Ethyl 10-(2-iodophenyl)undecanoate | 99-79-6

• 物质功能分类: 原料药 - 诊断用药 - 影象检查用药
• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 英文名称: Ethyl 10-(2-iodophenyl)undecanoate
• CAS: 99-79-6
• 化学式: C₁₉H₂₉IO₂
• 分子量: 416.3
• InChiKey: IWRUDYQZPTVTPA-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 熔点：
  25°C
• 密度：
  d2020 1.240-1.263
• 物理描述：
  Liquid
• 沸点：
  196-198
• 溶解度：
  2.52e-05 g/L

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  7
• 重原子数：
  22
• 可旋转键数：
  12
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.63
• 拓扑面积：
  26.3
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  2

安全信息

• 危险等级：
  IRRITANT
• 海关编码：
  2916399090

制备方法与用途

碘苯酯概述

碘苯酯又名碘苯十一酸乙酯，是一种含碘油脂类造影剂。为无色或略有黄色的粘性油状液体，不溶于水，极易溶于乙醇、乙醚、氯仿。它由碘苯在三氯化铝催化下与十一烯酸乙酯反应制得。具有油质薄、碘结合牢固、刺激性小、吸收排泄缓慢、使用方便以及造影后可大部分从原位抽出的优点，因此常用于椎管造影，但其毒性比碘化油略大。

适用于脊髓蛛网膜下腔造影，以诊断脊髓压迫、脊髓腔阻塞、脊髓内肿瘤、脊髓关节病变、椎间盘移位等。此外，也可用于脑室造影、羊膜囊造影和淋巴造影。乳针剂可用于瘘管造影及术后“T”管胆道造影。 理化性质

碘苯酯主要为10-对碘苯基十一酸乙酯以及邻、间位的碘苯基十一酸乙酯的混合物，含C19H29IO2不得少于97.0%。它是一种无色或微黄色带粘性的油状液体，具有酯类特有的气味。稳定性较好，但对光敏感，在长期暴露在空气中或遇光后会变暗。不溶于水，极易溶于乙醇、氯仿或乙醚，相对密度为1.248～1.260，含碘约30.5%。

药效学

碘苯酯为一种含碘有机造影剂，可注入机体器官组织，在X线照射下形成密度对比，显出所在腔道的生理功能及形态。碘制剂可分为三大类：无机碘化物、有机碘化物以及碘化油或脂肪酸碘化物。

药动学

碘苯酯经椎管内蛛网膜下腔注入后吸收缓慢，渗入神经根管与蛛网膜下腔内的狭小间隙中，并缓慢排入血浆。排泄速度非常缓慢，平均每年排出1ml。若注射于腹腔，也能被缓慢吸收。

临床应用

碘苯酯主要用于X线诊断中的阳性造影剂。在椎管内蛛网膜下腔进行脊髓造影时，注入脑室、脑池亦可用。

用法与用量

• 脊髓造影：腰段3～12ml、胸段9～12ml、颈段6ml；对椎管阻塞者酌减。
• 脑池造影：成人常规剂量为1～1.5ml，确保药液能上行进入颅内并充盈桥池侧突和内听道。
• 脑室造影：经腰椎穿刺后注入2～3ml造影剂，并利用变换体位和头位使造影剂分布于不同部位。

不良反应

临床使用碘苯酯可能出现荨麻疹、血管神经性水肿等过敏症状；脑室内造影可引起头痛、轻中度发热及呕吐等症状，进入颅内蛛网膜下腔可能导致脑神经刺激症状。长期贮留体内可能引发慢性荨麻疹和反复发生过敏反应等情况。

注意事项

• 对其他碘化物有交叉过敏反应者禁用。
• 禁用于腰椎穿刺的各种情况造影。
• 中枢神经炎症、蛛网膜下腔出血或2周内做过腰椎穿刺者，不可使用。
• 某些特定情况如怀疑或患有多种硬化症者亦禁用碘苯酯。
• 过敏性病史和哮喘病史者慎用；造影前须做过敏试验。

制剂与规格

注射剂：2ml、3ml、5ml，均为30%溶液。

文献信息

• [EN] PYRAZOLO [4, 3-D] PYRIMIDINES USEFUL AS KINASE INHIBITORS<br/>[FR] PYRAZOLO[4,3-D]PYRIMIDINES UTILES EN TANT QU'INHIBITEURS DE KINASES
  申请人：ORIGENIS GMBH

  公开号：WO2012143144A1

  公开（公告）日：2012-10-26

  The present invention relates to novel compounds of formula (I) that are capable of inhibiting one or more kinases, especially SYK (Spleen Tyrosine Kinase), LRRK2 (Leucine-rich repeat kinase 2) and/or MYLK (Myosin light chain kinase) or mutants thereof. The compounds find applications in the treatment of a variety of diseases. These diseases include autoimmune diseases, inflammatory diseases, bone diseases, metabolic diseases, neurological and neurodegenerative diseases, cancer, cardiovascular diseases, allergies, asthma, alzheimer's disease, parkinson's disease, skin disorders, eye diseases, infectious diseases and hormone-related diseases.

  本发明涉及一种能够抑制一个或多个激酶，特别是SYK（脾酪氨酸激酶）、LRRK2（富含亮氨酸重复的激酶2）和/或MYLK（肌球蛋白轻链激酶）或其突变体的化合物的新颖化合物（I）的公式。这些化合物在治疗各种疾病中发挥作用。这些疾病包括自身免疫疾病、炎症性疾病、骨疾病、代谢性疾病、神经和神经退行性疾病、癌症、心血管疾病、过敏、哮喘、阿尔茨海默病、帕金森病、皮肤疾病、眼部疾病、传染病和与激素相关的疾病。
• [EN] HETEROCYCLIC COMPOUNDS AS KINASE INHIBITORS<br/>[FR] COMPOSÉS HÉTÉROCYCLIQUES EN TANT QU'INHIBITEURS DE KINASES
  申请人：ORIGENIS GMBH

  公开号：WO2012143143A1

  公开（公告）日：2012-10-26

  The present invention relates to novel compounds of formula (I) that are capable of inhibiting one or more kinases, especially SYK (Spleen Tyrosine Kinase), LRRK2 (Leucine-rich repeat kinase 2) and/or MYLK (Myosin light chain kinase) or mutants thereof. The compounds find applications in the treatment of a variety of diseases. These diseases include autoimmune diseases, inflammatory diseases, bone diseases, metabolic diseases, neurological and neurodegenerative diseases, cancer, cardiovascular diseases, allergies, asthma, alzheimer's disease, parkinson's disease, skin disorders, eye diseases, infectious diseases and hormone-related diseases.

  本发明涉及一种能够抑制一个或多个激酶，特别是SYK（脾酪氨酸激酶）、LRRK2（富含亮氨酸重复激酶2）和/或MYLK（肌球蛋白轻链激酶）或其突变体的化合物的新颖化合物（I）的公式。这些化合物在治疗各种疾病中发挥作用。这些疾病包括自身免疫疾病、炎症性疾病、骨疾病、代谢性疾病、神经和神经退行性疾病、癌症、心血管疾病、过敏、哮喘、阿尔茨海默病、帕金森病、皮肤疾病、眼部疾病、传染病和与激素相关的疾病。
• Novel kinase inhibitors
  申请人：Thormann Michael

  公开号：US20120329785A1

  公开（公告）日：2012-12-27

  The present invention relates to novel compounds of formula (I) that are capable of inhibiting one or more kinases, especially SYK (Spleen Tyrosine Kinase), LRRK2 (Leucine-rich repeat kinase 2) and/or MYLK (Myosin light chain kinase) or mutants thereof. The compounds find applications in the treatment of a variety of diseases.

  本发明涉及式（I）的新型化合物，这些化合物能够抑制一个或多个激酶，特别是SYK（脾酪氨酸激酶）、LRRK2（富含亮氨酸重复的激酶2）和/或MYLK（肌球蛋白轻链激酶）或其突变体。这些化合物可用于治疗各种疾病。
• FMO3 inhibitors for treating pain
  申请人：Akron Molecules GmbH

  公开号：EP2674161A1

  公开（公告）日：2013-12-18

  The present invention relates to new therapies to treat pain and related diseases, as well as pharmaceutical compounds for use in said therapies.

  本发明涉及治疗疼痛和相关疾病的新疗法，以及用于上述疗法的药物化合物。
• CD38-BINDING CD31 PEPTIDES AND USES THEREOF
  申请人：ENCEFA

  公开号：EP3943505A1

  公开（公告）日：2022-01-26

  The present invention relates to peptides derived from CD31, specifically binding to CD38; and their use in the prevention and/or treatment of diseases.

  本发明涉及从 CD31 衍生的肽，特别是与 CD38 结合的肽；以及它们在预防和/或治疗疾病中的用途。