1-methyl-2-amino-1,2,3,4-tetrahydro-isoquinoline | 124810-17-9

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 喹啉及其衍生物
• 英文名称: 1-methyl-2-amino-1,2,3,4-tetrahydro-isoquinoline
• 英文别名: 1-methyl-3,4-dihydro-1H-isoquinolin-2-amine
• CAS: 124810-17-9
• 化学式: C₁₀H₁₄N₂
• 分子量: 162.235
• InChiKey: ZVWBKDOGIZXCMJ-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.4
• 重原子数：
  12
• 可旋转键数：
  0
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.4
• 拓扑面积：
  29.3
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  2

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  4-氯-3-氨磺酰基苯甲酰氯 、 1-methyl-2-amino-1,2,3,4-tetrahydro-isoquinoline 在 三乙胺 作用下， 以 四氢呋喃 为溶剂， 反应 20.0h， 以54%的产率得到1-methyl-2-[(3'-sulfamoyl-4'-chloro)-benzoyl]-amino-1,2,3,4-tetrahydro-isoquinoline
  参考文献：
  名称：

  Landriani; Barlocco; Pinna, Il Farmaco, 1989, vol. 44, # 11, p. 1059 - 1068

  摘要：

  DOI：
• 作为产物：
  描述：

  1-甲基-1,2,3,4-四氢异喹啉 在 lithium aluminium tetrahydride 、 硫酸 、 亚硝酸异戊酯 作用下， 以 乙醚 为溶剂， 反应 2.0h， 生成 1-methyl-2-amino-1,2,3,4-tetrahydro-isoquinoline
  参考文献：
  名称：

  Carbazates as potent inhibitors of hormone-sensitive lipase

  摘要：

  The central role of adipose tissue hormone-sensitive lipase in regulating fatty acid metabolism makes it a potential pharmacological target for the prevention of peripheral insulin resistance in obese, prediabetic and diabetic individuals. The synthesis of a new series of carbazates is presented. Modification of the phenolic 4-position in a series of 1,2,3,4-tetrahydroisoquinoline and morpholine derived carbazates, yielded inhibitors of the catalytic activity of this enzyme with nanomolar potency. (C) 2004 Elsevier Ltd. All rights reserved.

  DOI：

  10.1016/j.bmcl.2004.01.038

文献信息

• 2-Amino-1,2,3,4-tetrahydroisochinolin-Derivate, Verfahren zu ihrer Herstellung und ihre Verwendung als Arzneimittel
  申请人：CHINOIN Gyogyszer és Vegyészeti Termékek Gyára RT.

  公开号：EP0324184A2

  公开（公告）日：1989-07-19

  Die Erfindung betrifft neue 2-Amino-1,2,3,4-tetrahydro­isochinolin-Derivate der allgemeinen Formel I, worin bedeuten: R Wasserstoff oder Chlor, R¹ und R² Wasserstoff, Methoxy oder Ethoxy und R³ und R⁴ Wasserstoff oder Methyl. Die Verbindungen sind nach an sich bekannten Verfahren herstellbar und besitzen diuretische, saluretische sowie blutdrucksenkende Wirksamkeit. Ferner werden entsprechende pharmazeutische Mittel und ihre Herstel­lung angegeben.

  本发明涉及通式 I 的新 2-氨基-1,2,3,4-四氢异喹啉衍生物、 其中 R 是氢或氯 R¹ 和 R² 是氢、甲氧基或乙氧基，以及 R³ 和 R⁴ 是氢或甲基。 这些化合物可通过已知工艺制备，具有利尿、利盐和降压活性。此外，还公开了相应的药剂及其制备方法。
• Organische Verbindungen
  申请人：Boehringer Ingelheim International GmbH

  公开号：EP2251338A2

  公开（公告）日：2010-11-17

  Gegenstand der vorliegenden Erfindung sind neue CGRP-Antagonisten der allgemeinen Formel I in der U, V, X, Y, R1, R2, R3 und R4 wie in der Beschreibung erwähnt definiert sind, deren Tautomere, deren Isomere, deren Diastereomere, deren Enantiomere, deren Hydrate, deren Gemische und deren Salze sowie die Hydrate der Salze, insbesondere deren physiologisch verträgliche Salze mit anorganischen oder organischen Säuren oder Basen, diese Verbindungen enthaltende Arzneimittel, deren Verwendung und Verfahren zu ihrer Herstellung.

  本发明涉及通式 I 的新型 CGRP 拮抗剂 中的 U、V、X、Y、R1、R2、R3 和 R4 的定义、它们的同分异构体、非对映异构体、对映体、它们的水合物、它们的混合物和它们的盐以及盐的水合物，特别是它们与无机或有机酸或碱的生理相容盐、含有这些化合物的药物、它们的用途和它们的制备工艺。
• EP0767792A4
  申请人：——

  公开号：EP0767792A4

  公开（公告）日：2002-11-20
• VITRONECTIN RECEPTOR ANTAGONISTS
  申请人：SMITHKLINE BEECHAM CORPORATION

  公开号：EP0767792A1

  公开（公告）日：1997-04-16
• EP0869787A4
  申请人：——

  公开号：EP0869787A4

  公开（公告）日：1999-03-24