6-溴2-(2-溴乙酰基)吡啶 | 142978-11-8

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机氧化合物
• 中文名称: 6-溴2-(2-溴乙酰基)吡啶
• 英文名称: 2-bromo-1-(6-bromopyridin-2-yl)ethan-1-one
• 英文别名: 2-Bromo-1-(6-bromopyridin-2-yl)ethanone
• CAS: 142978-11-8
• 化学式: C₇H₅Br₂NO
• 分子量: 278.931
• InChiKey: SXXDYQVZPQXUQJ-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 沸点：
  321.6±32.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.943±0.06 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.7
• 重原子数：
  11
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.14
• 拓扑面积：
  30
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  2

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  6-溴2-(2-溴乙酰基)吡啶 在 咪唑 、 sodium nitrite 作用下， 以 二氯甲烷 、 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 反应 24.5h， 生成 1-(6-Bromopyridin-2-yl)-2-[tert-butyl(dimethyl)silyl]oxyethanone
  参考文献：
  名称：

  Boron Containing PDE4 Inhibitors

  摘要：

  本发明涉及具有化学式（I）X—Y—Z的含硼化合物，化学式（I）抑制磷酸二酯酶4（PDE4）。该发明还涵盖含有这些化合物的药物组合物以及通过抑制PDE4治疗疾病、症状或障碍的方法。

  公开号：

  US20200108083A1
• 作为产物：
  描述：

  2-乙酰基-6-溴吡啶 在 溴 、 溶剂黄146 作用下， 生成 6-溴2-(2-溴乙酰基)吡啶
  参考文献：
  名称：

  Boron Containing PDE4 Inhibitors

  摘要：

  本发明涉及具有化学式（I）X—Y—Z的含硼化合物，化学式（I）抑制磷酸二酯酶4（PDE4）。该发明还涵盖含有这些化合物的药物组合物以及通过抑制PDE4治疗疾病、症状或障碍的方法。

  公开号：

  US20200108083A1

文献信息

• Halogenated sulfonamide derivatives
  申请人：Jubian Vrej

  公开号：US20070213376A1

  公开（公告）日：2007-09-13

  This invention is directed to halogenated sulfonamide derivatives which are ligands at the NPY Y5 receptor. The invention provides a pharmaceutical composition comprising a therapeutically effective amount of a compound of the invention and a pharmaceutically acceptable carrier. This invention also provides a pharmaceutical composition made by admixing a therapeutically effective amount of a compound of the invention and a pharmaceutically acceptable carrier. This invention further provides a process for making a pharmaceutical composition comprising combining a therapeutically effective amount of a compound of the invention and a pharmaceutically acceptable carrier. This invention also provides a method of treating a subject suffering from depression which comprises administering to the subject an amount of a compound of the subject invention. This invention also provides a method of treating a subject suffering from anxiety which comprises administering to the subject an amount of a compound of the subject invention. This invention also provides a method of treating a subject suffering from obesity which comprises administering to the subject an amount of a compound of the subject invention. Furthermore, the present invention is directed to use of a compound of the invention for the manufacture of a medicament for treating a subject suffering from depression, anxiety or obesity.

  该发明涉及卤代磺胺衍生物，这些衍生物是NPY Y5受体的配体。该发明提供了一种包含该发明化合物的治疗有效量和药学上可接受的载体的药物组合物。该发明还提供了一种通过混合该发明化合物的治疗有效量和药学上可接受的载体制备的药物组合物。此外，该发明还提供了一种制备药物组合物的方法，包括混合该发明化合物的治疗有效量和药学上可接受的载体。该发明还提供了一种治疗患有抑郁症的受试者的方法，包括向受试者投与该发明化合物的量。该发明还提供了一种治疗患有焦虑症的受试者的方法，包括向受试者投与该发明化合物的量。该发明还提供了一种治疗患有肥胖症的受试者的方法，包括向受试者投与该发明化合物的量。此外，本发明还涉及使用该发明化合物制造用于治疗患有抑郁症、焦虑症或肥胖症的受试者的药物的用途。
• INHIBITORS OF JANUS KINASES
  申请人：Altman Michael

  公开号：US20100256097A1

  公开（公告）日：2010-10-07

  The instant invention provides for compounds that inhibit the four known mammalian JAK kinases (JAK1, JAK2, JAK3 and TYK2) and PDK1. The invention also provides for compositions comprising such inhibitory compounds and methods of inhibiting the activity of JAK1, JAK2, JAK3 TYK2 and PDK1 by administering the compound to a patient in need of treatment for myeloproliferative disorders or cancer.

  本发明提供了一种抑制四种已知哺乳动物JAK激酶（JAK1、JAK2、JAK3和TYK2）和PDK1的化合物。本发明还提供了包含这些抑制剂化合物的组合物和通过向需要治疗骨髓增生性疾病或癌症的患者施用该化合物来抑制JAK1、JAK2、JAK3、TYK2和PDK1活性的方法。
• Inhibitors of janus kinases
  申请人：Altman Michael

  公开号：US08367706B2

  公开（公告）日：2013-02-05

  The instant invention provides for compounds that inhibit the four known mammalian JAK kinases (JAK1, JAK2, JAK3 and TYK2) and PDK1. The invention also provides for compositions comprising such inhibitory compounds and methods of inhibiting the activity of JAK1, JAK2, JAK3 TYK2 and PDK1 by administering the compound to a patient in need of treatment for myeloproliferative disorders or cancer.

  本发明提供了抑制四种已知哺乳动物JAK激酶（JAK1，JAK2，JAK3和TYK2）和PDK1的化合物。本发明还提供了包含这些抑制剂化合物的组合物以及通过向需要治疗骨髓增生性疾病或癌症的患者施用该化合物来抑制JAK1、JAK2、JAK3、TYK2和PDK1活性的方法。
• SUBSTITUTED AMINOTHIAZOLES AS INHIBITORS OF CANCERS, INCLUDING HEPATOCELLULAR CARCINOMA, AND AS INHIBITORS OF HEPATITIS VIRUS REPLICATION
  申请人：The Institute for Hepatitis and Virus Research

  公开号：US20140249154A1

  公开（公告）日：2014-09-04

  Pharmaceutical compositions of the invention are presented which comprise substituted aminothiazoles derivatives. The substituted aminothiazoles derivatives have a disease-modifying action in the treatment of diseases associated with unregulated cell growth. Such diseases include cancers such as hepatocellular carcinoma, and viral infections from a hepatitis virus.

  本发明提供了包含取代氨基噻唑衍生物的药物组合物。这些取代氨基噻唑衍生物在治疗与不受调控的细胞生长相关的疾病方面具有疾病修饰作用。这些疾病包括肝细胞癌以及由乙型肝炎病毒引起的病毒感染。
• Substituted aminothiazoles as inhibitors of cancers, including hepatocellular carcinoma, and as inhibitors of hepatitis virus replication
  申请人：BARUCH S. BLUMBERG INSTITUTE

  公开号：US10087173B2

  公开（公告）日：2018-10-02

  Pharmaceutical compositions of the invention comprise substituted aminothiazoles derivatives having a disease-modifying action in the treatment of diseases associated with unregulated cell growth that include hepatocellular carcinoma, and infection with a hepatitis virus.

  本发明的药物组合物包括具有疾病调节作用的取代氨基噻唑衍生物，可用于治疗与细胞不规则生长有关的疾病，包括肝细胞癌和肝炎病毒感染。