3,O³-dimethyl-α-L-ribo-2,6-dideoxy-hexopyranose | 18423-89-7

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机氧化合物
• 英文名称: 3,O³-dimethyl-α-L-ribo-2,6-dideoxy-hexopyranose
• 英文别名: α-L-cladinopyranose；cladinose；O³-methyl-α-mycaropyranose；alpha-l-Cladinose；(2R,4R,5S,6S)-4-methoxy-4,6-dimethyloxane-2,5-diol
• CAS: 18423-89-7
• 化学式: C₈H₁₆O₄
• 分子量: 176.213
• InChiKey: YHVUVJYEERGYNU-FKSUSPILSA-N

物化性质

• 沸点：
  285.7±40.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.15±0.1 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  -0.4
• 重原子数：
  12
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  1.0
• 拓扑面积：
  58.9
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  3,O³-dimethyl-α-L-ribo-2,6-dideoxy-hexopyranose 、 3,O³-dimethyl-β-L-ribo-2,6-dideoxy-hexopyranose 、 乙酸酐 以80%的产率得到
  参考文献：
  名称：

  MALLAMS, ALAN K.;ROSSMAN, RANDALL R., J. CHEM. SOC. PERKIN TRANS. PT 1,(1989) N, C. 799-805

  摘要：

  DOI：
• 作为产物：
  描述：

  methyl 2,6-anhydro-4-O-benzyl-3-C-methyl-3-O-methyl-2-thio-α-L-altropyranoside 在 Raney-Ni (W₄) 盐酸 、 氢气 作用下， 以 1,4-二氧六环 、 甲酸 、 乙醇 为溶剂， 反应 24.0h， 生成 3,O³-dimethyl-α-L-ribo-2,6-dideoxy-hexopyranose
  参考文献：
  名称：

  从头开始高度立体控制合成2,6-脱水二硫代糖的合成2,6-二脱氧糖

  摘要：

  摘要代表性的2,6-二脱氧糖，1-cladinose（1），1-mycarose（2），1-oleandrose（3），1-olivose（4）及其所有C-3差向异构体2,6-双脱氧-3-C-甲基-3-O-甲基-1-阿拉伯糖-己糖（26），2,6-二脱氧-3-C-甲基-1-戊糖（1-寡果糖）（27），2通过立体定向合成了，6-二脱氧-3-O-甲基-1-核糖-己糖（l-cymarose）（32）和2,6-二脱氧-1-核糖-己糖（l-digitoxose）（33）。将亲核试剂高度立体选择性地加成到甲基2,6-脱水4-O-苄基-2-硫代-α-1-阿拉伯糖基-己吡喃糖苷-3-ulose（11）或甲基2的C-3羰基上具有2，6-脱水-2-硫代结构的1，6-脱水-4-O-苄基-2-硫代-β-1-阿拉伯糖-己吡喃糖苷-3-果糖（12）。异构体11和12均以立体控制的方式通过用Lewis处理常见的中间体甲基2

  DOI：

  10.1016/0008-6215(91)89016-9

文献信息

• KINASE MODULATORS FOR THE TREATMENT OF CANCER
  申请人：Synovo GmbH

  公开号：US20170313661A1

  公开（公告）日：2017-11-02

  A method of treating cancer in which a compound that inhibits the expression, production or release of IL-10 by immune cells is combined with a compound that stimulates the production of IL-12 when given in combination with, or in the presence of TNFa. Said method is effective when provided in addition to standard therapies, notably chemotherapy using cytotoxic drugs and other forms of immune therapy including therapeutic vaccines.

  一种治疗癌症的方法，其中抑制免疫细胞表达、产生或释放IL-10的化合物与在与TNFa联合给予或存在的情况下刺激IL-12产生的化合物结合。所述方法在提供标准疗法的基础上有效，特别是包括使用细胞毒性药物的化疗和其他形式的免疫疗法，包括治疗性疫苗。
• [EN] NEW MACROLIDES AND THEIR USE<br/>[FR] NOUVEAUX MACROLIDES ET LEUR UTILISATION
  申请人：BASILEA PHARMACEUTICA AG

  公开号：WO2009106419A1

  公开（公告）日：2009-09-03

  The invention relates to macrolide compounds of formula (I),the use of said compounds as medicaments, in particular for the treatment or prevention of inflammatory and allergic diseases, pharmaceutical compositions containing said compounds and to processes for their preparation. The invention relates in particular to macrolide compounds with anti-inflammatory activity mediated primarily through inhibition of phosphodiesterase 4 (PDE4) which makes them useful for the treatment and/or prevention of inflammatory and allergic diseases such as chronic obstructive pulmonary disease (COPD), asthma, rheumatoid arthritis, atopic dermatitis or inflammatory bowel disease or proliferative diseases such as cancer.

  本发明涉及公式(I)的大环内酯化合物，以及所述化合物作为药物的应用，特别是用于治疗或预防炎性和过敏性疾病，包含所述化合物的药物组合物，以及它们的制备过程。本发明特别涉及主要通过抑制磷酸二酯酶4（PDE4）介导抗炎活性的大环内酯化合物，这使得它们可用于治疗和/或预防诸如慢性阻塞性肺病（COPD）、哮喘、类风湿性关节炎、特应性皮炎、炎症性肠病或增殖性疾病，例如癌症等炎性和过敏性疾病。
• [EN] 3'-N-SUBSTITUTED 9-DEOXO-9A-METHYL-9A-AZA-HOMOERYTHROMYCIN HAVING ANTIMALARIAL ACTIVITY<br/>[FR] 9-DÉOXO-9A-MÉTHYL-9A-AZAHOMOÉRYTHROMYCINE 3'-N-SUBSTITUÉE AYANT UNE ACTIVITÉ ANTIPALUDIQUE
  申请人：GLAXOSMITHKLINE ZAGREB

  公开号：WO2010086351A1

  公开（公告）日：2010-08-05

  The present invention relates to novel 3'-N-substituted 9-deoxo-9a-methyl-9a-aza-9a- homoerythromycin A derivatives having antimalarial activity. More particularly, the invention relates to 3'-N-substituted-9-deoxo-9a-methyl-9a-aza-9a-homoerythromycin A and 3'-N-substituted-3-O-decladinosyl-9-deoxo-9a-methyl-9a-aza-9a-homoerythromycin A derivatives having antimalarial activity, to the intermediates for their preparation, to the methods for their preparation, to their use as therapeutic agents, and to salts thereof having antimalarial activity.

  本发明涉及具有抗疟疾活性的新型3'-N-取代9-去氧-9a-甲基-9a-氮杂-9a-同麦红霉素A衍生物。更具体地，本发明涉及具有抗疟疾活性的3'-N-取代9-去氧-9a-甲基-9a-氮杂-9a-同麦红霉素A和3'-N-取代3-O-去氯鼠杆菌素-9-去氧-9a-甲基-9a-氮杂-9a-同麦红霉素A衍生物，以及它们的制备中间体、制备方法、用作治疗剂的用途以及具有抗疟疾活性的盐。
• Antibiotic agents
  申请人：Barber Jill

  公开号：US06930092B1

  公开（公告）日：2005-08-16

  Methods of treating a microbial infection comprising administering to a patient in need of such treatment are disclosed. In one aspect the method comprises administering to a patient in need of such treatment a therapeutically effective amount of Erythromycin B (or a pharmaceutically acceptable derivative thereof). In another aspect the method comprises a pharmaceutical composition comprising at least 50% by weight of Erythromycin B (or a pharmaceutically acceptable derivative thereof) of the total weight of antibiotic present in the composition. Also disclosed are 2′-esters of Erythromycin B and Erythromycin B enol ether.

  披露了治疗微生物感染的方法，包括向需要此类治疗的患者施用。在一方面，该方法包括向需要此类治疗的患者施用治疗有效量的红霉素B（或其药学上可接受的衍生物）。在另一方面，该方法包括一种药物组合物，其包括至少50%的红霉素B（或其药学上可接受的衍生物）按照组合物中抗生素的总重量计算。此外，还披露了红霉素B的2'-酯和红霉素B烯醚。
• [EN] SELECTED MACROLIDES WITH PDE4-INHIBITING ACTIVITY<br/>[FR] MACROLIDES SÉLECTIONNÉES AYANT UNE ACTIVITÉ D'INHIBITION DE PDE4
  申请人：BASILEA PHARMACEUTICA AG

  公开号：WO2014102315A1

  公开（公告）日：2014-07-03

  The application relates to the macrolide compound of the formula (I): wherein * indicates a stereocentre which is in (R) or (S) configuration, or a pharmaceutically acceptable salt or ester thereof and their use as PDE4 inhibitors.

  该申请涉及公式（I）的大环内酯化合物：其中*表示处于（R）或（S）构型的立体中心，或其药用可接受的盐或酯，以及它们作为PDE4抑制剂的用途。