUR
  申请人：ARRAY BIOPHARMA INC

  公开号：WO2014078454A1

  公开（公告）日：2014-05-22

  Compounds of Formula I: or stereoisomers, tautomers, or pharmaceutically acceptable salts, solvates or prodrugs thereof, wherein Ring A, Ring C and X are as defined herein, are inhibitors of TrkA kinase and are useful in the treatment of diseases which can be treated with a TrkA kinase inhibitor such as pain, cancer, inflammation/inflammatory diseases, neurodegenerative diseases, certain infectious diseases, Sjogren's syndrome, endometriosis, diabetic peripheral neuropathy, prostatitis and pelvic pain syndrome.

  公式I的化合物：或立体异构体、互变异构体、或药用可接受的盐、溶剂化物或前药，其中环A、环C和X如本文定义，是TrkA激酶的抑制剂，可用于治疗可以用TrkA激酶抑制剂治疗的疾病，如疼痛、癌症、炎症/炎症性疾病、神经退行性疾病、某些传染病、舍格伦综合症、子宫内膜异位症、糖尿病周围神经病、前列腺炎和盆腔疼痛综合症。
• SERINE/THREONINE KINASE INHIBITORS
  申请人：GENENTECH, INC.

  公开号：US20150031674A1

  公开（公告）日：2015-01-29

  Compounds having the formula I wherein R 1 , R 2 , R 3 , R 4 , R 5 , R a , R b , R c , R d , R e , n, r, s and t are as defined herein and which compounds are inhibitors of PAK1. Also disclosed are compositions and methods for treating cancer and hyperproliferative disorders.

  具有公式I的化合物，其中R1、R2、R3、R4、R5、Ra、Rb、Rc、Rd、Re、n、r、s和t的定义如本文所述，并且这些化合物是PAK1的抑制剂。还公开了用于治疗癌症和过度增殖性疾病的组合物和方法。
• [EN] SUBSTITUTED PYRAZOLO[1,5-a]PYRIMIDINE COMPOUNDS AS mTOR INHIBITORS<br/>[FR] COMPOSÉS PYRAZOLO[1,5-A]PYRIMIDINE SUBSTITUÉS UTILISÉS COMME INHIBITEURS DE MTOR
  申请人：ARRAY BIOPHARMA INC

  公开号：WO2011029027A1

  公开（公告）日：2011-03-10

  Compounds of Formula I: and salts thereof in which R1, R2, R2a, R3, n, X and ring B have the meanings given in the specification, are inhibitors of mTOR and are useful in the treatment of diseases which are sensitive to inhibition of mTOR, such as cancers.

  公式I的化合物：以及其中R1、R2、R2a、R3、n、X和环B具有说明书中给出的含义的盐，是mTOR的抑制剂，可用于治疗对mTOR抑制敏感的疾病，如癌症。