5-chloroacetyl-8-methoxycarbostyril | 59827-94-0

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 喹啉及其衍生物
• 英文名称: 5-chloroacetyl-8-methoxycarbostyril
• 英文别名: 5-chloroacetyl-8-methoxy-1H-quinolin-2-one；5-(Chloroacetyl)-8-methoxyquinolin-2(1H)-one；5-(2-chloroacetyl)-8-methoxy-1H-quinolin-2-one
• CAS: 59827-94-0
• 化学式: C₁₂H₁₀ClNO₃
• 分子量: 251.669
• InChiKey: MRGNVJDXYOQCJZ-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.6
• 重原子数：
  17
• 可旋转键数：
  3
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.17
• 拓扑面积：
  55.4
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  5-chloroacetyl-8-methoxycarbostyril 在 盐酸 、 氢氧化钾 、 sodium tetrahydroborate 作用下， 反应 3.0h， 生成 5-(1-Hydroxy-2-morpholin-4-yl-ethyl)-8-methoxy-1H-quinolin-2-one; hydrochloride
  参考文献：
  名称：

  具有叔氨基的丙卡特罗衍生物的合成和药理评价。

  摘要：

  合成了一系列具有叔氨基的丙卡特罗衍生物。其中，吗啉代衍生物（4a，R1 = H，NR2R3 =吗啉代）在使用麻醉犬进行的体内实验中显示出β选择性和相当强的肾上腺素受体刺激活性。另一方面，吗啉代丙醇类似物（4j，R1 = CH3，NR2R3 =吗啉代）的有效支气管扩张活性比4a低400倍。一些化合物显示出较弱的支气管扩张剂活性和对心脏的弱作用。似乎儿茶酚胺的氮原子周围的空间位阻对β-肾上腺素能受体的兴奋活性有重大影响。化合物4a还显示出抗过敏作用，以抑制大鼠中的同源被动皮肤过敏反应来评估。

  DOI：

  10.1248/cpb.37.2713
• 作为产物：
  描述：

  8-甲氧基喹啉-2-酮 、 氯乙酰氯 生成 5-chloroacetyl-8-methoxycarbostyril
  参考文献：
  名称：

  JOSIDZAKI, SIRO

  摘要：

  DOI：

文献信息

• Carbostyril compounds and compositions containing same
  申请人：Otsuka, Pharmaceutical Co., Ltd.

  公开号：US04414390A1

  公开（公告）日：1983-11-08

  A carbostyril compound of the formula (I) ##STR1## wherein the values of the substituents are as defined in the description, and pharmaceutically acceptable salts thereof, composition containing the compound of the formula (I) or its pharmaceutically acceptable salt as an active ingredient, and process for preparing same. The compound of the formula (I) and its pharmaceutically acceptable salts have cardiotonic effects.

  公式（I）的一种碳基吲哚化合物##STR1##，其中取代基的值如描述中所定义，并且其药用盐，包含公式（I）化合物或其药用盐作为活性成分的组合物，以及制备相同的方法。公式（I）化合物及其药用盐具有心力增强作用。
• YOSHIZAKI, SHIRO;YO, EIYU;UMEZATO, MASANAO;NAKAGIRI, NAOTO;YABUUCHI, YOUI+, CHEM. AND PHARM. BULL., 37,(1989) N0, C. 2713-2716
  作者：YOSHIZAKI, SHIRO、YO, EIYU、UMEZATO, MASANAO、NAKAGIRI, NAOTO、YABUUCHI, YOUI+

  DOI：——

  日期：——
• Carbostyril compounds, compositions containing same and processes for preparing same
  申请人：OTSUKA PHARMACEUTICAL CO., LTD.

  公开号：EP0052016B1

  公开（公告）日：1984-09-05
• US4414390A
  申请人：——

  公开号：US4414390A

  公开（公告）日：1983-11-08