由 1 产生的手性
钛烯醇化物与二苄基
缩醛的加成以良好的产率和高达 99:1 的非对映体比率获得抗 b-苄氧基-a-甲基羧基加合物。这些加合物可以很容易地转化为大量的对映纯保护衍
生物。如今,羟醛反应是形成碳-碳键的最强大工具之一,1 可以轻松获取大量
天然产物分子结构中存在的α-烷基-b-羟基氧化部分。2 考虑到 (i) 尽管最近取得了进展,但抗羟醛单元的立体选择性构建仍然是剩余的挑战之一,3 以及 (ii) 保护所得羟醛加合物的羟基通常需要,任何能够在单个步骤中提供立体选择性保护的抗羟醛加合物的方法都是非常可取的。在这方面,我们最近报道了
路易斯酸介导了范围广泛的二甲基
缩醛与由 (S)-4-异丙基-N-丙酰基-1,3- 产生的烯醇
钛的交叉偶联反应。
噻唑烷-2-
硫酮 (1) 可有效提供对映纯的抗 b-甲氧基-a-甲基加合物。4 基于这些结果,我们设想使用适当的
缩醛可能会产生更广泛的 b-烷氧基-