2-(trimethylsilyl)ethyl 2-bromoethylcarbamate | 1354190-01-4

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机酸及其衍生物 - 羧酸及其衍生物
• 英文名称: 2-(trimethylsilyl)ethyl 2-bromoethylcarbamate
• 英文别名: 2-(Trimethylsilyl)ethyl 2-bromoethylcarbamate；2-trimethylsilylethyl N-(2-bromoethyl)carbamate
• CAS: 1354190-01-4
• 化学式: C₈H₁₈BrNO₂Si
• 分子量: 268.226
• InChiKey: AHDCAKWAYAONNG-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 沸点：
  296.7±25.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.209±0.06 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.45
• 重原子数：
  13
• 可旋转键数：
  6
• 环数：
  0.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.88
• 拓扑面积：
  38.3
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  2

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  2-(trimethylsilyl)ethyl 2-bromoethylcarbamate 在 sodium hydride 、 caesium carbonate 、 溶剂黄146 作用下， 以 四氢呋喃 、 甲醇 、 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 反应 54.0h， 生成
  参考文献：
  名称：

  [EN] GLUCOSE-SENSITIVE PEPTIDE HORMONES
  [FR] HORMONES PEPTIDIQUES SENSIBLES AU GLUCOSE

  摘要：

  本发明涉及一种公式为P-L-I的结合物，其中P是一种肽激素，在体内影响碳水化合物代谢，L是由Lp和Li组成的可水解连接分子，I是一种能够抑制肽激素P对体内碳水化合物代谢影响的分子。在体内条件下，该结合物是主要化合物。当体内葡萄糖浓度增加时，影响碳水化合物代谢的肽激素浓度也会增加。

  公开号：

  WO2018115462A1
• 作为产物：
  描述：

  2-三甲基甲硅烷基乙氧基羰酰氯 、 2-溴乙胺氢溴酸盐 在 碳酸氢钠 作用下， 以 四氢呋喃 为溶剂， 生成 2-(trimethylsilyl)ethyl 2-bromoethylcarbamate
  参考文献：
  名称：

  [EN] 2 -QUINOLINYL- ACETIC ACID DERIVATIVES AS HIV ANTIVIRAL COMPOUNDS
  [FR] DÉRIVÉS D'ACIDE 2-QUINOLINYL-ACÉTIQUE EN TANT QUE COMPOSÉS ANTIVIRAUX CONTRE LE VIH

  摘要：

  该发明提供了如下式（I）的化合物或其盐，如本文所述。该发明还提供了包括如下式（I）化合物的药物组合物，制备如下式（I）化合物的方法，用于制备如下式（I）化合物的有用中间体，以及使用如下式（I）化合物治疗HIV病毒的增殖、治疗艾滋病或延缓哺乳动物发生艾滋病或ARC症状的治疗方法。

  公开号：

  WO2012003498A1

文献信息

• Synthesis and Biological Evaluation of Novel Epothilone B Side Chain Analogues
  作者：K. C. Nicolaou、Derek Rhoades、Yanping Wang、Sotirios Totokotsopoulos、Ruoli Bai、Ernest Hamel

  DOI：10.1002/cmdc.201500401

  日期：2015.12

  The design, synthesis, and biological evaluation of a series of epothilone analogues with novel side chains equipped with an amino group are described. Their design facilitates potential conjugation to selective drug delivery systems such as antibodies. Their synthesis proceeded efficiently via Stille coupling of a readily available vinyl iodide and heterocyclic stannanes. Cytotoxicity studies and

  描述了一系列带有装备有氨基的新侧链的埃坡霉素类似物的设计，合成和生物学评估。它们的设计促进了与选择性药物传递系统（例如抗体）的潜在结合。它们的合成通过易于获得的乙烯基碘和杂环锡烷的斯蒂勒偶联而有效地进行。细胞毒性研究和微管蛋白结合测定表明，其中两个类似物比目前临床上使用的埃博霉素A–D和抗癌药ixabepilone更有效。
• 2-QUINOLINYL-ACETIC ACID DERIVATIVES AS HIV ANTIVIRAL COMPOUNDS
  申请人：Babaoglu Kerim

  公开号：US20130210801A1

  公开（公告）日：2013-08-15

  The invention provides compounds of formula (I): or a salt thereof as described herein. The invention also provides pharmaceutical compositions comprising a compound of formula (I), processes for preparing compounds of formula (I), intermediates useful for preparing compounds of formula I and therapeutic methods for treating the proliferation of the HIV virus, treating AIDS or delaying the onset of AIDS or ARC symptoms in a mammal using compounds of formula (I).

  本发明提供公式（I）的化合物或其盐，如本文所述。本发明还提供包含公式（I）化合物的制药组合物，制备公式（I）化合物的方法，有用于制备公式I化合物的中间体以及使用公式（I）化合物治疗哺乳动物的HIV病毒增殖，治疗艾滋病或延迟艾滋病或ARC症状发作的治疗方法。
• 2-quinolinyl-acetic acid derivatives as HIV antiviral compounds
  申请人：Babaoglu Kerim

  公开号：US09296758B2

  公开（公告）日：2016-03-29

  The invention provides compounds of formula (I): or a salt thereof as described herein. The invention also provides pharmaceutical compositions comprising a compound of formula (I), processes for preparing compounds of formula (I), intermediates useful for preparing compounds of formula I and therapeutic methods for treating the proliferation of the HIV virus, treating AIDS or delaying the onset of AIDS or ARC symptoms in a mammal using compounds of formula (I).

  该发明提供了公式（I）的化合物：或其盐，如本文所述。该发明还提供了包含公式（I）化合物的制药组合物，制备公式（I）化合物的过程，用于制备公式I化合物的中间体以及使用公式（I）化合物治疗哺乳动物HIV病毒的增殖，治疗艾滋病或延迟艾滋病或ARC症状的发作的治疗方法。
• [EN] GLUCOSE-SENSITIVE PEPTIDE HORMONES<br/>[FR] HORMONES PEPTIDIQUES SENSIBLES AU GLUCOSE
  申请人：GUBRA APS

  公开号：WO2018115462A1

  公开（公告）日：2018-06-28

  The present invention relates to a conjugate of the formula P-L-I, wherein P is a peptide hormone effecting the metabolism of carbohydrates in vivo, L is a hydrolysable linker molecule consisting of Lp and Li, and I is a molecule capable of inhibiting the effect of the peptide hormone P on the metabolism of carbohydrates in vivo. Under in vivo conditions, the conjugate is the major compound. When the concentration of glucose increases in vivo, the concentration of the peptide hormone effecting the metabolism of carbohydrates in vivo also increases.

  本发明涉及一种公式为P-L-I的结合物，其中P是一种肽激素，在体内影响碳水化合物代谢，L是由Lp和Li组成的可水解连接分子，I是一种能够抑制肽激素P对体内碳水化合物代谢影响的分子。在体内条件下，该结合物是主要化合物。当体内葡萄糖浓度增加时，影响碳水化合物代谢的肽激素浓度也会增加。
• [EN] 2 -QUINOLINYL- ACETIC ACID DERIVATIVES AS HIV ANTIVIRAL COMPOUNDS<br/>[FR] DÉRIVÉS D'ACIDE 2-QUINOLINYL-ACÉTIQUE EN TANT QUE COMPOSÉS ANTIVIRAUX CONTRE LE VIH
  申请人：GILEAD SCIENCES INC

  公开号：WO2012003498A1

  公开（公告）日：2012-01-05

  The invention provides compounds of formula (I): or a salt thereof as described herein. The invention also provides pharmaceutical compositions comprising a compound of formula (I), processes for preparing compounds of formula (I), intermediates useful for preparing compounds of formula I and therapeutic methods for treating the proliferation of the HIV virus, treating AIDS or delaying the onset of AIDS or ARC symptoms in a mammal using compounds of formula (I).

  该发明提供了如下式（I）的化合物或其盐，如本文所述。该发明还提供了包括如下式（I）化合物的药物组合物，制备如下式（I）化合物的方法，用于制备如下式（I）化合物的有用中间体，以及使用如下式（I）化合物治疗HIV病毒的增殖、治疗艾滋病或延缓哺乳动物发生艾滋病或ARC症状的治疗方法。