6-aminopyridin-3-ol | 55717-41-4

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吡啶及其衍生物
• 英文名称: 6-aminopyridin-3-ol
• 英文别名: 2-amino-5hydroxypyridine；2-Amino-5-hydroxypyridine
• CAS: 55717-41-4
• 化学式: C₅H₆N₂O
• 分子量: 110.115
• InChiKey: ZTWYBFHLUJUUDX-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0.37
• 重原子数：
  8.0
• 可旋转键数：
  0.0
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.0
• 拓扑面积：
  59.14
• 氢给体数：
  2.0
• 氢受体数：
  3.0

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  6-aminopyridin-3-ol 在 甲醇 、 N-羟基-7-氮杂苯并三氮唑 、 碘苯二乙酸 、 potassium tert-butylate 、 盐酸-N-乙基-Nˊ-(3-二甲氨基丙基)碳二亚胺 、 N,N-二异丙基乙胺 、 sodium hydroxide 作用下， 以 二氯甲烷 、 水 、 乙酸乙酯 、 N,N-二甲基甲酰胺 、 乙腈 为溶剂， 反应 51.5h， 生成 N-(5-((2-(3-hydroxycyclobutanecarboxamido)pyridin-4-yl)oxy)pyridin-2-yl)-1,5-dimethyl-3-oxo-2-phenyl-2,3-dihydro-1H-pyrazole-4-carboxamide
  参考文献：
  名称：

  SUBSTITUTED PYRAZOLONE COMPOUNDS AND METHODS OF USE

  摘要：

  本发明提供了新型取代吡唑酮化合物，其药用盐和制剂，在调节蛋白酪氨酸激酶活性以及调节细胞活动，如增殖、分化、凋亡、迁移和侵袭方面具有用处。该发明还提供了包含这些化合物的药用组合物，以及在治疗哺乳动物，特别是人类的高增殖性疾病中使用这些组合物的方法。

  公开号：

  US20150037280A1
• 作为产物：
  描述：

  5-羟基-2-(4-硝基苯基偶氮)吡啶 在 palladium 10% on activated carbon 、 氢气 作用下， 以 甲醇 为溶剂， 反应 18.0h， 以76%的产率得到6-aminopyridin-3-ol
  参考文献：
  名称：

  Novel Pyridine Bioisostere of Cabozantinib as a Potent c-Met Kinase Inhibitor: Synthesis and Anti-Tumor Activity against Hepatocellular Carcinoma

  摘要：

  设计并合成了卡波替尼的两种新型生物同构体，编号为3和4。卡波替尼结构中心的苯环分别被三甲基吡啶（3）和吡啶（4）替代。令人惊讶的是，这两种化合物在1μM浓度下显示出极端对比的间叶-上皮转化因子（c-Met）抑制活性（3的抑制率为4%，4的抑制率为94%）。化合物4的IC50值为4.9 nM，与卡波替尼（5.4 nM）相似。基于配体的对接研究表明，4包含了与c-Met结合的优选构象，而3则不包括。化合物4对肝细胞癌（Hep3B和Huh7）和非小细胞肺癌（A549和H1299）细胞系的抗增殖活性优于卡波替尼，而3则没有显示出显著的抗增殖活性。此外，化合物4对肝细胞癌细胞系的肿瘤选择性高于卡波替尼。在异种移植鸡肿瘤模型中，化合物4抑制了Hep3B肿瘤生长的程度远远超过卡波替尼。本研究表明，化合物4可能是一种对抗肝细胞癌的良好治疗候选药物。

  DOI：

  10.3390/ijms22189685

文献信息

• [EN] Amide compounds and uses thereof<br/>[FR] COMPOSÉS AMIDES ET LEURS UTILISATIONS
  申请人：HUTCHISON MEDIPHARMA LTD

  公开号：WO2021197276A1

  公开（公告）日：2021-10-07

  Provided herein are novel amide compounds of formula (I), pharmaceutical compositions comprising same, methods for preparing same, and uses thereof, wherein the definition of each symbol is as described in the description.

  本文提供了化合物的新型酰胺化合物的公式(I)，包括相同的药物组合物，制备相同的方法以及它们的用途，其中每个符号的定义如描述中所述。
• [EN] BICYCLIC ARYL MONOBACTAM COMPOUNDS AND METHODS OF USE THEREOF FOR THE TREATMENT OF BACTERIAL INFECTIONS<br/>[FR] COMPOSÉS D'ARYLMONOBACTAME BICYCLIQUES ET LEURS MÉTHODES D'UTILISATION POUR LE TRAITEMENT DES INFECTIONS BACTÉRIENNES
  申请人：MERCK SHARP & DOHME

  公开号：WO2017155765A1

  公开（公告）日：2017-09-14

  The present invention relates to bicyclic aryl monobactam compounds of Formula (I), and pharmaceutically acceptable salts thereof, wherein A1, L, M, W, X, Y, Z, RX and Rz are as defined herein. The present invention also relates to compositions which comprise a bicyclic aryl monobactam compound of the invention or a pharmaceutically acceptable salt thereof, and a pharmaceutically acceptable carrier. The invention further relates to methods for treating a bacterial infection comprising administering to the patient a therapeutically effective amount of a compound of the invention, either alone or in combination with a therapeutically effective amount of one or more beta-lactamase inhibitor compounds.

  本发明涉及公式（I）的双环芳基单β内酰胺化合物及其药学上可接受的盐，其中A1、L、M、W、X、Y、Z、RX和Rz如本文所定义。本发明还涉及包含本发明的双环芳基单β内酰胺化合物或其药学上可接受的盐以及药学上可接受的载体的组合物。该发明还涉及治疗细菌感染的方法，包括向患者施用本发明化合物的治疗有效量，单独或与一种或多种β-内酰胺酶抑制剂化合物的治疗有效量结合使用。
• CNS active compounds
  申请人：E. R. Squibb & Sons, Inc.

  公开号：US04022897A1

  公开（公告）日：1977-05-10

  Compounds of the formula ##STR1## wherein R may be hydrogen or a straight or branched chain alkyl radical of from 1 to 10 carbon atoms, aryl of from 6 to 10 carbon atoms, or aralkyl of from 7 to 10 carbon atoms; Y may be hydrogen, alkyl of from 1 to 4 carbons, CF.sub.3, F, Cl, or Br; and Z may be hydrogen or as defined hereinafter. These compounds are useful as central nervous system stimulants or more specifically in enhancing performance or as mood elevators.

  式为##STR1##的化合物，其中R可以是氢或由1至10个碳原子的直链或支链烷基基团，由6至10个碳原子的芳基，或由7至10个碳原子的芳基烷基；Y可以是氢，由1至4个碳原子的烷基，CF.sub.3，F，Cl或Br；Z可以是氢或如下所定义的。这些化合物可用作中枢神经系统兴奋剂，更具体地用于增强表现或作为情绪提升剂。
• Structure–activity relationships of pyrrole based S-nitrosoglutathione reductase inhibitors: Pyrrole regioisomers and propionic acid replacement
  作者：Xicheng Sun、Jian Qiu、Sarah A. Strong、Louis S. Green、Jan W.F. Wasley、Dorothy B. Colagiovanni、Sarah C. Mutka、Joan P. Blonder、Adam M. Stout、Jane P. Richards、Lawrence Chun、Gary J. Rosenthal

  DOI：10.1016/j.bmcl.2011.04.086

  日期：2011.6

  those in respiratory, cardiovascular, and gastrointestinal systems. The pyrrole based N6022 was recently identified as a potent, selective, reversible, and efficacious GSNOR inhibitor which is currently undergoing clinical development. We describe here the synthesis and structure–activity relationships (SAR) of novel pyrrole based analogues of N6022 focusing on scaffold modification and propionic acid

  小号-Nitrosoglutathione还原酶（GSNOR）是醇脱氢酶家族（ADH）的成员，其调节的电平小号通过分解代谢-nitrosothiols（SNOS）小号-nitrosoglutathione（GSNO）。GSNO和SNO与许多疾病的发病机制有关，包括呼吸系统，心血管和胃肠系统疾病。基于吡咯的N6022最近被鉴定为有效，选择性，可逆和有效的GSNOR抑制剂，目前正在临床研究中。我们在这里描述了新型的基于吡咯的N6022类似物的合成和结构-活性关系（SAR）专注于支架改性和丙酸替代。我们使用基于结构的方法鉴定了具有吡咯区域异构体作为支架的同等效力和新颖的GSNOR抑制剂。
• [EN] MRGPRX2 ANTAGONISTS AND USES THEREOF<br/>[FR] ANTAGONISTES DE MRGPRX2 ET LEURS UTILISATIONS
  申请人：DERMIRA INC

  公开号：WO2021092262A1

  公开（公告）日：2021-05-14

  The present disclosure is directed to use of MrgprX2 antagonists in the treatment of inflammatory disorders, e.g., inflammatory disorders of the skin. This invention is also directed to pharmaceutical compositions comprising a MrgprX2 antagonist and a pharmaceutically or orally acceptable carrier for administration.

  本公开涉及在治疗炎症性疾病，例如皮肤炎症性疾病中使用MrgprX2拮抗剂。该发明还涉及包含MrgprX2拮抗剂和药学上或口服可接受的载体用于给药的药物组合物。