(10E)-7-hydroxy-10-methyl-3,6-dimethylidene-4,5,7,8,9,11a-hexahydro-3aH-cyclodeca[b]furan-2-one | 64845-92-7

• 分子结构分类: 有机化合物 - 脂质和类脂质分子 - 异戊烯醇脂质
• 英文名称: (10E)-7-hydroxy-10-methyl-3,6-dimethylidene-4,5,7,8,9,11a-hexahydro-3aH-cyclodeca[b]furan-2-one
• CAS: 64845-92-7
• 化学式: C₁₅H₂₀O₃
• 分子量: 248.32
• InChiKey: JNHKVMWTQCZYHK-CMDGGOBGSA-N

物化性质

• 沸点：
  433.8±45.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.10±0.1 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1
• 重原子数：
  18
• 可旋转键数：
  0
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.53
• 拓扑面积：
  46.5
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  3

文献信息

• Oral pharmaceutical formulation for weight loss, diabetes and related disorders
  申请人：Lee Tien-Li

  公开号：US10835505B2

  公开（公告）日：2020-11-17

  There is disclosed an oral pharmaceutical formulation of bitter compounds that are agonists of taste receptor type 2 (TAS2R) receptors for the function of appetite suppression for the treatment of obesity. More specifically, the present disclosure provides an anti-obesity oral formulation comprising a bitter agent selected from the group consisting of denatonium salts including benzoate (DB), chloride (DC), acetate (DA), citrate (DCl), saccharide (DS), tartarate (DT), maleate (DM), 3-caffeoylquinic-1,5-lactone (3-CQL), chlorogenic acids (CGA), combinations thereof, and pharmaceutical excipients to facilitate a sustained release during transit through the gastrointestinal (GI) tract. Preferably, the oral pharmaceutical formulation further comprises either or both a sweet antagonist selected from the group consisting of lactisole, gymnemic acid, ziziphin, hodulcine, and combinations thereof, and a sour organic acid.

  本发明公开了一种苦味化合物的口服药物制剂，这些苦味化合物是味觉受体2型（TAS2R）受体的激动剂，具有抑制食欲的功能，可用于治疗肥胖症。更具体地说，本公开提供了一种抗肥胖口服制剂，其包含的苦味剂选自包括苯甲酸盐 (DB)、氯化物 (DC)、醋酸盐 (DA)、柠檬酸盐 (DCl)、糖苷 (DS)、酒石酸盐 (DT)、马来酸盐 (DM)、3-咖啡酰奎宁-1,5-内酯 (3-CQL)、绿原酸 (CGA)、它们的组合，以及药用辅料，以促进在胃肠道转运过程中的持续释放。优选地，口服药物制剂进一步包含选自乳异唑、钩藤碱、紫草素、霍豆碱及其组合的甜味拮抗剂和酸味有机酸中的一种或两种。