摘要:
细菌毒力成为临床治疗的重大挑战,特别是那些具有多重耐药性(MDR)菌株的细菌。因此,制备具有活性部分的新化合物可能是根除MDR菌株的成功方法。为此,制备了新合成的喹啉化合物并测试了其对耐甲氧西林金黄色葡萄球菌(MRSA)和铜绿假单胞菌(PA)的抗菌活性。在合成的衍生物中,化合物1-(喹啉-2-基氨基)吡咯烷-2,5-二酮( 8 )和2-(2-((5-甲基呋喃-2-基)亚甲基)肼基)喹啉( 12 )为对铜绿假单胞菌具有最高的抗菌活性,最低抑菌浓度为 5±2.2 和 10±1.5 μg/mL,对MRSA没有任何活性。有趣的是,化合物2-(2-((1 H-吲哚-3-基)亚甲基)肼基)喹啉( 13 )和2-(4-溴苯基)-3-(喹啉-2-基氨基)噻唑烷-4-酮( 16c )对金黄色葡萄球菌MRSA和铜绿假单胞菌显示出显着的抑制活性。化合物13 (具有吲哚部分)特别表现出优异的杀菌活性,对金黄色葡萄