2,2-dilinoleyl-4-bromomethyl-[1,3]-dioxolane | 1169768-31-3

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机氧化合物
• 英文名称: 2,2-dilinoleyl-4-bromomethyl-[1,3]-dioxolane
• 英文别名: 4-(bromomethyl)-2,2-bis[(9Z,12Z)-octadeca-9,12-dienyl]-1,3-dioxolane
• CAS: 1169768-31-3
• 化学式: C₄₀H₇₁BrO₂
• 分子量: 663.907
• InChiKey: AWWIOLHPBVNHSY-MAZCIEHSSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  16
• 重原子数：
  43
• 可旋转键数：
  31
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.8
• 拓扑面积：
  18.5
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  2

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  2,2-dilinoleyl-4-bromomethyl-[1,3]-dioxolane 、 二甲胺 以 四氢呋喃 为溶剂， 反应 144.0h， 生成 2,2-dilinoleyl-4-dimethylaminomethyl-[1,3]-dioxolane
  参考文献：
  名称：

  COMPOSITIONS AND METHODS FOR ENHANCING CELLULAR UPTAKE AND INTRACELLULAR DELIVERY OF LIPID PARTICLES

  摘要：

  描述了用于增强细胞对脂质粒的摄取的组成物、方法和化合物。在特定的实施例中，发明的方法包括将细胞与脂质粒和一种与Na+/K+ ATPase结合的化合物接触，以增强细胞对脂质粒的摄取。在实践方法中使用的相关组成物包括包含一种共轭化合物的脂质粒，该共轭化合物增强细胞对脂质粒的摄取。这些方法和组成物可用于将治疗剂递送到细胞中，例如用于治疗主体中的疾病或失调。

  公开号：

  US20120264810A1
• 作为产物：
  描述：

  dilinoleylmethyl formate 在 KOH 作用下， 以 乙醇 、 甲苯 为溶剂， 生成 2,2-dilinoleyl-4-bromomethyl-[1,3]-dioxolane
  参考文献：
  名称：

  COMPOSITIONS AND METHODS FOR ENHANCING CELLULAR UPTAKE AND INTRACELLULAR DELIVERY OF LIPID PARTICLES

  摘要：

  描述了用于增强细胞对脂质粒的摄取的组成物、方法和化合物。在特定的实施例中，发明的方法包括将细胞与脂质粒和一种与Na+/K+ ATPase结合的化合物接触，以增强细胞对脂质粒的摄取。在实践方法中使用的相关组成物包括包含一种共轭化合物的脂质粒，该共轭化合物增强细胞对脂质粒的摄取。这些方法和组成物可用于将治疗剂递送到细胞中，例如用于治疗主体中的疾病或失调。

  公开号：

  US20120264810A1

文献信息

• COMPOSITIONS AND METHODS FOR ENHANCING CELLULAR UPTAKE AND INTRACELLULAR DELIVERY OF LIPID PARTICLES
  申请人：Lin Paulo J.C.

  公开号：US20120264810A1

  公开（公告）日：2012-10-18

  Compositions, methods and compounds useful for enhancing the uptake of a lipid particle b\ a cell are described In particular embodiments, the methods of the invention include contacting a cell with a lipid particle and a compound that binds a Na+/K+ ATPase to enhance uptake of the lipid particle b\ the cell Related compositions useful in practicing methods include lipid particles comprising a conjugated compound that enhances uptake of the lipid particles b\ the cell The methods and compositions are useful in delivering a therapeutic agent to a cell, e g for the treatment of a disease or disorder in a subject

  描述了用于增强细胞对脂质粒的摄取的组成物、方法和化合物。在特定的实施例中，发明的方法包括将细胞与脂质粒和一种与Na+/K+ ATPase结合的化合物接触，以增强细胞对脂质粒的摄取。在实践方法中使用的相关组成物包括包含一种共轭化合物的脂质粒，该共轭化合物增强细胞对脂质粒的摄取。这些方法和组成物可用于将治疗剂递送到细胞中，例如用于治疗主体中的疾病或失调。
• [EN] IMPROVED AMINO LIPIDS AND METHODS FOR THE DELIVERY OF NUCLEIC ACIDS<br/>[FR] LIPIDES AMINÉS AMÉLIORÉS ET PROCÉDÉS D'ADMINISTRATION D'ACIDES NUCLÉIQUES
  申请人：TEKMIRA PHARMACEUTICALS CORP

  公开号：WO2010042877A1

  公开（公告）日：2010-04-15

  The present invention provides superior compositions and methods for the delivery of therapeutic agents to cells. In particular, these include novel lipids and nucleic acid-lipid particles that provide efficient encapsulation of nucleic acids and efficient delivery of the encapsulated nucleic acid to cells in vivo. The compositions of the present invention are highly potent, thereby allowing effective knock-down of specific target proteins at relatively low doses. In addition, the compositions and methods of the present invention are less toxic and provide a greater therapeutic index compared to compositions and methods previously known in the art.

  本发明提供了用于将治疗剂传递给细胞的优越组合物和方法。具体来说，这些包括新型脂质和核酸-脂质颗粒，能够有效地封装核酸并有效地将封装的核酸传递给体内的细胞。本发明的组合物具有高度的效力，因此可以以相对较低的剂量有效地降低特定靶蛋白的表达。此外，本发明的组合物和方法与先前在艺术领域中已知的组合物和方法相比，毒性更低，并提供更大的治疗指数。
• COMPOSITIONS AND METHODS FOR SILENCING APOLIPOPROTEIN B
  申请人：Lee Amy C.H.

  公开号：US20110195127A1

  公开（公告）日：2011-08-11

  The present invention provides compositions and methods for the delivery of interfering RNAs that silence APOB expression to liver cells. In particular, the nucleic acid-lipid particles provide efficient encapsulation of nucleic acids and efficient delivery of the encapsulated nucleic acid to cells in vivo. The compositions of the present invention are highly potent, thereby allowing effective knock-down of APOB at relatively low doses. In addition, the compositions and methods of the present invention are less toxic and provide a greater therapeutic index compared to compositions and methods previously known in the art.

  本发明提供了一种递送干扰RNA以沉默APOB表达至肝细胞的组合物和方法。具体来说，核酸-脂质颗粒有效地封装核酸并有效地将封装的核酸递送至体内的细胞。本发明的组合物具有高度的效力，因此可以在相对较低的剂量下有效地降低APOB的表达。此外，本发明的组合物和方法与先前已知的技术相比，毒性更低，并提供了更大的治疗指数。
• COMPOSITIONS AND METHODS FOR THE DELIVERY OF NUCLEIC ACIDS
  申请人：Hope Michael J.

  公开号：US20110117125A1

  公开（公告）日：2011-05-19

  The present invention provides compositions and methods for the delivery of therapeutic agents to cells. In particular, these include novel lipids and nucleic acid-lipid particles that provide efficient encapsulation of nucleic acids and efficient delivery of the encapsulated nucleic acid to cells in vivo. The compositions of the present invention are highly potent, thereby allowing effective knock-down of specific target protein at relatively low doses. In addition, the compositions and methods of the present invention are less toxic and provide a greater therapeutic index compared to compositions and methods previously known in the art.

  本发明提供了递送治疗剂到细胞的组合物和方法。特别地，这些包括新型脂质和核酸-脂质颗粒，它们提供了核酸的高效封装和封装的核酸在体内细胞中的高效递送。本发明的组合物非常有效，因此可以在相对较低的剂量下有效地降低特定靶蛋白的表达。此外，本发明的组合物和方法比先前在艺术领域中已知的组合物和方法毒性更小，提供更大的治疗指数。
• AMINO LIPIDS AND METHODS FOR THE DELIVERY OF NUCLEIC ACIDS
  申请人：Hope Michael J.

  公开号：US20110256175A1

  公开（公告）日：2011-10-20

  The present invention provides superior compositions and methods for the delivery of therapeutic agents to cells. In particular, these include novel lipids and nucleic acid-lipid particles that provide efficient encapsulation of nucleic acids and efficient delivery of the encapsulated nucleic acid to cells in vivo. The compositions of the present invention are highly potent, thereby allowing effective knock-down of specific target proteins at relatively low doses. In addition, the compositions and methods of the present invention are less toxic and provide a greater therapeutic index compared to compositions and methods previously known in the art.

  本发明提供了优越的组合物和方法，用于将治疗剂传递到细胞。特别是，这些包括新型脂质和核酸-脂质颗粒，可有效地封装核酸，并将封装的核酸高效地传递到体内的细胞中。本发明的组合物具有高度的效力，因此可以在相对较低的剂量下有效地敲低特定靶蛋白。此外，本发明的组合物和方法与先前已知的组合物和方法相比，毒性更小，提供更大的治疗指数。