dilinoleylmethyl formate | 1169768-27-7

• 分子结构分类: 有机化合物 - 脂质和类脂质分子 - 脂肪酰基
• 英文名称: dilinoleylmethyl formate
• 英文别名: [(6Z,9Z,28Z,31Z)-heptatriaconta-6,9,28,31-tetraen-19-yl] formate
• CAS: 1169768-27-7
• 化学式: C₃₈H₆₈O₂
• 分子量: 556.957
• InChiKey: ZRMMERQQPUUGQO-MAZCIEHSSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  15.7
• 重原子数：
  40
• 可旋转键数：
  32
• 环数：
  0.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.76
• 拓扑面积：
  26.3
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  2

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  dilinoleylmethyl formate 在 KOH 作用下， 以 乙醇 、 甲苯 为溶剂， 生成 2,2-dilinoleyl-4-bromomethyl-[1,3]-dioxolane
  参考文献：
  名称：

  COMPOSITIONS AND METHODS FOR ENHANCING CELLULAR UPTAKE AND INTRACELLULAR DELIVERY OF LIPID PARTICLES

  摘要：

  描述了用于增强细胞对脂质粒的摄取的组成物、方法和化合物。在特定的实施例中，发明的方法包括将细胞与脂质粒和一种与Na+/K+ ATPase结合的化合物接触，以增强细胞对脂质粒的摄取。在实践方法中使用的相关组成物包括包含一种共轭化合物的脂质粒，该共轭化合物增强细胞对脂质粒的摄取。这些方法和组成物可用于将治疗剂递送到细胞中，例如用于治疗主体中的疾病或失调。

  公开号：

  US20120264810A1
• 作为产物：
  描述：

  亚油醇甲基磺酸酯 在 magnesium 、 lithium bromide 作用下， 以 乙醚 、 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 反应 1.5h， 生成 dilinoleylmethyl formate
  参考文献：
  名称：

  Lipid formulations

  摘要：

  该发明涉及一种具有I式阳离子脂质的改进脂质配方，以及包括I式阳离子脂质的相应使用方法。还公开了靶向脂质和包括这些靶向脂质的特定脂质配方。

  公开号：

  US09394234B2
• 作为试剂：
  描述：

  、 碘 、 (6Z,9Z)-18-bromooctadeca-6,9-diene 、 甲酸乙酯 、 硫酸 在 氮气 、 乙醚 、 水 、 Brine 、 Sodium sulfate-III 、 dilinoleylmethyl formate 作用下， 以 乙醚 为溶剂， 反应 32.0h， 以gave 17.8 g of yellowish oil as a crude product (III)的产率得到dilinoleylmethyl formate
  参考文献：
  名称：

  NOVEL LIPIDS AND COMPOSITIONS FOR THE DELIVERY OF THERAPEUTICS

  摘要：

  本发明提供了脂质，这些脂质可以优势地用于体内传递治疗剂至细胞的脂质颗粒中。具体而言，本发明提供了具有以下结构的脂质： 其中：R1和R2分别是每次出现的可选取代C10-C30烷基，可选取代C10-C30烯基，可选取代C10-C30炔基，可选取代C10-C30酰基，或-连接-配体；R3是H，可选取代C1-C10烷基，可选取代C2-C10烯基，可选取代C2-C10炔基，烷基杂环，烷基磷酸酯，烷基磷酸硫酯，烷基磷酸二硫酯，烷基膦酸酯，烷基胺，羟基烷基，ω-氨基烷基，ω-(取代)氨基烷基，ω-磷酸基烷基，ω-硫代磷酸基烷基，可选取代聚乙二醇（PEG，分子量100-40 K），可选取代mPEG（分子量120-40 K），杂环芳基，杂环或连接-配体；E是C（O）O或OC（O）。

  公开号：

  US20160199485A1

文献信息

• Site specific delivery of nucleic acids by combining targeting ligands with endosomolytic components
  申请人：Tekmira Pharmaceuticals Corporation

  公开号：US09345780B2

  公开（公告）日：2016-05-24

  The invention relates to compositions and methods for site-specific delivery of nucleic acids by combining them with targeting ligands and endosomolytic components.

  这项发明涉及将核酸与靶向配体和内体溶解组分结合，用于特定位点递送核酸的组合物和方法。
• LIPIDOSOME PREPARATION, PREPARATION METHOD AND APPLICATION THEREOF
  申请人：BIOMICS BIOTECHNOLOGIES CO., LTD.

  公开号：US20150272886A1

  公开（公告）日：2015-10-01

  The present invention discloses a liposome formulation, its preparation method, and its application in the treatment of diseases caused by abnormal gene expression. The liposome formulation comprises complementary cationic lipid pairs, phospholipids, and long-circulating lipids. The method of preparing the liposome formulation comprises: mixing the complementary cationic lipid pairs with the phospholipid and the long-circulating lipid to generate pre-formed vesicles; and then mixing the pre-formed vesicles with the nucleic acid solution to generate the liposome-nucleic acid formulation. This liposome formulation provided by the present invention is easily prepared; and in the treatment of diseases caused by abnormal gene expression, the liposome formulation can be used to deliver in vivo therapeutic agents, including nucleic acids.

  本发明公开了一种脂质体配方，其制备方法以及在治疗由异常基因表达引起的疾病中的应用。该脂质体配方包括互补的阳离子脂质对、磷脂和长循环脂质。制备该脂质体配方的方法包括：将互补的阳离子脂质对与磷脂和长循环脂质混合以生成预形成的囊泡；然后将预形成的囊泡与核酸溶液混合以生成脂质体-核酸配方。本发明提供的这种脂质体配方易于制备；在治疗由异常基因表达引起的疾病中，可以使用该脂质体配方来输送体内治疗剂，包括核酸。
• Lipids and compositions for the delivery of therapeutics
  申请人：Manoharan Muthiah

  公开号：US09186325B2

  公开（公告）日：2015-11-17

  The present invention provides lipids that are advantageously used in lipid particles for the in vivo delivery of therapeutic agents to cells. In particular, the invention formula (I) provides lipids having the following structure XXXIII wherein: R1 and R2 are each independently for each occurrence optionally substituted C10-C30 alkyl, optionally substituted C10-C30 alkenyl, optionally substituted C10-C30 alkynyl, optionally substituted C10-C30 acyl, or -linker-ligand; R3 is H, optionally substituted C1-C10 alkyl, optionally substituted C2-C10 alkenyl, optionally substituted C2-C10 alkynyl, alky lhetro cycle, alkylphosphate, alkylphosphorothioate, alkylphosphorodithioate, alkylphosphonates, alkylamines, hydroxyalkyls, ω-aminoalkyls, ω-(substituted)aminoalkyls, ω-phosphoalkyls, ω-thiophosphoalkyls, optionally substituted polyethylene glycol (PEG, mw 100-40K), optionally substituted mPEG (mw 120-40K), heteroaryl, heterocycle, or linker-ligand; and E is C(O)O or OC(O).

  本发明提供了有利用于体内向细胞传递治疗剂的脂质颗粒中的脂质。具体而言，该发明的公式（I）提供了具有以下结构XXXIII的脂质，其中：R1和R2分别独立地为每次出现的情况下，可以是选择性取代的C10-C30烷基，选择性取代的C10-C30烯基，选择性取代的C10-C30炔基，选择性取代的C10-C30酰基，或-连接-配体；R3为H，可以是选择性取代的C1-C10烷基，选择性取代的C2-C10烯基，选择性取代的C2-C10炔基，烷基杂环，烷基磷酸酯，烷基磷硫酸酯，烷基磷二硫酸酯，烷基磷酸酯，烷基胺，羟基烷基，ω-氨基烷基，ω-(取代)氨基烷基，ω-磷酰基烷基，ω-硫代磷酰基烷基，选择性取代的聚乙二醇（PEG，分子量100-40K），选择性取代的mPEG（分子量120-40K），杂环芳基，杂环，或连接-配体；E为C(O)O或OC(O)。
• [EN] IMPROVED AMINO LIPIDS AND METHODS FOR THE DELIVERY OF NUCLEIC ACIDS<br/>[FR] LIPIDES AMINÉS AMÉLIORÉS ET PROCÉDÉS D'ADMINISTRATION D'ACIDES NUCLÉIQUES
  申请人：TEKMIRA PHARMACEUTICALS CORP

  公开号：WO2010042877A1

  公开（公告）日：2010-04-15

  The present invention provides superior compositions and methods for the delivery of therapeutic agents to cells. In particular, these include novel lipids and nucleic acid-lipid particles that provide efficient encapsulation of nucleic acids and efficient delivery of the encapsulated nucleic acid to cells in vivo. The compositions of the present invention are highly potent, thereby allowing effective knock-down of specific target proteins at relatively low doses. In addition, the compositions and methods of the present invention are less toxic and provide a greater therapeutic index compared to compositions and methods previously known in the art.

  本发明提供了用于将治疗剂传递给细胞的优越组合物和方法。具体来说，这些包括新型脂质和核酸-脂质颗粒，能够有效地封装核酸并有效地将封装的核酸传递给体内的细胞。本发明的组合物具有高度的效力，因此可以以相对较低的剂量有效地降低特定靶蛋白的表达。此外，本发明的组合物和方法与先前在艺术领域中已知的组合物和方法相比，毒性更低，并提供更大的治疗指数。
• [EN] AMINO LIPID BASED IMPROVED LIPID FORMULATION<br/>[FR] FORMULATION LIPIDIQUE AMÉLIORÉE À BASE D'AMINO LIPIDE
  申请人：ALNYLAM PHARMACEUTICALS INC

  公开号：WO2009132131A1

  公开（公告）日：2009-10-29

  The present invention provides compositions and methods for the delivery of therapeutic agents to cells. In particular, these include novel lipids and nucleic acid-lipid particles that provide efficient encapsulation of nucleic acids and efficient delivery of the encapsulated nucleic aicd to cells in vivo. The compositions of the present invention are highly potent, thereby allowing effective knock-down of specific target protein at relatively low doses. In addition, the compositions and methods of the present invention are less toxic and provide a greater therapeutic index compared to compositions and methods previously known in the art. Formulae (I), (II), (III), (IV).

  本发明提供了将治疗剂传递给细胞的组合物和方法。特别是，这些包括新型脂质和核酸-脂质颗粒，它们能够高效地封装核酸并将封装的核酸有效地传递到体内细胞中。本发明的组合物非常强效，因此可以在相对较低的剂量下有效地降低特定靶蛋白的表达。此外，与先前已知的技术中的组合物和方法相比，本发明的组合物和方法毒性更低，疗效指数更高。公式（I）、（II）、（III）、（IV）。