(R)-2-(5-cyano-6-(2-oxo-1,2,3,4-tetrahydroquinolin-6-ylamino)pyrazin-2-ylamino)butanamide | 1438423-97-2

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 喹啉及其衍生物
• 英文名称: (R)-2-(5-cyano-6-(2-oxo-1,2,3,4-tetrahydroquinolin-6-ylamino)pyrazin-2-ylamino)butanamide
• 英文别名: (2R)-2-[[5-cyano-6-[(2-oxo-3,4-dihydro-1H-quinolin-6-yl)amino]pyrazin-2-yl]amino]butanamide
• CAS: 1438423-97-2
• 化学式: C₁₈H₁₉N₇O₂
• 分子量: 365.395
• InChiKey: PKNCPVUBBSPBLY-GFCCVEGCSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.6
• 重原子数：
  27
• 可旋转键数：
  6
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.28
• 拓扑面积：
  146
• 氢给体数：
  4
• 氢受体数：
  7

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  (R)-2-(5-cyano-6-(2-oxo-1,2,3,4-tetrahydroquinolin-6-ylamino)pyrazin-2-ylamino)butanamide 在 双氧水 、 sodium hydroxide 作用下， 以 乙醇 、 水 、 二甲基亚砜 为溶剂， 反应 0.25h， 以48 mg的产率得到(R)-5-(1-amino-1-oxobutan-2-ylamino)-3-(2-oxo-1,2,3,4-tetrahydroquinolin-6-ylamino)pyrazine-2-carboxamide
  参考文献：
  名称：

  PYRAZINE KINASE INHIBITORS

  摘要：

  提供了用于抑制Syk激酶的吡嗪化合物，用于制备这些化合物的中间体，它们的制备方法，药物组合物，抑制Syk激酶活性的方法，以及治疗至少在一定程度上由Syk激酶活性介导的疾病的方法。

  公开号：

  US20130131040A1
• 作为产物：
  描述：

  3,5-二氯吡嗪-2-甲腈 在 palladium diacetate 、 potassium carbonate 、 R-(+)-1,1'-联萘-2,2'-双二苯膦 、 N,N-二异丙基乙胺 作用下， 以 1,4-二氧六环 、 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 反应 8.0h， 生成 (R)-2-(5-cyano-6-(2-oxo-1,2,3,4-tetrahydroquinolin-6-ylamino)pyrazin-2-ylamino)butanamide
  参考文献：
  名称：

  PYRAZINE KINASE INHIBITORS

  摘要：

  提供了用于抑制Syk激酶的吡嗪化合物，用于制备这些化合物的中间体，它们的制备方法，药物组合物，抑制Syk激酶活性的方法，以及治疗至少在一定程度上由Syk激酶活性介导的疾病的方法。

  公开号：

  US20130131040A1

文献信息

• [EN] MODULATORS OF LIPID STORAGE<br/>[FR] MODULATEURS DU STOCKAGE LIPIDIQUE
  申请人：US HEALTH

  公开号：WO2013078413A1

  公开（公告）日：2013-05-30

  Disclosed are compounds of formulas I, II, and III: Formulas I, II, and III wherein R1-R19 and n are as described herein, or pharmaceutically acceptable salts thereof, or an enantiomer thereof or a conjugate thereof wherein the conjugate comprises a marker group, for use in treating or preventing a disease or disorder responsive to reduction of lipid storage droplets in an animal in need thereof. Also disclosed are pharmaceutical compositions comprising such compounds or pharmaceutically acceptable salts thereof and a pharmaceutically acceptable carrier and methods of treating or preventing neurodegenerative diseases and disorders.

  揭示了以下公式的化合物：公式I、II和III，其中R1-R19和n如本文所述，或其药学上可接受的盐，或其对映体或其结合物，其中结合物包含一个标记基团，用于治疗或预防需要减少脂质储存滴泡的动物患有的疾病或紊乱。还揭示了包括这些化合物或其药学上可接受的盐以及药学上可接受的载体的药物组合物和治疗或预防神经退行性疾病和紊乱的方法。
• Substituted pyrazine-2-carboxamide kinase inhibitors
  申请人：Portola Pharmaceuticals, Inc.

  公开号：US08877760B2

  公开（公告）日：2014-11-04

  Provided are substituted pyrazine-2-carboxamide compounds of Formula I: useful for inhibiting of Syk kinase, intermediates used in making such compounds, methods for their preparation, pharmaceutical compositions thereof, methods for inhibition Syk kinase activity, and methods for treating conditions mediated at least in part by Syk kinase activity.

  提供了化合物I的替代吡嗪-2-羧酰胺，用于抑制Syk激酶，制备这种化合物所使用的中间体，制备它们的方法，它们的药物组合物，抑制Syk激酶活性的方法，以及治疗至少部分由Syk激酶活性介导的疾病的方法。
• Pyrazine Kinase Inhibitors
  申请人：Portola Pharmaceuticals, Inc.

  公开号：US20140309209A1

  公开（公告）日：2014-10-16

  Provided are pyrazine compounds for inhibiting of Syk kinase, intermediates used in making such compounds, methods for their preparation, pharmaceutical compositions thereof, methods for inhibition Syk kinase activity, and methods for treating conditions mediated at least in part by Syk kinase activity.

  提供了吡嗪化合物，用于抑制Syk激酶，用于制备这些化合物的中间体，其制备方法，药物组合物，用于抑制Syk激酶活性的方法，以及用于治疗至少部分由Syk激酶活性介导的疾病的方法。
• Pyrazine kinase inhibitors
  申请人：Portola Pharmaceuticals, Inc.

  公开号：US09359308B2

  公开（公告）日：2016-06-07

  Provided are pyrazine compounds of Formula (I) for inhibiting of Syk kinase, intermediates used in making such compounds, methods for their preparation, pharmaceutical compositions thereof, methods for inhibition Syk kinase activity, and methods for treating conditions mediated at least in part by Syk kinase activity.

  提供了公式（I）的吡嗪化合物，用于抑制Syk激酶，制造此类化合物的中间体，其制备方法，制备其制药组合物的方法，抑制Syk激酶活性的方法，以及治疗至少部分由Syk激酶活性介导的疾病的方法。
• EP2782579A1
  申请人：——

  公开号：EP2782579A1

  公开（公告）日：2014-10-01