2-n-Propyl-4-hydroxymethylimidazole | 68282-39-3

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 唑类
• 英文名称: 2-n-Propyl-4-hydroxymethylimidazole
• 英文别名: 2-n-propyl-4-imidazolemethanol；(2-propyl-1(3)H-imidazol-4-yl)-methanol；2-propyl-4-hydroxymethylimidazole；2-n-Propyl-4-hydroxymethyl-imidazol；4-Hydroxymethyl-2-propyl-imidazole；(2-propyl-1H-imidazol-5-yl)methanol
• CAS: 68282-39-3
• 化学式: C₇H₁₂N₂O
• 分子量: 140.185
• InChiKey: TUCQOIQFSKJKPH-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0.4
• 重原子数：
  10
• 可旋转键数：
  3
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.57
• 拓扑面积：
  48.9
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  2

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  2-n-Propyl-4-hydroxymethylimidazole 在 Concentrated HNO₃ 、 硝酸 作用下， 生成 2-n-Propyl-imidazol-4-carboxaldehyd
  参考文献：
  名称：

  Imidazo[1,5-d]-as-triazines

  摘要：

  提供了一种新型的取代咪唑-[1,5-d]-三嗪类化合物，可用作降压药物，同时具有除草活性。

  公开号：

  US04107308A1
• 作为产物：
  描述：

  羟基丙酮醛 、 丙醛 在 ammonium hydroxide 作用下， 生成 2-n-Propyl-4-hydroxymethylimidazole
  参考文献：
  名称：

  Process for production of 2-substituted-4-hydromethylimidazole compounds

  摘要：

  本发明提供了一种通过简单设备轻松高产制备2-取代-4-羟甲基咪唑的方法。该方法包括按照一定的顺序反应羟甲基乙二醛、一种单醛和氨，其中该单醛和氨首先相互反应，然后将羟甲基乙二醛引入反应体系进行进一步反应。

  公开号：

  US05266704A1

文献信息

• Bromobenzofuran-Based Non-peptide Antagonists of Angiotensin II: GR138950, a Potent Antihypertensive Agent with High Oral Bioavailability
  作者：Duncan B. Judd、Michael D. Dowle、David Middlemiss、David I. C. Scopes、Barry C. Ross、Torquil I. Jack、Martin Pass、Elvira Tranquillini、Julie E. Hobson

  DOI：10.1021/jm00045a016

  日期：1994.9

  in particular a trifluoromethanesulfonamide, should be better absorbed after oral administration and have enhanced oral bioavailability. This led to the identification of GR138950, a potent antihypertensive agent in the renal hypertensive rat, causing sustained falls in blood pressure after oral administration. Oral bioavailability of GR138950 in rats and dogs is high, confirming that GR138950 is well

  我们已将GR138950（一种具有高口服生物利用度的强效血管紧张素II受体拮抗剂）确定为GR117289的第二种候选药物。我们以人类体内具有中等生物利用度（20％）的化合物GR117289为主导，奉行旨在提高生物利用度的策略。该策略基于在二酸GR117289周围建立的SAR，并据此提出一酸，尤其是三氟甲磺酰胺，应在口服后更好地吸收，并具有更高的口服生物利用度。这导致鉴定出GR138950，一种在肾性高血压大鼠中有效的降压药，导致口服后血压持续下降。GR138950在大鼠和狗中的口服生物利用度较高，证实GR138950口服后吸收良好。此外，低血浆清除率和长血浆半衰期表明该化合物将适合每天给药一次。此外，初步数据表明，在大鼠和狗中看到的GR138950的高生物利用度可转化为人。这些结果清楚地表明，GR138950具有成为临床上有效的降压药的潜力。正在进行进一步的研究以评估GR138950在高血压的治疗中的作用。
• Imidazoindolizine derivatives process for preparation thereof and use
  申请人：Tanabe Seiyaku Co., Ltd.

  公开号：US05268377A1

  公开（公告）日：1993-12-07

  An inidazoindolizine derivative of the formula [I]: ##STR1## wherein R.sup.1 is lower alkyl, R.sup.2 is hydrogen, cyano, lower alkyl, lower alkanoyl, lower alkoxycarbonyl, phenyl-lower alkoxycarbonyl, lower alkylsulfonyl, substituted or unsubstituted phenyl, arylcarbonyl, or 5- or 6-membered nitrogen-containing heteromonocyclic group-substituted carbonyl, Ring A is substituted or unsubstituted phenyl, and m is 0 or 1, or a pharmaceutically acceptable salt thereof, and process for preparation thereof, said imidazoindolizine derivatives and pharmaceutically acceptable salts thereof show excellent angiotensin II inhibitory activities and are useful in the prophylaxis or treatment of hypertension.

  公式[I]的一种咪唑吲哚啉衍生物：##STR1##其中R.sup.1是较低的烷基，R.sup.2是氢、氰基、较低的烷基、较低的烷酰基、较低的烷氧羰基、苯基-较低的烷氧羰基、较低的烷基磺酰基、取代或未取代的苯基、芳基羰基，或者5-或6-成员的含氮杂单环基取代的羰基，环A是取代或未取代的苯基，m为0或1，或其药用可接受盐，以及其制备方法，所述的咪唑吲哚啉衍生物及其药用可接受盐具有出色的抑制血管紧张素II活性，可用于预防或治疗高血压。
• Method for the control of undesired plant species using
  申请人：American Cyanamid Company

  公开号：US04168964A1

  公开（公告）日：1979-09-25

  This disclosure describes herbicidal methods for the pre- and postemergence control of undesired mono- and dicotyledonous plants using substituted imidazo[1,5-d]-as-triazin-4(3H)-ones and substituted imidazo[1,5-d]-as-triazine-4(3H)-thiones.

  本公开描述了使用取代的咪唑[1,5-d]-嘧啶-4(3H)-酮和取代的咪唑[1,5-d]-嘧啶-4(3H)-硫醚来进行对不受欢迎的单子叶和双子叶植物的前期和后期除草的除草方法。
• Imidazopyridine derivatives for the treatment of hypertension
  申请人：Tanabe Seiyaku Co., Ltd.

  公开号：US05409936A1

  公开（公告）日：1995-04-25

  An imidazopyridine derivative is disclosed of the formula [I]: ##STR1## wherein R.sup.1 is lower alkyl, R.sup.2 is a group of the formula ##STR2## where Z is oxygen atom, R.sup.0 is lower alkyl, R.sup.3 is carboxyl or lower alkoxycarbonyl and Ring A is tetrazolyl-substituted or unsubstituted phenyl, and pharmaceutically acceptable salt thereof, that are useful in prophylaxis and treatment of hypertension.

  公开了一种咪唑吡啶衍生物，其化学式为[I]：其中R.sup.1为低碳基，R.sup.2为式的基团##STR2##其中Z为氧原子，R.sup.0为低碳基，R.sup.3为羧基或低碳酰氧基，环A为四唑基取代或未取代的苯基，以及其药学上可接受的盐，可用于预防和治疗高血压。
• Imidazo [1,5-d]-as-triazine-4(3H)-ones and thiones
  申请人：American Cyanamid Company

  公开号：US04107307A1

  公开（公告）日：1978-08-15

  There is provided substituted imidazo[1,5-d]-as-triazine-4(3H)-ones and substituted imidazo[1,5-d]-as-triazin-4(3H)-thiones useful as inhibitors of the enzyme cyclic-AMP phosphodiesterase and as broad spectrum herbicides.

  提供了替代的咪唑[1,5-d]-嘧啶-4(3H)-酮和替代的咪唑[1,5-d]-嘧啶-4(3H)-硫酮，可用作环磷酸腺苷磷酸二酯酶的抑制剂和广谱除草剂。