4-chloro-7-methyl-1H-indole-5-carboxylic acid | 1613730-04-3

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吲哚及其衍生物
• 英文名称: 4-chloro-7-methyl-1H-indole-5-carboxylic acid
• 英文别名: 4-Chloro-7-methyl-1H-indole-5-carboxylic acid
• CAS: 1613730-04-3
• 化学式: C₁₀H₈ClNO₂
• 分子量: 209.632
• InChiKey: CQSSRBOFSLAKTQ-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.6
• 重原子数：
  14
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.1
• 拓扑面积：
  53.1
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  2

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  4-chloro-7-methyl-1H-indole-5-carboxylic acid 、 methyl 4,6-dichloro-1H-indole-5-carboxylate 生成 4-chloro-6-methyl-1H-indole-5-carboxylic acid
  参考文献：
  名称：

  INDOLE CARBOXAMIDE DERIVATIVES AS P2X7 RECEPTOR ANTAGONISTS

  摘要：

  该发明涉及式(I)的吲哚羧酰胺衍生物，其中R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7、R8、R9、R10和n如描述中所定义，它们的制备以及它们作为药物活性化合物的用途。

  公开号：

  US20150344425A1
• 作为产物：
  描述：

  2-氯-4-氨基苯甲酸甲酯 在 N-氯代丁二酰亚胺 、 1,1'-双(二苯膦基)二茂铁二氯化钯(II)二氯甲烷复合物 、 lithium hydroxide monohydrate 、 碘 、 silver sulfate 作用下， 以 四氢呋喃 、 1,4-二氧六环 、 甲醇 、 乙醇 、 二氯甲烷 、 水 为溶剂， 反应 4.42h， 生成 4-chloro-7-methyl-1H-indole-5-carboxylic acid
  参考文献：
  名称：

  [EN] INDOLE CARBOXAMIDE DERIVATIVES AS P2X7 RECEPTOR ANTAGONISTS
  [FR] DÉRIVÉS D'INDOLE CARBOXAMIDE UTILISÉS EN TANT QU'ANTAGONISTES DU RÉCEPTEUR P2X7

  摘要：

  这项发明涉及式(I)的吲哚羧酰胺衍生物，其中R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7、R8、R9、R10和n如描述中所定义，它们的制备以及它们作为药用活性化合物的用途。

  公开号：

  WO2014097140A1

文献信息

• INDOLE CARBOXAMIDE DERIVATIVES AS P2X7 RECEPTOR ANTAGONIST
  申请人：ACTELION PHARMACEUTICALS LTD

  公开号：US20150322008A1

  公开（公告）日：2015-11-12

  The invention relates to indole carboxamide derivatives of formula (I), wherein R 1 , R 2 , R 3 , R 4 , R 5 and R 6 are as defined in the description, their preparation and their use as pharmaceutically active compounds.

  本发明涉及公式（I）中的吲哚羧酰胺衍生物，其中R1、R2、R3、R4、R5和R6如描述中所定义，其制备和用作药学活性化合物。
• P2X7 receptor antagonists for restoring T-cell lymphopoiesis in subjects infected with human immunodeficiency virus (HIV)
  申请人：INSERM (INSTITUT NATIONAL DE LA SANTÉ ET DE LA RECHERCHE MÉDICALE)

  公开号：US10548980B2

  公开（公告）日：2020-02-04

  The present invention relates to pharmaceutical composition and uses thereof for restoring T-cell lymphopoiesis in subjects infected with human immunodeficiency virus (HIV). In particular, the present invention relates to a P2X7 receptor antagonist for use in a method of restoring T-cell lymphopoiesis in a subject infected with human immunodeficiency virus (HIV) comprising administering to the subject a therapeutically effective amount of said P2X7 receptor antagonist.

  本发明涉及用于恢复感染人类免疫缺陷病毒（HIV）的受试者的T细胞淋巴细胞生成的药物组合物及其用途。特别是，本发明涉及一种P2X7受体拮抗剂，用于在感染了人类免疫缺陷病毒（HIV）的受试者中恢复T细胞淋巴细胞生成的方法，该方法包括向受试者施用治疗有效量的所述P2X7受体拮抗剂。
• P2X7 RECEPTOR ANTAGONISTS FOR RESTORING T-CELL LYMPHOPOIESIS IN SUBJECTS INFECTED WITH HUMAN IMMUNODEFICIENCY VIRUS (HIV)
  申请人：Institut National de la Santé et de la Recherche Médicale (INSERM)

  公开号：EP3402469A1

  公开（公告）日：2018-11-21
• US9556117B2
  申请人：——

  公开号：US9556117B2

  公开（公告）日：2017-01-31
• US9718774B2
  申请人：——

  公开号：US9718774B2

  公开（公告）日：2017-08-01