5-溴-2-甲氧基-4-甲基嘧啶 | 38696-23-0

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 二嗪类
• 中文名称: 5-溴-2-甲氧基-4-甲基嘧啶
• 英文名称: 5-bromo-2-methoxy-4-methylpyrimidine
• CAS: 38696-23-0
• 化学式: C₆H₇BrN₂O
• 分子量: 203.038
• InChiKey: NQYSLCWSLFWCEX-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.6
• 重原子数：
  10
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.33
• 拓扑面积：
  35
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  5-溴-2-甲氧基-4-甲基嘧啶 在 (1,1'-bis(diphenylphosphino)ferrocene)palladium(II) dichloride 、 lithium hydroxide monohydrate 、 水 、 氢溴酸 、 三乙酰氧基硼氢化钠 、 sodium carbonate 、 potassium carbonate 、 溶剂黄146 、 三氟乙酸 作用下， 以 甲醇 、 二氯甲烷 、 水 、 1,2-二氯乙烷 、 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 反应 17.5h， 生成 (S)-2-(5-(2-(dimethylamino)ethyl)-4-methyl-2-oxopyrimidin-1(2H)-yl)-4-methylpentanoic acid
  参考文献：
  名称：

  一种嘧啶-1(2H)-氧代类化合物及其制备方法与应用

  摘要：

  本申请属于化学药物技术领域，涉及一种通式(Z)所示的化合物，或其消旋体、或其异构体、或其可药用的盐，作为α4β7整合素的小分子拮抗剂，以及使用其治疗多种特定疾病或病状的方法。

  公开号：

  CN116425682A
• 作为产物：
  描述：

  5-溴-2-氯-4-甲基嘧啶 在 sodium 作用下， 以 甲醇 为溶剂， 以79 %的产率得到5-溴-2-甲氧基-4-甲基嘧啶
  参考文献：
  名称：

  [EN] HETEROARYL COMPOUNDS USEFUL IN THE TREATMENT OF COGNITIVE DISORDERS
  [FR] COMPOSÉS HÉTÉROARYLE POUVANT ÊTRE UTILISÉS DANS LE TRAITEMENT DE TROUBLES COGNITIFS

  摘要：

  本发明提供了式（I）的化合物，以及其药学上可接受的盐：其中X1，X2，X3，R3，环A和环B如本文所述。该化合物具有与α5亚单位含量的GABAA受体的亲和力。本发明进一步提供了制备式（I）化合物的方法，包括含有该化合物的药物组合物以及将其用作治疗与α5-GABAA受体相关的疾病和障碍的药物，包括抑郁症和认知障碍，例如与精神疾患如精神分裂症相关的认知障碍。

  公开号：

  WO2022234271A1

文献信息

• [EN] IMIDAZO[1,2-C]PYRIMIDINE DERIVATIVES AS PRC2 INHIBITORS FOR TREATING CANCER<br/>[FR] DÉRIVÉS D'IMIDAZO [1,2-C]PYRIMIDINE UTILISÉS COMME INHIBITEURS DE PRC2 POUR LE TRAITEMENT DU CANCER
  申请人：MIRATI THERAPEUTICS INC

  公开号：WO2020247475A1

  公开（公告）日：2020-12-10

  Disclosed are compounds that inhibit Polycomb Repressive Complex 2 (PRC2) activity. In particular, disclosed are compounds of Formula (I) and pharmaceutical compositions thereof, and methods of using the compounds and pharmaceutical compositions in, for example, methods of treating cancer.

  揭示了抑制Polycomb Repressive Complex 2 (PRC2)活性的化合物。具体来说，揭示了Formula (I)的化合物及其药物组成物，以及使用这些化合物和药物组成物的方法，例如用于治疗癌症的方法。
• [EN] NAPHTHYRIDINE DERIVATIVES AS PRC2 INHIBITORS<br/>[FR] DÉRIVÉS DE NAPHTYRIDINE EN TANT QU'INHIBITEURS DE PRC2
  申请人：MIRATI THERAPEUTICS INC

  公开号：WO2020219448A1

  公开（公告）日：2020-10-29

  Disclosed are compounds of formula (I) or (II) that inhibit Polycomb Repressive Complex 2 (PRC2) activity. In particular, the present invention relates to compounds, pharmaceutical compositions and methods of use, such as methods of treating cancer using the compounds and pharmaceutical compositions of the present invention.

  揭示了抑制Polycomb Repressive Complex 2 (PRC2)活性的化合物，其化学式为(I)或(II)。具体来说，本发明涉及化合物、药物组合物和使用方法，例如使用本发明的化合物和药物组合物治疗癌症的方法。
• Substituted imidazo[1,2-c]pyrimidines as PRC2 inhibitors
  申请人：Mirati Therapeutics, Inc.

  公开号：US11091495B2

  公开（公告）日：2021-08-17

  The present invention relates to compounds that inhibit Polycomb Repressive Complex 2 (PRC2) activity. In particular, the present invention relates to compounds, pharmaceutical compositions and methods of use, such as methods of treating cancer using the compounds of Formula (I) and pharmaceutical compositions of the present invention.

  本发明涉及抑制多聚胞抑制复合体 2（PRC2）活性的化合物。特别是，本发明涉及化合物、药物组合物和使用方法，例如使用本发明的式(I)化合物和药物组合物治疗癌症的方法。
• FLAVIVIRUS INHIBITORS
  申请人：IRBM S.P.A.

  公开号：EP4282862A1

  公开（公告）日：2023-11-29

  The invention relates to compounds that are inhibitors of Flavivirus NS2B-NS3 proteases and inhibit replication of flavivirus in cells. Compounds of this invention are useful alone or in combination with other agents for use in the treatment of infections caused by Flaviviruses, in particular by Dengue, West Nile, Zika, Japan Encephalitis viruses.

  该发明涉及抑制丙型流感病毒NS2B-NS3蛋白酶并抑制细胞中丙型流感病毒复制的化合物。本发明的化合物可用于治疗由丙型流感病毒引起的感染，特别是登革热、西尼罗河、寨卡 virus、日本脑炎病毒引起的感染，可单独使用，也可与其他药物联合使用。
• [EN] PRC2 INHIBITORS<br/>[FR] INHIBITEURS DE PRC2
  申请人：MIRATI THERAPEUTICS INC

  公开号：WO2019152419A8

  公开（公告）日：2019-11-07