5-氟-3-((三甲基甲硅烷基)乙炔)吡啶-2-胺 | 866319-01-9

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吡啶及其衍生物
• 中文名称: 5-氟-3-((三甲基甲硅烷基)乙炔)吡啶-2-胺
• 英文名称: 5-fluoro-3-((trimethylsilyl)ethynyl)pyridin-2-amine
• 英文别名: 5-fluoro-3-(2-trimethylsilylethynyl)pyridin-2-amine
• CAS: 866319-01-9
• 化学式: C₁₀H₁₃FN₂Si
• 分子量: 208.311
• InChiKey: ITZOUBOIAZVSGJ-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.03
• 重原子数：
  14
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.3
• 拓扑面积：
  38.9
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  3

安全信息

• 海关编码：
  2933399090

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  5-氟-3-((三甲基甲硅烷基)乙炔)吡啶-2-胺 在 N-甲基吡咯烷酮 、 (1,1'-bis(diphenylphosphino)ferrocene)palladium(II) dichloride 、 四(三苯基膦)钯 、 potassium tert-butylate 、 potassium acetate 、 sodium hydride 、 sodium carbonate 作用下， 以 1,4-二氧六环 、 甲醇 、 乙二醇二甲醚 、 水 、 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 反应 27.0h， 生成 5-fluoro-3-[5-fluoro-4-(methylthio)pyrimidin-2-yl]-1-tosyl-1H-pyrrolo[2,3-b]pyridine
  参考文献：
  名称：

  WO2020023813A5

  摘要：

  公开号：

  WO2020023813A5
• 作为产物：
  描述：

  2-氨基-5-氟吡啶 在 bis-triphenylphosphine-palladium(II) chloride 、 sodium periodate 、 copper(l) iodide 、 硫酸 、 三乙胺 、 sodium iodide 作用下， 以 水 、 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 反应 5.0h， 生成 5-氟-3-((三甲基甲硅烷基)乙炔)吡啶-2-胺
  参考文献：
  名称：

  [EN] PYRROLOPYRIMIDINE DERIVATIVES USEFUL AS INHIBITORS OF INFLUENZA VIRUS REPLICATION
  [FR] DÉRIVÉS DE PYRROLOPYRIMIDINE UTILES EN TANT QU'INHIBITEURS DE LA RÉPLICATION DU VIRUS DE LA GRIPPE

  摘要：

  抑制生物样本或患者中流感病毒复制的方法，减少生物样本或患者中流感病毒的数量，以及治疗患者的流感，包括向所述生物样本或患者投予任何一种代表为Formula l-lll的化合物或其药学上可接受的盐的安全有效量。一种药物组合物包括这种化合物或其药学上可接受的盐的安全有效量，以及药学上可接受的载体、辅料或溶剂。

  公开号：

  WO2018200425A1

文献信息

• Novel pyrrolo (2,3-b)pyridine derivatives, the preparation and the pharmaceutical use thereof in the form of kinase inhibitors
  申请人：Wentzler Sylvie

  公开号：US20070093480A1

  公开（公告）日：2007-04-26

  Novel compounds of formula (I): or pharmaceutically acceptable salts thereof, wherein R, R1, R2, R3, R4, R5, and R6 have the meanings given in the description, pharmaceutical compositions comprising said compounds and use thereof as protein kinase inhibitors.

  化合物的新颖结构如下（I）：或其药学上可接受的盐，其中R、R1、R2、R3、R4、R5和R6的含义如描述中所述，包括所述化合物的药物组合物以及将其用作蛋白激酶抑制剂的用途。
• Novel Bis-Azaindole Derivatives, Preparation And Pharmaceutical Use Thereof As Kinase Inhibitors
  申请人：NEMECEK Conception

  公开号：US20080045561A1

  公开（公告）日：2008-02-21

  Disclosed are compounds of formula (I): wherein R1, R2, R3, R4, and R5 have the meanings given in the description, and to salts thereof, pharmaceutical compositions comprising said compounds and the use thereof as protein kinase inhibitors.

  公开了化合物的结构式（I）：其中R1、R2、R3、R4和R5的含义如描述中所示，以及其盐、包含该化合物的药物组合物以及其作为蛋白激酶抑制剂的用途。
• ANTI-INFLUENZA VIRUS PYRIMIDINE DERIVATIVE
  申请人：GUANGDONG RAYNOVENT BIOTECH CO., LTD.

  公开号：US20210032238A1

  公开（公告）日：2021-02-04

  The present invention discloses a class of anti-influenza virus compounds, and the use thereof in the preparation of a drug for treating diseases associated with influenza viruses. In particular, the present invention discloses a compound represented by formula (I) and a pharmaceutically acceptable salt thereof.

  本发明公开了一类抗流感病毒化合物，以及其在制备用于治疗与流感病毒相关疾病的药物中的应用。具体而言，本发明公开了一种由式(I)表示的化合物及其药用可接受的盐。
• [EN] METHODS OF PREPARING INHIBITORS OF INFLUENZA VIRUSES REPLICATION<br/>[FR] PROCÉDÉS DE PRÉPARATION D'INHIBITEURS DE LA RÉPLICATION DES VIRUS DE LA GRIPPE
  申请人：VERTEX PHARMA

  公开号：WO2015073481A1

  公开（公告）日：2015-05-21

  A method of preparing Compound (1) or a pharmaceutically acceptable salt thereof: comprises: (a) reacting Compound (X): a pharmaceutically acceptable salt thereof with Compound (Y): in the presence of a palladium catalyst and a carbonate or phosphate base to form compound (Z): or a pharmaceutically acceptable salt thereof; and (b) deprotecting the Ts group of Compound (Z) to form Compound (1) or a pharmaceutically acceptable salt thereof.

  制备化合物（1）或其药用可接受盐的方法包括：（a）将化合物（X）：其药用可接受盐与化合物（Y）在钯催化剂和碳酸盐或磷酸盐碱的存在下反应，形成化合物（Z）或其药用可接受盐；（b）去保护化合物（Z）中的Ts基团，形成化合物（1）或其药用可接受盐。
• [EN] METHODS OF PREPARING INHIBITORS OF INFLUENZA VIRUSES REPLICATION<br/>[FR] PROCÉDÉS DE PRÉPARATION D'INHIBITEURS DE RÉPLICATION DES VIRUS DE LA GRIPPE
  申请人：VERTEX PHARMA

  公开号：WO2016183116A1

  公开（公告）日：2016-11-17

  A method of preparing a compound of Formula (I) or a pharmaceutically acceptable salt thereof comprises: (a) reacting Compound (1) or (b) a pharmaceutically acceptable salt thereof with Compound (2) in the presence of water, an organic solvent, a base, and a transition metal catalyst to generate a compound of Formula (I) or a pharmaceutically acceptable salt thereof.

  制备化合物式（I）或其药用可接受的盐的方法包括：（a）将化合物（1）或（b）其药用可接受的盐与化合物（2）在水、有机溶剂、碱和过渡金属催化剂的存在下反应，以生成化合物式（I）或其药用可接受的盐。