11-Phenylmethoxy-4-oxa-1,8-diazatricyclo[8.4.0.03,8]tetradeca-10,13-diene-9,12-dione | 1229006-34-1

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机酸及其衍生物 - 羧酸及其衍生物
• 英文名称: 11-Phenylmethoxy-4-oxa-1,8-diazatricyclo[8.4.0.03,8]tetradeca-10,13-diene-9,12-dione
• CAS: 1229006-34-1
• 化学式: C₁₈H₁₈N₂O₄
• 分子量: 326.352
• InChiKey: FKXCXAUBTIFIRF-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.5
• 重原子数：
  24
• 可旋转键数：
  3
• 环数：
  4.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.33
• 拓扑面积：
  59.1
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  5

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  11-Phenylmethoxy-4-oxa-1,8-diazatricyclo[8.4.0.03,8]tetradeca-10,13-diene-9,12-dione 在 四(三苯基膦)钯 、 溴 、 溶剂黄146 、 N,N-二异丙基乙胺 作用下， 以 二甲基亚砜 为溶剂， 反应 8.25h， 生成 7-benzyloxy-N-(4-fluorobenzyl)-6,8-dioxo-3,4,6,8,12,12ahexahydro-2H-[1,3]oxazino[3,2-d]pyrido[1,2-a]pyrazine-9-carboxamide
  参考文献：
  名称：

  JP5848595

  摘要：

  公开号：
• 作为产物：
  描述：

  3-(苄氧基)-2-甲基-4H-吡喃-4-酮 在 potassium osmate(VI) dihydrate 、 sodium periodate 、 rhodium(III) chloride hydrate 、 硫酸 、 溶剂黄146 、 甲基磺酰氯 、 1,8-二氮杂双环[5.4.0]十一碳-7-烯 、 三乙胺 、 lithium hexamethyldisilazane 作用下， 以 四氢呋喃 、 N-甲基吡咯烷酮 、 甲醇 、 乙醚 、 乙醇 、 氯仿 、 水 、 乙腈 为溶剂， 反应 35.0h， 生成 11-Phenylmethoxy-4-oxa-1,8-diazatricyclo[8.4.0.03,8]tetradeca-10,13-diene-9,12-dione
  参考文献：
  名称：

  JP5848595

  摘要：

  公开号：

文献信息

• [EN] PROCESSES AND INTERMEDIATES FOR CARBAMOYLPYRIDONE HIV INTEGRASE INHIBITORS<br/>[FR] PROCÉDÉS ET INTERMÉDIAIRES POUR INHIBITEURS DE LA CARBOMOYLPYRIDONE INTÉGRASE DU HIV
  申请人：GLAXOSMITHKLINE LLC

  公开号：WO2010068262A1

  公开（公告）日：2010-06-17

  Processes are provided which create an aldehyde methylene, or hydrated or hemiacetal methylene attached to a heteroatom of a 6 membered ring without going through an olefinic group and without the necessity of using an osmium reagent. In particular, a comopound of formula (I) can be produced from (II) and avoid the use of an allyl amine: (formulae I and II) where R, P 1 P3, R3 and Rx are as described herein.

  提供了一种方法，可以在不经过烯丙基团的情况下，将醛亚甲基、水合物亚甲基或半缩醛亚甲基连接到6元环的杂原子上，并且无需使用钌试剂。特别地，可以从（II）制备出式（I）的化合物，避免使用烯丙胺：（式I和II），其中R、P1、P3、R3和Rx如本文所述。
• [EN] PROCESSES FOR PREPARING DOLUTEGRAVIR AND CABOTEGRAVIR AND ANALOGUES THEREOF<br/>[FR] PROCÉDÉS DE PRÉPARATION DE CABOTÉGRAVIR DOLUTÉGRAVIR ET D'ANALOGUES DE CEUX-CI
  申请人：LEK PHARMACEUTICALS

  公开号：WO2016113372A1

  公开（公告）日：2016-07-21

  The present invention relates to processes for preparing substances with antiviral activity, in particular the integrase inhibitors dolutegravir and cabotegravir and analogues thereof, as well as intermediates useful in the processes.

  本发明涉及制备具有抗病毒活性的物质的过程，特别是整合酶抑制剂dolutegravir和cabotegravir及其类似物，以及在这些过程中有用的中间体。
• PROCESSES AND INTERMEDIATES FOR CARBAMOYLPYRIDONE HIV INTEGRASE INHIBITORS
  申请人：Johns Brian Alvin

  公开号：US20110263855A1

  公开（公告）日：2011-10-27

  Processes are provided which create an aldehyde methylene, or hydrated or hemiacetal methylene attached to a heteroatom of a 6 membered ring without going through an olefinic group and without the necessity of using an osmium reagent. In particular, a compound of formula (I) can be produced from (II) and avoid the use of an allyl amine: (formulae I and II) where R, P 1 P 3 , R 3 and R x are as described herein.

  提供了一些过程，可以在不经过烯丙基团且不必使用锇试剂的情况下，创建连接到6元环中杂原子的醛亚甲基或水合物或半缩醛亚甲基。特别地，可以从（II）生产出式（I）的化合物，避免使用烯丙基胺：（式I和式II），其中R，P1P3，R3和Rx如本文所述。
• SYNTHESIS OF CARBAMOYLPYRIDONE HIV INTEGRASE INHIBITORS AND INTERMEDIATES
  申请人：Shionogi & Co., Ltd.

  公开号：US20140243521A1

  公开（公告）日：2014-08-28

  A synthesis approach providing an early ring attachment via a bromination to compound 1-1 yielding compound II-I1, whereby a final product such as AA can be synthesized. In particular, the 2,4-difluorophenyl-containing sidechain is attached before creation of the additional ring Q.

  一种综合方法通过溴化反应提供早期的环附加到化合物1-1，生成化合物II-I1，从而可以合成最终产物AA。特别地，在创建额外的环Q之前，附加含有2,4-二氟苯基的侧链。
• INTERMEDIATES FOR CARBAMOYLPYRIDONE HIV INTEGRASE INHIBITORS
  申请人：VIIV Healthcare Company

  公开号：EP2376453B1

  公开（公告）日：2019-11-20