2-(4-(6,7-dimethoxyquinolin-4-yloxy)phenyl)acetic acid | 948570-72-7

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机氧化合物
• 英文名称: 2-(4-(6,7-dimethoxyquinolin-4-yloxy)phenyl)acetic acid
• 英文别名: 2-[4-(6,7-dimethoxyquinolin-4-yloxy)phenyl]acetic acid；2-[4-(6,7-dimethoxyquinolin-4-yl)oxyphenyl]acetic acid
• CAS: 948570-72-7
• 化学式: C₁₉H₁₇NO₅
• 分子量: 339.348
• InChiKey: QOZJOWCLOQIQNX-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 沸点：
  531.8±50.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.291±0.06 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3.1
• 重原子数：
  25
• 可旋转键数：
  6
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.16
• 拓扑面积：
  77.9
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  6

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  2-(4-(6,7-dimethoxyquinolin-4-yloxy)phenyl)acetic acid 在 草酰氯 作用下， 以 氯仿 为溶剂， 反应 0.5h， 生成 2-[4-(6,7-dimethoxyquinolin-4-yloxy)phenyl]acetyl chloride
  参考文献：
  名称：

  WO2007/99326

  摘要：

  公开号：
• 作为产物：
  描述：

  对羟基苯乙酸 、 4-氯 -6,7-二甲氧基喹啉 在 盐酸 、 caesium carbonate 作用下， 以 二甲基亚砜 为溶剂， 反应 2.83h， 以46%的产率得到2-(4-(6,7-dimethoxyquinolin-4-yloxy)phenyl)acetic acid
  参考文献：
  名称：

  Inhibitors of protein tyrosine kinase activity

  摘要：

  这项发明涉及抑制蛋白酪氨酸激酶活性的化合物。具体而言，该发明涉及抑制生长因子受体蛋白酪氨酸激酶活性的化合物，导致受体信号传导的抑制，例如抑制VEGF受体信号传导和HGF受体信号传导。更具体地，该发明涉及用于抑制VEGF受体信号传导和HGF受体信号传导的化合物、组合物和方法。该发明还提供了用于治疗细胞增殖性疾病和病况的组合物和方法。

  公开号：

  US20080004273A1

文献信息

• QUINOLINE DERIVATIVES FOR TREATING CANCER
  申请人：Jung Frederic Henri

  公开号：US20090042910A1

  公开（公告）日：2009-02-12

  The invention concerns quinoline derivatives of Formula I or a pharmaceutically-acceptable salt thereof, wherein each of X 1 , p, R 1 , q, R 2 , R 3 , R 4 , R 5 , Ring A, r and R 6 has any of the meanings defined hereinbefore in the description; processes for their preparation, pharmaceutical compositions containing them and their use in the manufacture of a medicament for use in the treatment of cell proliferative disorders.

  本发明涉及公式I的喹啉衍生物或其药学上可接受的盐，其中X1、p、R1、q、R2、R3、R4、R5、环A、r和R6中的每一个具有在本描述中定义的任何含义；制备它们的过程，含有它们的制药组合物以及它们在制造用于治疗细胞增殖性疾病的药物的过程中的使用。
• QUINOLINE DERIVATIVES
  申请人：Jung Frederic Henri

  公开号：US20090076074A1

  公开（公告）日：2009-03-19

  The invention concerns quinoline derivatives of Formula I or a pharmaceutically-acceptable salt thereof, wherein each of X 1 , p, R 1 , q, R 2 , R 3 , R 4 , R 5 , Ring A, r and R 6 has any of the meanings defined hereinbefore in the description; processes for their preparation, pharmaceutical compositions containing them and their use in the manufacture of a medicament for use in the treatment of cell proliferative disorders.

  本发明涉及公式I的喹啉衍生物或其药学上可接受的盐，其中X1、p、R1、q、R2、R3、R4、R5、环A、r和R6中的每一个具有在本说明书中定义的任何含义；制备它们的过程，包含它们的制药组合物以及它们在制造用于治疗细胞增殖性疾病的药物的过程中的使用。
• Quinoline derivatives
  申请人：AstraZeneca AB

  公开号：US07973164B2

  公开（公告）日：2011-07-05

  The invention concerns quinoline derivatives of Formula I or a pharmaceutically-acceptable salt thereof, wherein each of X1, p, R1, q, R2, R3, R4, R5, Ring A, r and R6 has any of the meanings defined hereinbefore in the description; processes for their preparation, pharmaceutical compositions containing them and their use in the manufacture of a medicament for use in the treatment of cell proliferative disorders.

  本发明涉及式I的喹啉衍生物或其药学上可接受的盐，其中X1、p、R1、q、R2、R3、R4、R5、环A、r和R6中的每一个具有本说明书中定义的任何含义；其制备方法、含有它们的药物组合物以及它们在制造用于治疗细胞增殖性疾病的药物中的使用。
• Discovery of AZD2932, a new Quinazoline Ether Inhibitor with high affinity for VEGFR-2 and PDGFR tyrosine kinases
  作者：Patrick A. Plé、Frédéric Jung、Sue Ashton、Laurent Hennequin、Romuald Laine、Rémy Morgentin、Georges Pasquet、Sian Taylor

  DOI：10.1016/j.bmcl.2011.11.019

  日期：2012.1

  A new series of Quinazoline Ether Inhibitor which potently inhibits VEGFR-2 and PDGFR tyrosine kinases is described here. In vitro, pharmacokinetics and in vivo evaluations led to the selection of AZD2932. (C) 2011 Elsevier Ltd. All rights reserved.
• Discovery of new quinoline ether inhibitors with high affinity and selectivity for PDGFR tyrosine kinases
  作者：Patrick A. Plé、Frédéric Jung、Sue Ashton、Laurent Hennequin、Romuald Laine、Christine Lambert-van der Brempt、Rémy Morgentin、Georges Pasquet、Sian Taylor

  DOI：10.1016/j.bmcl.2012.03.074

  日期：2012.5

  A new series of quinoline ether inhibitors, which potently and selectively inhibit PDGFR tyrosine kinases, is described in this Letter. Compounds 23 and 33 are selective, low nanomolar inhibitors of PDGFR alpha and beta, display good pharmacokinetics in rat and dog and are active in vivo at low doses when given orally twice daily. Further evaluation of these compounds is warranted. (C) 2012 Elsevier Ltd. All rights reserved.