3-ethoxycarbonyl-2-phenyl-5,6-dihydro-4H-pyrrolo[1,2-b]pyrazole | 660432-30-4

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 唑类
• 英文名称: 3-ethoxycarbonyl-2-phenyl-5,6-dihydro-4H-pyrrolo[1,2-b]pyrazole
• 英文别名: ethyl 2-phenyl-5,6-dihydro-4H-pyrrolo[1,2-b]pyrazole-3-carboxylate
• CAS: 660432-30-4
• 化学式: C₁₅H₁₆N₂O₂
• 分子量: 256.304
• InChiKey: YPEHCRQASKQGPH-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.5
• 重原子数：
  19
• 可旋转键数：
  4
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.33
• 拓扑面积：
  44.1
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  3-ethoxycarbonyl-2-phenyl-5,6-dihydro-4H-pyrrolo[1,2-b]pyrazole 在 sodium hydroxide 、 水 作用下， 以 甲醇 、 乙腈 为溶剂， 反应 3.0h， 以97%的产率得到2-phenyl-5,6-dihydro-4H-pyrrolo[1,2-b]pyrazole-3-carboxylic acid
  参考文献：
  名称：

  [EN] BENZIMIDAZOLES AND BENZOTHIAZOLES AS INHIBITORS OF MAP KINASE
  [FR] BENZIMIDAZOLES ET BENZOTHIAZOLES UTILISES COMME INHIBITEURS DE LA MAP KINASE

  摘要：

  本发明提供了一种化合物I的激酶抑制剂：其中W代表咪唑、噁唑、吡唑、噻唑或三唑等，这些化合物被苯基或噻吩基取代。所公开的化合物抑制p-38激酶，在转移或类风湿性关节炎的治疗中很有用。

  公开号：

  WO2004014900A1
• 作为产物：
  描述：

  苯甲酰乙酸乙酯 在 吡啶 、 caesium carbonate 、 对甲苯磺酸 作用下， 以 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 反应 16.5h， 生成 3-ethoxycarbonyl-2-phenyl-5,6-dihydro-4H-pyrrolo[1,2-b]pyrazole
  参考文献：
  名称：

  COMBINATION OF POLYAROMATIC UREA DERIVATIVES AND GLUCOCORTICOID OR HDAC INHIBITOR FOR THE TREATMENT OF DISEASES OR CONDITIONS ASSOCIATED WITH MUSCLE CELLS AND/OR SATELLITE CELLS

  摘要：

  本发明提供了一种与皮质类固醇或HDAC抑制剂联合使用的化合物，用于治疗、改善、延缓、治愈和/或预防与肌肉细胞和/或卫星细胞相关的疾病或病症，如杜氏肌萎缩症、贝克肌萎缩症、消瘦或肌肉萎缩症。

  公开号：

  EP4029501A1

文献信息

• [EN] POLYAROMATIC UREA DERIVATIVES AND THEIR USE IN THE TREATMENT OF MUSCLE DISEASES<br/>[FR] DÉRIVÉS D'URÉE POLYAROMATIQUES ET LEUR UTILISATION DANS LE TRAITEMENT DE MALADIES MUSCULAIRES
  申请人：ANAGENESIS BIOTECHNOLOGIES S A S

  公开号：WO2021013712A1

  公开（公告）日：2021-01-28

  The current invention provides urea derivatives, in particular compounds having the core structure heteroaryl-NH-CO-NH-aryl-O- heteroaryl, for use in treating, ameliorating, delaying, curing and/ or preventing a disease or condition associated with muscle cells and/or satellite cells, such as Duchenne muscular dystrophy, Becker muscular dystrophy, cachexia or sarcopenia.

  当前的发明提供尿素衍生物，特别是具有核心结构杂环基-NH-CO-NH-芳基-O-杂环基的化合物，用于治疗、改善、延缓、治愈和/或预防与肌肉细胞和/或卫星细胞相关的疾病或症状，如杜兴氏肌肉萎缩症、贝克氏肌肉萎缩症、虚弱或肌肉萎缩症。
• Benzimidazoles and benzothiazoles as inhibitors of map kinase
  申请人：Bonjouklian Rosanne

  公开号：US20050272791A1

  公开（公告）日：2005-12-08

  The present invention provides kinase inhibitors of Formula I: wherein W represents inter alia imidazol, oxazol, pyrazol, thiazol as triazol, which are substituted by phenyl or thienyl. The disclosed compounds inhibit p-38 kinase and are useful in the treatment of metastasis or rheumatoid arthritis.

  本发明提供了式I的激酶抑制剂：其中W代表咪唑、噁唑、吡唑、噻唑或三唑等，它们被苯基或噻吩基取代。所披露的化合物抑制p-38激酶，在治疗转移或类风湿性关节炎方面有用。
• TGF-β inhibitorC
  申请人：Rigel Pharmaceuticals, Inc.

  公开号：US10822337B2

  公开（公告）日：2020-11-03

  Disclosed are pyrazole compounds, as well as pharmaceutical compositions and methods of use thereof. One embodiment is a compound having the structure and pharmaceutically acceptable salts, prodrugs and N-oxides thereof (and solvates and hydrates thereof), wherein A, X, Z, m, p, and R2 are as described herein. In certain embodiments, a compound disclosed herein inhibits the activity of one or more members of the TGF-β superfamily, and can be used to treat disease by blocking such activity.

  本发明公开了吡唑化合物及其药物组合物和使用方法。一个实施方案是具有以下结构的化合物及其药学上可接受的盐、原药和 N-氧化物（及其溶液和水合物），其中 A、X、Z、m、p 和 R2 如本文所述。在某些实施方案中，本文公开的化合物可抑制 TGF-β 超家族的一个或多个成员的活性，并可通过阻断这种活性来治疗疾病。
• BENZIMIDAZOLES AND BENZOTHIAZOLES AS INHIBITORS OF MAP KINASE
  申请人：ELI LILLY AND COMPANY

  公开号：EP1554272A1

  公开（公告）日：2005-07-20
• TGF-ß Inhibitors
  申请人：Rigel Pharmaceuticals, Inc.

  公开号：US20180086764A1

  公开（公告）日：2018-03-29

  Disclosed are pyrazole compounds, as well as pharmaceutical compositions and methods of use thereof. One embodiment is a compound having the structure and pharmaceutically acceptable salts, prodrugs and N-oxides thereof (and solvates and hydrates thereof), wherein A, X, Z, m, p, and R 2 are as described herein. In certain embodiments, a compound disclosed herein inhibits the activity of one or more members of the TGF-β superfamily, and can be used to treat disease by blocking such activity.