Nouveaux dérivés du benzocycloheptène, leur procédé de préparation et les compositions pharmaceutiques les renfermant
申请人:ADIR ET COMPAGNIE
公开号:EP0354078A2
公开(公告)日:1990-02-07
Nouveaux dérivés du benzocycloheptène de formule générale :
dans laquelle :
- X est hydrogène, (C₁-C₅) alcoyle, cyano ou hydroxy, et
- X′ est : hydroxy, un radical OR, (R étant acyle ou (C₁-C₅) alcoyle éventuellement substitué), un radical
[n étant zéro, un ou deux, R₁ et R₂ identiques ou différents étant chacun : hydrogène, (C₁-C₅) alcoyle éventuellement substitué, (C₂-C₅) alcényle ou alcynyle, ou acyle ; ou R₁ et R₂ représentent ensemble avec l'atome d'azote auquel ils sont liés
soit :
Ra étant hydrogène ou, (C₁-C₅) alcoyle et
Rb : hydrogène, (C₁-C₅) alcoyle, phényle, phénylalcoyle.
. soit un radical hétérocyclique penta ou hexagonal renfermant éventuellement un autre hétéroatome] ; ou
- X et X′ représentent ensemble =N-R₃ [R₃ étant (C₁-C₅) alcoyle éventuellement substitué]
sous forme racémique et les énantiomères correspondants.
Ces nouveaux dérivés et leurs sels physiologiquement tolérables sont utilisables en thérapeutique, notamment dans le traitement des maladies métaboliques, comme les diabètes, les obésités et leurs complications.
通式为......的苯并环庚烯新衍生物
其中:
- X 是氢、(C₁-C₅)烷基、氰基或羟基,以及
- X′为:羟基、基团 OR(R 为酰基或任选取代的(C₁-C₅)烷基)、基团
[n 为零、一个或两个,R₁ 和 R₂ 可以相同或不同,各自为: 氢、(C₁-C₅)任选取代的烷基、(C₂-C₅)烯基或炔基,或酰基;或 R₁ 和 R₂ 与它们键合的氮原子一起代表
或
Ra 是氢或 (C₁-C₅) 烷基,以及
Rb:氢、(C₁-C₅)烷基、苯基、苯基烷基。
或任选含有另一个杂原子的五角或六角杂环基];或
- X 和 X′共同代表 =N-R₃ [R₃ 是 (C₁-C₅) 任选取代的烷基]。
以及相应的对映体。
这些新衍生物及其生理上可耐受的盐类可用于治疗,尤其是治疗代谢性疾病,如糖尿病、肥胖症及其并发症。