6-氟-1,4-二氢-1-甲基-4-氧代-7-(1-哌嗪基)-3-喹啉羧酸 | 70459-07-3

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 喹啉及其衍生物
• 中文名称: 6-氟-1,4-二氢-1-甲基-4-氧代-7-(1-哌嗪基)-3-喹啉羧酸
• 英文名称: desethyleneciprofloxacin
• 英文别名: 6-fluoro-1-methyl-4-oxo-7-piperazin-1-yl-1,4-dihydro-quinoline-3-carboxylic acid；6-fluoro-1-methyl-4-oxo-7-piperazinyl-1,4-dihydro-quinoline-3-carboxylic acid；6-Fluoro-1-methyl-4-oxo-7-piperazin-4-ium-1-ylquinoline-3-carboxylate；6-fluoro-1-methyl-4-oxo-7-piperazin-4-ium-1-ylquinoline-3-carboxylate
• CAS: 70459-07-3
• 化学式: C₁₅H₁₆FN₃O₃
• 分子量: 305.309
• InChiKey: RJWWSGDZPMTGGM-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 沸点：
  551℃
• 密度：
  1.388
• 闪点：
  287℃

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  -1.4
• 重原子数：
  22
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.33
• 拓扑面积：
  72.9
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  7

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  6-氟-1,4-二氢-1-甲基-4-氧代-7-(1-哌嗪基)-3-喹啉羧酸 在 盐酸 、 sodium hydroxide 作用下， 以 四氢呋喃 、 乙醇 、 水 为溶剂， 反应 3.0h， 生成 6-fluoro-1-methyl-4-oxo-7-(piperazin-1-yl)-1,4-dihydroquinoline-3-carboxylic acid hydrochloride
  参考文献：
  名称：

  Developing ciprofloxacin analogues against plant DNA gyrase: a novel herbicide mode of action

  摘要：

  描述了对植物DNA旋转酶的环丙沙星类似物的开发，这是一种新的除草靶标，具有增强的除草活性和减弱的抗菌活性。

  DOI：

  10.1039/c7cc09518j
• 作为产物：
  描述：

  二乙基[[(3-氯-4-氟苯基)氨基]亚甲基]丙二酸酯 在 sodium hydroxide 、 potassium carbonate 作用下， 以 二苯醚 、 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 反应 18.0h， 生成 6-氟-1,4-二氢-1-甲基-4-氧代-7-(1-哌嗪基)-3-喹啉羧酸
  参考文献：
  名称：

  抗菌的6,7-和7,8-二取代的1-烷基-1,4-二氢-4-氧代喹啉-3-羧酸的结构活性关系。

  摘要：

  先前在抗菌单取代的1-乙基-1,4-二氢-4-氧代喹啉3-羧酸中进行的定量和定性结构活性研究促使我们合成了6,7,8-多取代的化合物。在本文中，描述了6,7-和7,8-二取代化合物及其衍生物的制备和抗菌活性。在这些化合物中，1-乙基-6-氟-1,4-二氢-4-氧代-7-（1-哌嗪基）喹啉-3-羧酸（34）具有许多显着的活性，并且比草酸（ 84）对抗革兰氏阳性和革兰氏阴性细菌。讨论了构效关系。

  DOI：

  10.1021/jm00186a014

文献信息

• 1,4-Dihydro-quinoline-3-carboxylic acid derivatives, process for their
  申请人：Laboratorie Roger Bellon

  公开号：US04292317A1

  公开（公告）日：1981-09-29

  New 7-dialkylamino-1-substituted-6-halogeno-4-oxo-1,4-dihydroquinoline-3 carboxylic acids of the formula: ##STR1## wherein the R.sub.1 substituent is methyl, ethyl, vinyl or allyl and non-toxic pharmaceutically acceptable acid addition salts thereof. These compounds are useful as antibacterial agents. Also disclosed are processes for preparing the compounds.

  新的7-二烷基氨基-1-取代-6-卤代-4-氧基-1,4-二氢喹啉-3-羧酸的化学式如下：其中R.sub.1取代基为甲基、乙基、乙烯基或烯丙基，以及其非毒性药用酸盐。这些化合物可用作抗菌剂。还公开了制备这些化合物的方法。
• US4292317A
  申请人：——

  公开号：US4292317A

  公开（公告）日：1981-09-29
• [EN] DUAL-RATE RELEASE FORMULATION WITH HIGH DRUG LOADING<br/>[FR] COMPOSITION À DOUBLE VITESSE DE LIBÉRATION ET À FORTE CHARGE MÉDICAMENTEUSE
  申请人：MATRIPHARM INT INC

  公开号：WO2017143438A1

  公开（公告）日：2017-08-31

  The present document describes a pharmaceutical excipient composition comprising a functionalized anionic polysaccharide having carboxyl groups complexed with an amino acid-divalent cation complex, monolithic solid dosage forms for dual rate release of an active pharmaceutical ingredient, comprising the pharmaceutical excipient composition and active pharmaceutical ingredients, as well as processes for preparing the pharmaceutical excipient composition.