聚乙二醇B2 | 116355-84-1

• 物质功能分类: 分析化学 - 标准品
• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机酸及其衍生物 - 羧酸及其衍生物
• 中文名称: 聚乙二醇B2
• 中文别名: 富马霉素B2；伏马菌素B2；伏马毒素B2
• 英文名称: fumonisin B2
• 英文别名: FB₂；(2R)-2-[2-[(5R,6R,7S,9S,16R,18S,19S)-19-amino-6-[(3R)-3,4-dicarboxybutanoyl]oxy-16,18-dihydroxy-5,9-dimethylicosan-7-yl]oxy-2-oxoethyl]butanedioic acid
• CAS: 116355-84-1
• 化学式: C₃₄H₅₉NO₁₄
• 分子量: 705.841
• InChiKey: UXDPXZQHTDAXOZ-STOIETHLSA-N

物化性质

• 熔点：
  <3200(dec)
• 沸点：
  705.92°C (rough estimate)
• 密度：
  1.2044 (rough estimate)
• 闪点：
  6 °C
• 溶解度：
  可溶于DMSO（少许）、甲醇（少许）
• 碰撞截面：
  258 Ų [M+H]+ [CCS Type: TW, Method: calibrated with polyalanine]

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.2
• 重原子数：
  49
• 可旋转键数：
  31
• 环数：
  0.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.82
• 拓扑面积：
  268
• 氢给体数：
  7
• 氢受体数：
  15

安全信息

• 危险品标志：
  T+
• 危险类别码：
  R26/27/28
• 危险品运输编号：
  UN 2811 6
• WGK Germany：
  2,3
• RTECS号：
  TZ8335000
• 海关编码：
  29221990

制备方法与用途

伏马菌素B2

简介 伏马菌素B2是一种由多种谷物中的Fusarium moniliforme产生的霉菌毒素，它是一种有效的sphingosine N-acyltransferase (ceramide synthase)抑制剂，能够阻断鞘脂从头合成。

危害性 伏马菌素B2是一种来自不同多氢醇和丙三羧酸的结构类似双酯化合物，主要包含伏马菌素B1(FB1)、伏马菌素B2(FB2)及伏马菌素B3(FB3)，它们是污染粮食及其制品的主要成分，并且有诱发癌症的风险。国际癌症研究机构已将伏马菌素宣布为“2B”级毒物，认为其对人类可能具有致癌性。

生物活性 Fumonisin B2同样是一种由多种谷物中的Fusarium moniliforme产生的霉菌毒素，能够抑制sphingosine N-acyltransferase (ceramide synthase)，从而阻断鞘脂从头合成。

靶点 Sphingosine N-acyltransferase

类别 有毒物质

毒性分级 剧毒

急性毒性 口服-猴 TDL0: 10 毫克/公斤

可燃性危险特性 可燃，火场排出辛辣刺激烟雾

储运特性 库房低温、通风、干燥；与食品原料分开存放

灭火剂 水、二氧化碳、干粉、砂土

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  聚乙二醇B2 在 recombinant enzyme expressed by host Pichia pastoris (P_. pastoris) GS₁₁₅ using fused carboxylesterase gene fumD and aminotransferase gene fuml 作用下， 以 aq. buffer 为溶剂， 生成
  参考文献：
  名称：

  通过融合酶的连续作用生物降解伏马菌素

  摘要：

  伏马菌素 (FBs) 是一种有毒的霉菌毒素，通常存在于食品和饲料中。FBs 可以诱发许多方面的毒性，从而对人类和动物健康造成不利影响；因此，有必要研究减少伏马菌素污染的方法。在我们的研究中，我们通过重叠聚合酶链式反应 (PCR)将羧酸酯酶基因 ( fumD ) 和氨基转移酶基因 ( fumI )连接起来，生成了一种称为 FUMDI 的重组融合酶。融合酶FUMDI在宿主毕赤酵母（P. Pastoris ）中成功秘密表达) GS115，并对其表达进行了优化。我们的研究结果表明，融合酶 FUMDI 对伏马菌素 B1 (FB1) 和其他常见的 FBs，如伏马菌素 B2 (FB2) 和伏马菌素 B3 (FB3) 具有较高的生物降解活性，并且在 24 内几乎完全降解每种毒素 5 μg/mL。 H。我们还发现，FUMDI 酶及其反应产物对细胞活力没有负面影响，并且不会在人胃上皮细胞系 (GES-1) 中诱导细胞凋亡、氧化应激或内质网

  DOI：

  10.3390/toxins14040266
• 作为产物：
  描述：

  (R)-3-Benzyloxycarbonyl-pentanedioic acid benzyl ester (Z)-(1R,2S,4S,11R,13S,14S)-11,13-bis-benzyloxy-2-((R)-3,4-bis-benzyloxycarbonyl-butyryloxy)-14-dibenzylamino-4-methyl-1-((R)-1-methyl-pentyl)-pentadec-6-enyl ester 在 palladium dihydroxide 盐酸 、 氢气 作用下， 以 四氢呋喃 、 叔丁醇 为溶剂， 以60%的产率得到聚乙二醇B2
  参考文献：
  名称：

  Enantioselective Total Synthesis of Fumonisin B₂

  摘要：

  DOI：

  10.1021/jo9711347

文献信息

• [EN] HUMANIZED ANTI-TN-MUC1 ANTIBODIES AND THEIR CONJUGATES<br/>[FR] ANTICORPS ANTI-TN-MUC1 HUMANISÉS ET LEURS CONJUGUÉS
  申请人：CANCER REC TECH LTD

  公开号：WO2015159076A1

  公开（公告）日：2015-10-22

  Humanized anti-Tn-MUC1 antibodies and conjugates thereof. Conjugates comprising pyrrolobenzodiazepines (PBDs) having a labile protecting group in the form of a linker to the antibody are described.

  人性化抗Tn-MUC1抗体及其结合物。描述了包含吡咯苯并二氮杂环己烷（PBDs）的结合物，其具有作为连接物的不稳定保护基团。
• [EN] SITE-SPECIFIC ANTIBODY-DRUG CONJUGATES<br/>[FR] CONJUGUÉS ANTICORPS-MÉDICAMENT SITE-SPÉCIFIQUES
  申请人：VAN BERKEL PATRICIUS HENDRIKUS CORNELIS

  公开号：WO2016166299A1

  公开（公告）日：2016-10-20

  Site-specific antibody-drug conjugates are described, in particular conjugates comprising an antibody which binds PSMA, and which comprises an amino acid substitution of an interchain cysteine residue by an amino acid that is not cysteine and pyrrolobenzodiazepines (PBDs) having a labile protecting group in the form of a linker. The site of conjugation, along with modification of the antiobody moiety, allows for improved safety and efficacy of the ADC.

  特定于位点的抗体药物偶联物被描述，特别是包括结合PSMA的抗体的偶联物，其包括通过将链间半胱氨酸残基替换为非半胱氨酸和具有易裂解保护基的吡咯并苯二氮䓬啉（PBDs）的氨基酸的偶联物。偶联位置以及抗体部分的修饰，可以提高ADC的安全性和有效性。
• [EN] SITE-SPECIFIC ANTIBODY-DRUG CONJUGATES<br/>[FR] CONJUGUÉS ANTICORPS-MÉDICAMENT SPÉCIFIQUES À UN SITE
  申请人：VAN BERKEL PATRICIUS HENDRIKUS CORNELIS

  公开号：WO2016166341A1

  公开（公告）日：2016-10-20

  Site-specific antibody-drug conjugates are described, in particular conjugates comprising an antibody, which binds CD25 and comprises an amino acid substitution of an interchain cysteine residue by an amino acid that is not cysteine, and pyrrolobenzodiazepines (PBDs) having a labile protecting group in the form of a linker. The site of conjugation, along with modification of the antibody moiety, allows for improved safety and efficacy of the ADC.

  描述了特定于位点的抗体药物共轭物，特别是包括一种抗体的共轭物，该抗体结合CD25并包括通过氨基酸替换使一个链间半胱氨酸残基成为非半胱氨酸的氨基酸，以及具有以连接物形式的易降解保护基团的吡咯苯并二氮杂环己烯酮（PBDs）。结合位点以及抗体部分的修饰，可提高ADC的安全性和有效性。
• [EN] SITE-SPECIFIC ANTIBODY-DRUG CONJUGATES<br/>[FR] CONJUGUÉS ANTICORPS SPÉCIFIQUE À UN SITE-MÉDICAMENT
  申请人：VAN BERKEL PATRICIUS HENDRIKUS CORNELIS

  公开号：WO2016166305A1

  公开（公告）日：2016-10-20

  Site-specific antibody-drug conjugates are described, in particular conjugates comprising an antibody, which binds MUC1 and comprises an amino acid substitution of an interchain cysteine residue by an amino acid that is not cysteine, and pyrrolobenzodiazepines (PBDs) having a labile protecting group in the form of a linker. The site of conjugation, along with modification of the antibody moiety, allows for improved safety and efficacy of the ADC.

  特定于部位的抗体药物偶联物被描述，特别是包含一种抗体的偶联物，该抗体结合MUC1并且包括通过非半胱氨酸替换间链半胱氨酸残基的氨基酸，以及具有以连接物形式的易降解保护基的吡咯苯二氮卓啉（PBDs）。偶联的部位以及抗体部分的修饰，可以提高ADC的安全性和有效性。
• [EN] SITE-SPECIFIC ANTIBODY-DRUG CONJUGATES<br/>[FR] CONJUGUÉS MÉDICAMENT-ANTICORPS SPÉCIFIQUES D'UN SITE
  申请人：VAN BERKEL PATRICIUS HENDRIKUS CORNELIS

  公开号：WO2016166298A1

  公开（公告）日：2016-10-20

  Site-specific antibody-drug conjugates are described, in particular conjugates comprising an antibody that binds CD19 and which comprises an amino acid substitution of an interchain cysteine residue by an amino acid that is not cysteine, and pyrrolobenzodiazepines (PBDs) having a labile protecting group in the form of a linker. The site of conjugation, along with modification of the antiobody moiety, allows for improved safety and efficacy of the ADC.

  描述了特定于位点的抗体药物偶联物，特别是包括结合CD19的抗体的偶联物，该抗体包含通过非半胱氨酸替换间链半胱氨酸残基的氨基酸，以及具有以连接物形式的易降解保护基团的吡咯苯并二氮䓬（PBDs）。偶联的位点以及对抗体部分的修饰，可以提高ADC的安全性和有效性。