5-溴-咪唑并[1,2-A]吡啶-2-羧酸 | 1026201-52-4

• 物质功能分类: 有机原料 - 杂环化合物
• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 咪唑并吡啶类
• 中文名称: 5-溴-咪唑并[1,2-A]吡啶-2-羧酸
• 中文别名: 5-溴咪唑并[1,2-A]吡啶-2-甲酸
• 英文名称: 5-bromoimidazo[1,2-a]pyridine-2-carboxylic acid
• CAS: 1026201-52-4
• 化学式: C₈H₅BrN₂O₂
• 分子量: 241.044
• InChiKey: OTRXOKOMHXXKKN-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 密度：
  1.89±0.1 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.6
• 重原子数：
  13
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.0
• 拓扑面积：
  54.6
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  3

安全信息

• 海关编码：
  2933990090
• 危险性防范说明：
  P261,P305+P351+P338
• 危险性描述：
  H302,H315,H319,H335
• 储存条件：
  保存条件：2-8°C，使用惰性气体保护。

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  5-溴-咪唑并[1,2-A]吡啶-2-羧酸 在 叠氮磷酸二苯酯 、 三乙胺 、 三氟乙酸 作用下， 以 二氯甲烷 为溶剂， 反应 18.0h， 生成 5-bromoimidazo[1,2-a]pyridin-2-amine
  参考文献：
  名称：

  JAK激酶抑制剂及其用途

  摘要：

  本发明公开JAK激酶抑制剂及其用途，所述JAK激酶抑制剂为式I所示的化合物或其立体异构体、互变异构体或其药学上可接受的盐或其溶剂合物或者前药，本发明还提供本发明式I的化合物在用于制备预防或治疗JAK激酶相关疾病药物中的用途，特别是在制备用于预防和/或治疗涉及软骨退化、骨和/或关节退化的疾病、涉及炎症或免疫响应的病症、内毒素驱动的疾病状态、癌症和器官移植排斥的药物中的应用。#imgabs0#

  公开号：

  CN111892592B
• 作为产物：
  描述：

  2-(5-溴咪唑并[1,2-a]吡啶-2-基)乙酸乙酯 在 lithium hydroxide monohydrate 作用下， 以 四氢呋喃 、 甲醇 、 水 为溶剂， 以90 %的产率得到5-溴-咪唑并[1,2-A]吡啶-2-羧酸
  参考文献：
  名称：

  五元杂环并苯环类化合物及其制备方法和医药用途

  摘要：

  本发明公开一种五元杂环并苯环类化合物及其制备方法和医药用途，涉及结构如式(I)所示的化合物或其立体异构体、互变异构体或其药学上可接受的盐或其溶剂合物或者前药，本发明还提供本发明式I的化合物在用于制备预防或治疗JAK激酶相关疾病药物中的用途。

  公开号：

  CN114075189A

文献信息

• 三唑并吡啶类和咪唑并吡啶类化合物及其制备方法和医药用途
  申请人：中国医药研究开发中心有限公司

  公开号：CN111320624B

  公开（公告）日：2023-05-12

  本发明涉及三唑并吡啶类和咪唑并吡啶类化合物及其制备方法和医药用途。特别地，本发明涉及通式(I)所示的化合物、其制备方法及含有该化合物的药物组合物，及其作为JAK激酶抑制剂的用途，该化合物及其含有该化合物的药物组合物可以用于治疗与JAK激酶活性相关的疾病，例如炎症、自身免疫性病症、癌症等。其中通式(I)中的各取代基的定义与说明书中的定义相同。
• [EN] SUBSTITUTED IMIDAZO [1, 2-A] PYRIDIN-2-YLAMINE COMPOUNDS, AND PHARMACEUTICAL COMPOSITIONS AND METHODS OF USE THEREOF<br/>[FR] COMPOSÉS D'IMIDAZO[1,2-A]PYRIDIN-2-YLAMINE SUBSTITUÉS, COMPOSITIONS PHARMACEUTIQUES ET LEURS MÉTHODES D'UTILISATION
  申请人：JN THERAPEUTICS

  公开号：WO2016119700A1

  公开（公告）日：2016-08-04

  Provided herein are substituted imidazo [1, 2-a] pyridin-2-ylamine compounds, for example, of formula (A), and pharmaceutical compositions thereof; and methods of their use for treating, preventing, or ameliorating one or more symptoms of a Janus kinase-mediated disease.

  本文提供了替代咪唑[1,2-a]吡啶-2-基胺化合物，例如，其化学式为(A)，以及其药物组合物；以及它们用于治疗、预防或改善一种或多种Janus激酶介导疾病症状的方法。
• HCV NS3 Protease Inhibitors
  申请人：Liverton Nigel J.

  公开号：US20100099695A1

  公开（公告）日：2010-04-22

  The present invention relates to macrocyclic compounds of formula (I) that are useful as inhibitors of the hepatitis C virus (HCV) NS3 protease, their synthesis, and their use for treating or preventing HCV infections.

  本发明涉及公式（I）的大环化合物，其可用作丙型肝炎病毒（HCV）NS3蛋白酶的抑制剂，它们的合成以及它们用于治疗或预防HCV感染的用途。
• JAK KINASE INHIBITOR AND USE THEREOF
  申请人：Jiangsu Carephar Pharmaceutical Co., Ltd

  公开号：EP4011880A1

  公开（公告）日：2022-06-15

  The present invention discloses a JAK kinase inhibitor and use thereof. The JAK kinase inhibitor is a compound represented by formula (I) or a stereoisomer or tautomer thereof or a pharmaceutically acceptable salt thereof or a solvate or prodrug thereof. The present invention further provides the use of the compound of formula I of the present invention in preparation of drugs for preventing or treating JAK kinase-related diseases, especially in preparation of drugs for preventing and/or treating diseases involving cartilage degradation and bone and/or joint degradation, conditions involving inflammation or immune response, endotoxin-driven disease states, cancer, and organ transplantation rejection.

  本发明公开了一种JAK激酶抑制剂及其用途。JAK激酶抑制剂是由式（I）代表的化合物或其立体异构体或同系物或其药学上可接受的盐或其溶解物或原药。本发明进一步提供了本发明式I化合物在制备预防或治疗JAK激酶相关疾病的药物中的用途，特别是在制备预防和/或治疗涉及软骨退化和骨和/或关节退化的疾病、涉及炎症或免疫反应的病症、内毒素驱动的疾病状态、癌症和器官移植排斥反应的药物中的用途。
• Substituted imidazo[1,2-A]pyridin-2-ylamine compounds, and pharmaceutical compositions and methods of use thereof
  申请人：JN Therapeutics

  公开号：US10730875B2

  公开（公告）日：2020-08-04

  Provided herein are substituted imidazo[1,2-a]pyridin-2-ylamine compounds, for example, of formula (A), and pharmaceutical compositions thereof; and methods of their use for treating, preventing, or ameliorating one or more symptoms of a Janus kinase-mediated disease.

  本文提供了例如式（A）的取代咪唑并[1,2-a]吡啶-2-基胺化合物及其药物组合物；以及使用它们治疗、预防或改善 Janus 激酶介导的疾病的一种或多种症状的方法。